Арстинол
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК
N- {2-Гидрокси-5-[4-(гидроксиметил)-1,3,2-дитиарсолан-2-ил]фенил}ацетамид | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
ХимическийПаук | |
Лекарственный Банк | |
Информационная карта ECHA | 100.003.965 |
Номер ЕС |
|
КЕГГ | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 11 Н 14 Ас NO 3 S 2 | |
Молярная масса | 347.28 g·mol −1 |
Фармакология | |
P01AR01 ( ВОЗ ) QP51AD01 ( ВОЗ ) | |
Оральный | |
Фармакокинетика : | |
89 % Печень [ 1 ] | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
Арстинол ( МНН ) – противопротозойное средство . Впервые он был синтезирован в 1949 году Эрнстом А.Х. Фридхаймом путем комплексообразования ацетарзола с 2,3-димеркаптопропанолом ( британским антильюизитом ). [ 2 ] и была продемонстрирована его эффективность против амебиаза и фрамбезии . Несколько лет спустя он был продан компанией Endo Products (Balarsen, таблетки, 0,1 г). [ 3 ] Среди трехвалентных мышьякорганических соединений арстинол считался очень хорошо переносимым. [ 4 ] Недавно его изучали на предмет его противораковой активности. [ 5 ] [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кристалл, Б; Шабас, Мэн; Плачиди, М (1975). «Пути и кинетика выведения мышьяка у морских свинок после введения различных мышьякорганических препаратов». Энн Фарм о. 33 : 577–89.
- ^ Фридхайм, Эрнст А.Х. (1949). «Пятидневное пероральное лечение фрамбезии с помощью STB, нового трехвалентного мышьяка». Am J Trop Med Hyg . с1-29(2): 185–188. дои : 10.4269/ajtmh.1949.s1-29.185 . ПМИД 18116845 .
- ^ Аноним (1953). «Новые и неофициальные средства; арстинол». J Am Med Assoc . 152 :531.
- ^ Браун, Швейцария; Гебхарт, ВФ; Райх, А (1956). «Кишечный амебиаз: заболеваемость, симптомы и лечение арстинолом (Баларсен)». ДЖАМА . 160 (5): 360–363. дои : 10.1001/jama.1956.02960400018005 . ПМИД 13278204 .
- ^ Жибо, С; Альфонси, Р; Мутценхардт, П; и др. (2006). «Производные (2-фенил-[1, 3, 2] дитиарсолан-4-ил) метанола проявляют противолейкемическую активность in vitro». J Organomet Chem . 691 (5): 1081–1084. doi : 10.1016/j.jorganchem.2005.11.007 .
- ^ Бешерират, С.; Ланхерс, М.-К.; Соча, М.; Йемлул, М.; Астье, А.; Лобода, Ц.; Анисето, Н.; Жибо, С. (2013). «Противоопухолевые эффекты комплекса арстинол-циклодекстрин на гетеротопической мышиной модели глиомы» (PDF) . Eur J Pharm Биофарм . 85 (3): 560–568. дои : 10.1016/j.ejpb.2013.06.021 . ПМИД 23831266 .