Дилоксанид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Фурамид |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Маршруты администрация | через рот |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 90% (дилоксанид) |
| Метаболизм | Гидролизуется до фуроевой кислоты и дилоксанида, который подвергается интенсивному глюкуронированию. |
| Период полувыведения | 3 часа |
| Экскреция | Почки (90%), фекалии (10%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.008.583 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 11 Cl 2 NO 4 |
| Молярная масса | 328.15 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 112,5 до 114 °C (от 234,5 до 237,2 °F) |
  (что это?) (проверять) | |
Дилоксанид — лекарство, используемое для лечения амебных инфекций . [ 1 ] В местах, где инфекции не распространены, это лечение второй линии после паромомицина , когда у человека нет симптомов. [ 2 ] Людям с симптомами его применяют после лечения метронидазолом или тинидазолом . [ 2 ] Его принимают внутрь . [ 1 ]
Дилоксанид обычно имеет легкие побочные эффекты. [ 3 ] Побочные эффекты могут включать метеоризм , рвоту и зуд. [ 1 ] Во время беременности рекомендуется принимать после первого триместра . [ 1 ] Это просветный амебицид , что означает, что он действует только на инфекции в кишечнике . [ 2 ]
Дилоксанид начал использоваться в медицине в 1956 году. [ 3 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 4 ] По состоянию на 2012 год он коммерчески недоступен в большинстве развитых стран мира . [ 5 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Дилоксанида фуроат действует только в пищеварительном тракте и является просветным амебицидом . [ 2 ] [ 6 ] Его считают лечением второй линии при заражении амебами , когда симптомы отсутствуют, но у человека выделяются цисты, в местах, где инфекции не распространены. [ 2 ] [ 7 ] Паромомицин считается препаратом первой линии в этих случаях. [ нужна ссылка ]
Людям с симптомами его применяют после лечения амбецидами, способными проникать в ткани, такими как метронидазол или тинидазол . Дилоксанид считается препаратом второй линии, тогда как паромомицин также считается препаратом первой линии для такого применения. [ 2 ] [ 8 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты включают метеоризм, зуд и крапивницу. В целом применение дилоксанида хорошо переносится с минимальной токсичностью. Хотя явного риска причинения вреда при применении во время беременности нет, по возможности следует избегать применения дилоксанида в первом триместре. [ 6 ] [ почему? ]
Дилоксанида фуроат не рекомендуется применять женщинам, кормящим грудью, и детям младше 2 лет. [ 5 ]
Фармакология
[ редактировать ]Дилоксанида фуроат разрушает трофозоиты E. histolytica и предотвращает образование амебных цист. [ 9 ] Точный механизм действия дилоксанида неизвестен. [ 10 ] Дилоксанид структурно связан с хлорамфениколом и может действовать аналогичным образом, разрушая рибосомы. [ 5 ]
Пролекарство . дилоксанида фуроат метаболизируется в желудочно-кишечном тракте с высвобождением активного препарата дилоксанида [ 10 ]
90% каждой дозы выводится с мочой, а остальные 10% — с калом. [ 10 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 4 ]
Препарат был открыт компанией Boots UK в 1956 году и представлен как фурамид ; по состоянию на 2012 год он не был доступен в большинстве развитых стран мира. [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. стр. 179, 587. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Фартинг MJ (август 2006 г.). «Варианты лечения уничтожения кишечных простейших». Природная клиническая практика. Гастроэнтерология и гепатология . 3 (8): 436–445. дои : 10.1038/ncpgasthep0557 . ПМИД 16883348 . S2CID 19657328 .
- ^ Jump up to: а б Хеллгрен У, Эрикссон О, АденАбди Й, Густафссон ЛЛ (2003). Справочник лекарств от тропических паразитарных инфекций . ЦРК Пресс. п. 57. ИСБН 9780203211519 . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года.
- ^ Jump up to: а б Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Jump up to: а б с д Гриффин ПМ (2012). «Глава 181: Дилоксанида фуроат» . В Грейсоне М.Л. (ред.). Использование антибиотиков Куцерсом: клинический обзор антибактериальных, противогрибковых, противопаразитарных и противовирусных препаратов (6-е изд.). Бока-Ратон, Флорида: CRC Press. п. 2121. ИСБН 9781444147520 . Архивировано из оригинала 10 сентября 2017 года.
- ^ Jump up to: а б «Простейшие: амебиаз и лямблиоз: дилоксанид» . Модель ВОЗ по рецептам: лекарства, используемые при паразитарных заболеваниях (2-е изд.). ВОЗ. 1995. ISBN 92-4-140104-4 . Архивировано из оригинала 12 сентября 2016 года.
- ^ Маколи Дж.Б., Хервальдт Б.Л., Стоукс С.Л., Бехер Дж.А., Робертс Дж.М., Майкельсон М.К., Джуранек Д.Д. (сентябрь 1992 г.). «Дилоксанида фуроат для лечения бессимптомных проходящих кист Entamoeba histolytica: 14-летний опыт работы в Соединенных Штатах». Клинические инфекционные болезни . 15 (3): 464–468. дои : 10.1093/clind/15.3.464 . ПМИД 1520794 .
- ^ Арканджело, вице-президент, Петерсон А.М. (2006). «Паразитарные болезни» . Фармакотерапия для передовой практики: практический подход . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 441 . ISBN 978-0-7817-5784-3 .
- ^ Гупта Ю.К., Гупта М., Анеха С., Кохли К. (январь 2004 г.). «Современная лекарственная терапия протозойной диареи». Индийский журнал педиатрии . 71 (1): 55–58. дои : 10.1007/BF02725657 . ПМИД 14979387 . S2CID 39637437 .
- ^ Jump up to: а б с «Дилоксанид 500 мг Таблетки – краткая характеристика продукта» . Справочник электронных лекарств Великобритании. 31 марта 2015 г. Архивировано из оригинала 11 ноября 2016 г. . Проверено 11 ноября 2016 г.
