Паромомицин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Катенулин, Аминозидин, Хуматин и др. [ 1 ] |
| Другие имена | мономицин, аминозидин [ 2 ] |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а601098 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь, внутримышечно , местно [ 3 ] |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. |
| Метаболизм | Нет в наличии |
| Экскреция | Фекальный |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.028.567 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Ч 47 Н 5 О 18 С |
| Молярная масса | 713.71 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Паромомицин – противомикробное средство, используемое для лечения ряда паразитарных инфекций, включая амебиаз , лямблиоз , лейшманиоз и ленточные черви . [ 3 ] Это лечение первой линии амебиаза или лямблиоза во время беременности . [ 3 ] В противном случае это, как правило, вариант лечения второй линии. [ 3 ] Его принимают внутрь, наносят на кожу или вводят в мышцу . [ 3 ]
Общие побочные эффекты при приеме внутрь включают потерю аппетита, рвоту, боль в животе и диарею. [ 3 ] При нанесении на кожу побочные эффекты включают зуд, покраснение и волдыри. [ 3 ] При инъекционном введении может возникнуть лихорадка, проблемы с печенью или потеря слуха . [ 3 ] Использование во время грудного вскармливания кажется безопасным. [ 4 ] Паромомицин относится к семейству лекарств аминогликозидов и вызывает гибель микробов, останавливая образование бактериальных белков. [ 3 ]
Паромомицин был открыт в 1950-х годах из стрептомицетов и начал использоваться в медицине в 1960 году. [ 1 ] [ 4 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 5 ] [ 6 ] Паромомицин доступен в виде непатентованного препарата . [ 7 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Это противомикробное средство, используемое для лечения кишечных паразитарных инфекций, таких как криптоспоридиоз. [ 8 ] и амебиаз , [ 9 ] и другие заболевания, такие как лейшманиоз . [ 10 ] Эффективность паромомицина против кожного лейшманиоза была продемонстрирована в клинических исследованиях в СССР в 1960-х годах и в исследованиях висцерального лейшманиоза в начале 1990-х годов. [ 2 ]
Путь введения – внутримышечные инъекции и капсулы . Крем для местного применения с паромомицином с гентамицином или без него является эффективным средством лечения язвенного кожного лейшманиоза согласно результатам рандомизированного двойного слепого исследования третьей фазы, контролируемого параллельными группами. [ 11 ]
Беременность и кормление грудью
[ редактировать ]Лекарство плохо всасывается. [ 12 ] Влияние, которое это может оказать на ребенка, пока неизвестно. [ 13 ]
Данные о безопасности приема паромомицина во время грудного вскармливания ограничены, но поскольку препарат плохо всасывается, минимальное количество препарата будет выделяться с грудным молоком. [ 14 ]
ВИЧ/СПИД
[ редактировать ]Имеются ограниченные доказательства того, что паромомицин можно применять у лиц, инфицированных ВИЧ и криптоспоридиями . Несколько небольших исследований показали снижение выделения ооцист после лечения паромомицином. [ 15 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с сульфатом паромомицина, являются спазмы в животе, диарея, изжога, тошнота и рвота. Длительное применение паромомицина увеличивает риск бактериальной или грибковой инфекции. Признаками разрастания являются белые пятна в полости рта. Другие менее распространенные побочные эффекты включают миастению , поражение почек, энтероколит , синдром мальабсорбции , эозинофилию , головную боль, потерю слуха, звон в ушах, зуд, сильное головокружение и панкреатит . [ 16 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Паромомицин принадлежит к классу аминогликозидов и поэтому токсичен для почек и ушей . Эти токсичности являются аддитивными и более вероятны при использовании с другими препаратами, вызывающими токсичность для ушей и почек. [ 15 ] Одновременное применение фоскарнета повышает риск почечной токсичности. [ 17 ] Одновременное применение колистиметата и паромомицина может вызвать опасное замедление дыхания, известное как угнетение дыхания , и при необходимости его следует применять с особой осторожностью. [ 17 ] При использовании с системными антибиотиками, такими как паромомицин, вакцина против холеры может вызвать иммунный ответ. [ 17 ] использования с сильными диуретиками , которые также могут нанести вред слуху. Следует избегать [ 18 ] Паромомицин может вызывать опасные реакции при использовании с паралитическим сукцинилхолином, усиливая его нервно-мышечные эффекты. [ 19 ]
Взаимодействие паромомицина с пищей или напитками не известно. [ 17 ]
Механизм
[ редактировать ]Паромомицин является ингибитором синтеза белка в нерезистентных клетках путем связывания с 16S рибосомальной РНК . [ 20 ] Этот антибиотик широкого спектра действия, растворимый в воде, по действию очень похож на неомицин . антимикробная активность паромомицина в отношении Escherichia coli и Staphylococcus aureus . Показана [ 21 ] Паромомицин действует как антибиотик, увеличивая частоту ошибок при трансляции рибосом. Паромомицин связывается с петлей РНК, где обычно располагаются остатки А1492 и А1493, и вытесняет эти два остатка. Эти два остатка участвуют в обнаружении правильного спаривания Уотсона-Крика между кодоном и антикодоном. Когда правильные взаимодействия достигнуты, связывание обеспечивает энергию для изгнания двух остатков. Связывание паромомицина обеспечивает достаточно энергии для изгнания остатков и, таким образом, приводит к включению рибосомой неправильной аминокислоты в формирующуюся пептидную цепь. [ 22 ] Недавние измерения воздействия аминогликозидов на синтез белка в живых клетках E. coli в режиме реального времени показали, что вмешательство паромомицина в синтез белка происходит не только из-за неправильного считывания мРНК, но также из-за значительного снижения общей скорости удлинения белка, что позволяет предположить более комплексное угнетение синтеза белка. [ 23 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Поглощение
[ редактировать ]Всасывание в ЖКТ плохое. Любые препятствия или факторы, нарушающие моторику ЖКТ, могут увеличить всасывание препарата из пищеварительного тракта. Кроме того, любые структурные повреждения, такие как поражения или изъязвления, увеличивают абсорбцию лекарства. [ 24 ]
При внутримышечном (ВМ) всасывании происходит быстро. Паромомицин достигнет максимальной концентрации в плазме в течение одного часа после внутримышечной инъекции. [ 3 ] Активность неомицина in vitro и in vivo аналогична активности неомицина . [ 25 ]
Устранение
[ редактировать ]Почти 100% принятой перорально дозы выводится в неизмененном виде через кал. Любой абсорбированный препарат выводится с мочой. [ 26 ]
История
[ редактировать ]Паромомицин был обнаружен в 1950-х годах среди вторичных метаболитов различных Streptomyces, тогда известных как Streptomyces krestomuceticus , теперь известных как Streptomyces rimosus . В медицину он вошёл в 1960 году. [ 1 ] [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с «Паромомицин» . Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Эльзевир. 2013. с. 21р. ISBN 978-0-8155-1856-3 . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года.
- ^ Jump up to: а б Нил Р.А., Мерфи А.Г., Оллиаро П., Крофт С.Л. (1994). «Аминозидиновые мази для лечения экспериментального кожного лейшманиоза». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 88 (2): 223–225. дои : 10.1016/0035-9203(94)90307-7 . ПМИД 8036682 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Паромомицина сульфат» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 17 ноября 2016 года . Проверено 3 декабря 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с Дэвидсон Р.Н., ден Бур М., Ритмейер К. (июль 2009 г.). «Паромомицин». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 103 (7): 653–660. дои : 10.1016/j.trstmh.2008.09.008 . ПМИД 18947845 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 54. ИСБН 978-1-284-05756-0 .
- ^ Свитман С, изд. (2002). Мартиндейл: Полный справочник лекарств (33-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. ISBN 978-0-85369-499-1 .
- ^ «Паромомицин» в Медицинском словаре Дорланда.
- ^ Сундар С., Джа Т.К., Тхакур С.П., Синха П.К., Бхаттачарья С.К. (июнь 2007 г.). «Инъекционный паромомицин для лечения висцерального лейшманиоза в Индии» . Медицинский журнал Новой Англии . 356 (25): 2571–2581. doi : 10.1056/NEJMoa066536 . ПМИД 17582067 .
- ^ Бен Салах А., Бен Мессауд Н., Гедри Э., Заатур А., Бен Алайя Н., Беттайеб Дж. и др. (февраль 2013 г.). «Паромомицин для местного применения с гентамицином или без него при кожном лейшманиозе» . Медицинский журнал Новой Англии . 368 (6): 524–532. дои : 10.1056/NEJMoa1202657 . ПМИД 23388004 .
- ^ Сладкий Р.Л., Гиббс Р.С. (2009). «Паразитарные заболевания во время беременности» . Инфекционные болезни женских половых путей . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 364. ИСБН 978-0-7817-7815-2 . Архивировано из оригинала 7 ноября 2016 года.
- ^ Абрамович М, изд. (2015). Справочник по противомикробной терапии . Нью-Рошель, Нью-Йорк: Медицинское письмо. п. 468. ИСБН 978-0-9815278-8-8 .
- ^ «Использование паромомицина во время беременности» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 10 ноября 2016 года . Проверено 10 ноября 2016 г.
- ^ Jump up to: а б Беннетт Дж. Э., Блазер М. Дж., Долин Р. (2015). Принципы и практика Манделла, Дугласа и Беннета в области инфекционных заболеваний (Восьмое изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Сондерс. ISBN 978-1-4557-4801-3 .
- ^ «Паромомицин перорально: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . ВебМД . Архивировано из оригинала 10 ноября 2016 года . Проверено 10 ноября 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Микродекс» .
- ^ Грейсон М.Л., изд. (2012). «Агенты, активные против кишечных и внутрибрюшных простейших: паромомицин» . Использование антибиотиков Куцерсом: клинический обзор антибактериальных, противогрибковых, противопаразитарных и противовирусных препаратов (6-е изд.). Бока-Ратон, Флорида: CRC Press. п. 2144. ИСБН 978-1-4441-4752-0 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Ашенбреннер Д.С. (2008). Лекарственная терапия в сестринском деле . США: Wolters Kluwer Health. ISBN 978-1-60547-270-6 .
- ^ Висенс К., Вестхоф Э. (август 2001 г.). «Кристаллическая структура паромомицина, состыкованная с эубактериальным рибосомальным сайтом декодирования А» . Структура . 9 (8): 647–658. дои : 10.1016/S0969-2126(01)00629-3 . ПМИД 11587639 .
- ^ «Паромомицин» (PDF) . Току-Э. 12 января 2010 г. Архивировано из оригинала (PDF) 26 апреля 2014 г. . Проверено 11 июня 2012 г.
- ^ Воет Д., Воет Дж.Г. (2011). «Рибосомы». Биохимия (4-е изд.). Нью-Йорк: John Wiley & Sons Inc., с. 1397. ИСБН 978-0-470-57095-1 .
- ^ Агирре Ривера Дж., Ларссон Дж., Волков И.Л., Зеефельдт А.С., Саньял С., Йоханссон М. (март 2021 г.). «Измерения в реальном времени влияния аминогликозидов на синтез белка в живых клетках» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 118 (9). Бибкод : 2021PNAS..11813315A . дои : 10.1073/pnas.2013315118 . ПМЦ 7936356 . ПМИД 33619089 .
- ^ Капсулы сульфата паромомицина, информация по рецепту USP (отчет). Детройт, Мичиган: Фармацевтические лаборатории Карако. Март 1997 года.
- ^ «Паромомицин» . Наркобанк . 17 августа 2016 г. Архивировано из оригинала 10 ноября 2016 г.
- ^ Иваки С., Хонкэ К., Нисида Н., Танигучи Н. (июль 1981 г.). «[Абсорбция, выведение и влияние на флору кишечника перорального сульфата паромомицина (перевод автора)]». Японский журнал антибиотиков (на японском языке). 34 (7): 1078–81. ПМИД 7321186 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с паромомицином, на Викискладе? - «Паромомицин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
