Jump to content

Альбендазол

Альбендазол
Клинические данные
Торговые названия Альбенза, Эсказол, Вальбазен, Зентел и другие.
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а610019
Данные лицензии
Беременность
категория
  • АТ : Д
Маршруты
администрация
Через рот
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • CA : только ℞
  • Великобритания : POM (только по рецепту).
  • США : только ℞ (для людей; ветеринарная суспензия и паста продаются без рецепта). [ 1 ]
Фармакокинетические данные
Биодоступность <5% [ 2 ]
Связывание с белками 70% [ 2 ]
Метаболизм Печень [ 2 ]
Период полувыведения 8–12 часов [ 2 ]
Экскреция Желчный проток (человек)
Почки (жвачные животные)
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
НИАИД Химическая база данных
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.053.995 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 12 Н 15 Н 3 О 2 С
Молярная масса 265.33  g·mol −1
3D model ( JSmol )
Температура плавления От 208 до 210 °C (от 406 до 410 °F)
  (проверять)

Альбендазол широкого спектра – противогельминтное и противопротозойное средство действия бензимидазольного типа. [ 3 ] Он используется для лечения различных кишечных паразитарных инфекций , включая аскаридоз , острицы , анкилостомоз , трихуриаз , стронгилоидоз , тениоз , клонорхоз , описторхоз , мигрирующую кожную личинку , лямблиоз , гнатостомоз и другие заболевания. [ 3 ]

Общие побочные эффекты включают тошноту , боль в животе и головную боль . [ 3 ] Редкие, но потенциально серьезные побочные эффекты включают угнетение функции костного мозга , которое обычно проходит после прекращения приема лекарства. воспалении печени , и люди, у которых ранее были проблемы с печенью, подвергаются большему риску. Сообщалось о [ 3 ] В Австралии это категория D при беременности, что означает, что прием беременными женщинами может причинить вред. [ 3 ] [ 4 ]

Альбендазол был разработан в 1975 году. [ 5 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 6 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Альбендазол эффективен при:

Хотя альбендазол эффективен при лечении многих заболеваний, он одобрен FDA только для лечения эхинококкоза, вызванного личинками собачьего цепня, и нейроцистицеркоза, вызванного личинками свиного цепня. [ 26 ]

Беременность

[ редактировать ]

Альбендазол является препаратом класса D для беременных в Австралии. Он противопоказан в первом триместре беременности, и его следует избегать за месяц до зачатия. Хотя исследования на беременных крысах и кроликах показали, что альбендазол тератогенен . [ 27 ] [ 28 ] Было обнаружено, что альбендазол безопасен для человека во втором и третьем триместрах беременности. [ 29 ] [ 30 ] он может вызвать детскую экзему . Однако при применении во время беременности [ 31 ]

У беременных собак использование альбендазола приводило к появлению щенков с пониженным весом и расщелиной неба . При приеме альбендазола у птиц снижается уровень откладки яиц и вылупления. [ 32 ]

Сульфоксид альбендазола секретируется в грудное молоко в количестве около 1,5% от материнской дозы, хотя всасывание при пероральном приеме достаточно плохое, поэтому маловероятно, что он повлияет на грудных детей. [ 27 ] [ 33 ]

Противопоказания

[ редактировать ]

Повышенная чувствительность к соединениям класса бензимидазолов противопоказана к его применению. [ 18 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]
Крупный план кисты свиного цепня. Разрушение этих кист может вызвать воспаление.

Наиболее распространенные побочные эффекты альбендазола наблюдаются у более чем 10% людей и включают головную боль и нарушение функции печени. [ 2 ] Повышение уровня ферментов печени наблюдается у 16% пациентов, получающих лечение именно по поводу эхинококкоза, и проходит после окончания лечения. [ 11 ] [ 34 ] Уровень ферментов печени обычно увеличивается в два-четыре раза по сравнению с нормальным уровнем (от легкой до умеренной степени). [ 35 ] По оценкам, 1–10% людей испытывают боль в животе , тошноту или рвоту , головокружение или головокружение , повышение внутричерепного давления , менингеальные симптомы, временное выпадение волос и лихорадку . Считается, что головная боль, тошнота и рвота вызваны внезапным разрушением цистицерков (личинок ленточных червей), что вызывает острое воспаление. [ 36 ] Менее чем у 1% людей возникают реакции гиперчувствительности , такие как сыпь и крапивница, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов), такая как агранулоцитоз и гранулоцитопения , тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов), панцитопения (снижение количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоциты), гепатит , острая печеночная недостаточность , острое повреждение почек , необратимая супрессия костного мозга и апластический синдром. анемия . [ 2 ] [ 37 ]

Побочные эффекты могут быть разными при лечении эхинококкоза и нейроцистицеркоза: например, у тех, кто лечится от первого, чаще наблюдаются повышенные ферменты печени и боли в животе, а у тех, кто лечится от второго, чаще возникают головные боли. [ 34 ] Лечение эхинококкоза также может выявить невыявленный нейроцистицеркоз. [ 34 ] У людей, получающих альбендазол для лечения нейроцистицеркоза, могут возникнуть неврологические побочные эффекты, такие как судороги , повышение внутричерепного давления и очаговые признаки, вызванные воспалительной реакцией, возникающей при гибели паразитов в головном мозге. Стероиды и противосудорожные средства часто назначают вместе с альбендазолом при лечении нейроцистицеркоза, чтобы избежать этих эффектов. [ 34 ] Те, кто проходит лечение от нейроцистицеркоза сетчатки, могут столкнуться с повреждением сетчатки , если их сначала не проверят на наличие глазных цистицерей, поскольку изменения существующих поражений глаз под действием альбендазола могут вызвать необратимую слепоту. [ 11 ]

Передозировка

[ редактировать ]

Из-за своей низкой растворимости альбендазол часто не может абсорбироваться в достаточно больших количествах, чтобы стать токсичным. [ 36 ] Было обнаружено, что пероральная LD 50 альбендазола у крыс составляет 2500 мг/кг. [ 28 ] Чтобы убить овцу, требуется доза, в 20 раз превышающая обычную, и в 30 раз превышающая обычную дозу, чтобы убить крупный рогатый скот. [ 1 ] При передозировке больше всего страдают печень, яички и желудочно-кишечный тракт. Оно может проявляться вялостью, потерей аппетита, рвотой, диареей, кишечными спазмами, головокружением, судорогами и сонливостью. Специального противоядия не существует. [ 32 ]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Противоэпилептические средства карбамазепин , фенитоин и фенобарбитал снижают концентрацию в плазме и период полувыведения R(+)-энантиомера сульфоксида альбендазола. [ 38 ]

Противоэпилептические средства и фармакокинетика
сульфоксида альбендазола [ 23 ]
Лекарство Изменение AUC Изменение C max
Карбамазепин снижение на 49% снижение на 50–63%
Фенобарбитол снижение на 61% снижение на 50–63%
Фенитоин снижение на 66% снижение на 50–63%

Антацидный циметидин повышает концентрацию альбендазола в сыворотке крови , увеличивает период полувыведения альбендазола и удваивает уровень сульфоксида альбендазола в желчи. [ 39 ] [ 34 ] Первоначально считалось, что он увеличивает биодоступность напрямую альбендазола; однако теперь известно, что циметидин ингибирует распад сульфоксида альбендазола, воздействуя на CYP3A4 . [ 14 ] Таким образом, период полувыведения сульфоксида альбендазола увеличивается с 7,4 часов до 19 часов. [ 40 ] Это может быть полезным в более тяжелых случаях, поскольку повышает эффективность альбендазола . [ 41 ] Парадоксально, но циметидин также ингибирует всасывание альбендазола за счет снижения кислотности желудка. [ 40 ]

Существует несколько других взаимодействий. Кортикостероиды повышают равновесную концентрацию альбендазола сульфоксида в плазме; [ 11 ] дексаметазон , например, может повысить концентрацию на 56%, ингибируя выведение сульфоксида альбендазола. [ 34 ] [ 36 ] Противопаразитарный празиквантел увеличивает максимальную концентрацию альбендазола сульфоксида в плазме на 50%. [ 34 ] а противопаразитарный левамизол увеличивает AUC (общее воздействие препарата) на 75%. [ 23 ] Грейпфрут подавляет метаболизм альбендазола в слизистой оболочке кишечника. Наконец, длительное применение антиретровирусного препарата ритонавира , действующего как ингибитор CYP3A4, снижает максимальную концентрацию альбендазола в плазме, а также AUC. [ 40 ]

Фармакология

[ редактировать ]
Микротрубочка состоит из полимеров α- и β-тубулина.

Механизм действия

[ редактировать ]

В качестве вермицида альбендазол вызывает дегенеративные изменения в клетках кишечника червя, связываясь с чувствительным к колхицину участком β-тубулина , тем самым ингибируя его полимеризацию или сборку в микротрубочки (он гораздо лучше связывается с β-тубулином паразитов, чем с β-тубулином паразитов). млекопитающих). [ 3 ] [ 34 ] Альбендазол приводит к нарушению поглощения глюкозы личиночными и взрослыми стадиями восприимчивых паразитов и истощает их гликогена запасы . Альбендазол также предотвращает образование веретенообразных волокон, необходимых для деления клеток, что, в свою очередь, блокирует производство и развитие яиц; существующие яйца не могут вылупиться. [ 14 ] [ 42 ] Подвижность клеток, поддержание формы клеток и внутриклеточный транспорт также нарушаются. [ 43 ] В более высоких концентрациях он нарушает метаболические пути гельминтов, ингибируя метаболические ферменты, такие как малатдегидрогеназа и фумаратредуктаза , причем ингибирование последней приводит к меньшему количеству энергии, вырабатываемой циклом Кребса . [ 1 ] [ 32 ] [ 44 ] Из-за снижения выработки АТФ паразит обездвиживается и в конечном итоге погибает.

Некоторые паразиты выработали некоторую устойчивость к альбендазолу из-за наличия другого набора кислот, составляющих β-тубулин, что снижает аффинность связывания альбендазола. [ 34 ] Некоторые паразиты (особенно филяриозные нематоды) живут в симбиозе с вольбахией — разновидностью внутриклеточных бактерий- паразитов . В таких случаях вольбахии необходимы для выживания паразитических червей. [ 45 ] Элиминация Wolbachia из этих филяриальных нематод обычно приводит либо к гибели, либо к стерильности нематоды-хозяина. [ 46 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Всасывание альбендазола при пероральном приеме варьируется у разных видов: 1–5% препарата успешно всасывается у людей, 20–30% у крыс и 50% у крупного рогатого скота. [ 47 ]

Всасывание также во многом зависит от рН желудка. У людей разный pH желудка натощак, и поэтому всасывание у разных людей может сильно различаться при приеме без еды. [ 22 ] Как правило, всасывание в желудочно-кишечном тракте плохое из-за низкой растворимости альбендазола в воде. [ 3 ] Однако он лучше всасывается, чем другие карбаматы бензимидазола. [ 23 ] Пища стимулирует секрецию желудочной кислоты, снижая pH и делая альбендазол более растворимым и, следовательно, более легко усваиваемым. [ 40 ] Абсорбция при пероральном приеме особенно увеличивается при приеме жирной пищи, поскольку альбендазол лучше растворяется в липидах, что позволяет ему преодолевать липидный барьер, создаваемый поверхностью слизи желудочно-кишечного тракта. [ 43 ] [ 47 ] Для борьбы с кишечными паразитами альбендазол принимают натощак, чтобы он оставался в кишечнике. [ 48 ]

На всасывание также влияет то, сколько альбендазола расщепляется в тонком кишечнике метаболическими ферментами ворсинок. [ 22 ]

Общий метаболизм альбендазола и его сульфоксидов

Фармакокинетика альбендазола незначительно различается у мужчин и женщин: у женщин более низкий клиренс при пероральном приеме и объем распределения , а у мужчин более низкая пиковая концентрация в сыворотке крови. [ 40 ]

Альбендазол подвергается очень быстрому метаболизму первого прохождения у всех видов животных, поэтому неизмененный препарат не обнаруживается в плазме. [ 47 ] Большая часть его окисляется в сульфоксид альбендазола (также известный как рикобендазол и оксид альбендазола). [ 28 ] [ 49 ] ) в печени под действием оксидаз цитохрома P450 (CYP) и флавинсодержащей монооксигеназы (FMO), [ 50 ] что было обнаружено позже. [ 51 ] Считается, что у человека оксидазы цитохрома P450 включают CYP3A4. [ 52 ] и CYP1A1 , [ 47 ] в то время как у крыс предполагается, что это CYP2C6 и CYP2A1. [ 53 ]

Окисление до сульфоксида альбендазола с помощью FMO приводит к образованию энантиомеров R (+) , тогда как окисление цитохромов и некоторых ферментов эпителия кишечника дает S (-). Разные виды производят энантиомеры R(+) и S(-) в разных количествах; люди, собаки и большинство других видов [ 53 ] производят больше энантиомера R(+) (при соотношении AUC человека 80:20). [ 36 ] [ 40 ] [ 47 ] По сравнению с энантиомером S(-), R(+) обладает большей фармакологической активностью, дольше сохраняется в кровотоке, обнаруживается в более высоких концентрациях в инфицированных тканях хозяина и в более высоких концентрациях обнаруживается внутри самих паразитов. [ 53 ] [ 43 ] Некоторое количество альбендазола также превращается в гидроксиальбендазол, главным образом с помощью CYP2J2 . [ 31 ] [ 54 ]

При системных паразитах альбендазол действует как пролекарство , тогда как сульфоксид альбендазола достигает системного кровообращения и действует как настоящее противогельминтное средство. [ 14 ] Сульфоксид альбендазола способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и попадать в спинномозговую жидкость в 43% концентрации в плазме; его способность проникать в центральную нервную систему позволяет лечить нейроцистицеркоз. [ 40 ]

Сульфоксид альбендазола превращается в неактивный сульфон альбендазола под действием оксидаз цитохрома P450, который, как полагают, включает CYP3A4. [ 40 ] или CYP2C . [ 14 ] Другие неактивные метаболиты включают: 2-аминосульфон, ω-гидроксисульфон и β-гидроксисульфон. [ 50 ] [ 36 ] Основными конечными метаболитами, выделяемыми человеком, являются: [ 14 ]

  • метил[5-(пропилсульфонил-1Н-бензимидазол-2-ил)]карбамат,
  • метил[6-гидрокси 5-(н-пропилсульфонил)-1Н-бензимидазол-2-ил)]карбамат,
  • метил[5-(н-пропилсульфинил)-1Н-бензимидазол-2-ил)]карбамат,
  • 5-(н-пропилсульфонил)-1H-бензимидазол-2-иламин и
  • 5-(н-пропилсульфинил)-1Н-бензимидазол-2-иламин.

Существуют также некоторые минорные гидроксилированные сульфатированные или глюкуронидированные производные. [ 14 ] Альбендазол в неизмененном виде не выводится из организма, так как метаболизируется слишком быстро. [ 2 ]

У человека метаболиты выводятся преимущественно с желчью, лишь незначительное количество выводится с мочой (менее 1%) и калом. [ 2 ] [ 14 ] У жвачных животных 60–70% метаболитов выводится с мочой. [ 32 ]

Как и все бензимидазолы, альбендазол не оказывает остаточного действия и, следовательно, плохо защищает от повторного заражения. [ 28 ]

Альбендазол, запатентованный в 1975 году, был изобретен Робертом Дж. Гьюриком и Василиосом Дж. Теодоридесом и передан компании SmithKline Corporation. [ 55 ] [ 56 ] Он был представлен в 1977 году как противогельминтное средство для овец в Австралии и зарегистрирован для использования человеком в 1982 году. [ 11 ] [ 14 ]

Общество и культура

[ редактировать ]
Выброшенные бутылки с альбендазолом распространяют в Африке

Названия брендов

[ редактировать ]

Торговые названия включают: Альбенза, [ 34 ] Алворм, Андазол, Эсказол, Новорм, Зентел, Альбен-Г, АБЗ, Цидазол, Вормнил и др.

Экономика

[ редактировать ]

Фармацевтическая компания Amedra повысила цену после покупки прав на препарат вместо того, чтобы снизить ее, как прогнозируют дженерики, что вызвало критику со стороны защитников прав пациентов. [ 57 ]

В 2013 году GlaxoSmithKline пожертвовала 763 миллиона таблеток альбендазола для лечения и профилактики паразитарных инфекций в развивающихся странах, в результате чего общее количество пожертвованных с 1998 года таблеток составило более 4 миллиардов. [ 58 ]

Исследовать

[ редактировать ]

Альбендазол и родственные соединения или метаболиты, такие как альбендазолсульфон (ALB-SO2), проявляют антибактериальное действие по неизвестному, возможно, связанному с FtsZ механизму. Он подавляет деление вольбахии и микобактерий туберкулеза , превращая их в длинную «нитевидную» форму по мере роста и неспособности делиться . Поскольку Brugia malayi зависит от симбиотической Wolbachia , это означает, что альбендазол нацелен как на червя, так и на его основной симбиоант. [ 59 ]

Ветеринарное использование

[ редактировать ]

Альбендазол в основном применяется у крупного рогатого скота и овец, но также нашел применение у кошек и собак; [ 29 ] он также используется у бескилевых птиц от жгутиковых паразитов и ленточных червей. Он также используется не по назначению для лечения эндопаразитов у коз и свиней. [ 1 ]

Применение альбендазола у животных [ 1 ] [ 29 ] [ 60 ] [ 61 ] [ 62 ]
Крупный рогатый скот Овца Другие
Платихельминты (плоские черви)
Трематоды
Дикроцелий (печеночные сосальщики) D. dendriticum (ланцетный печеночный сосальщик) [ 63 ] Д. дендритный [ 64 ]
Фасциола (печеночные сосальщики) Ф. печеночная Ф. печеночная Для F. hepatica и F. gigantica у людей [ 3 ]
Фасциолоиды (печеночные сосальщики) Ф. большой [ 63 ] Ф. большой Также для F. magna у южноамериканских верблюдов (например, ламы и альпаки). [ 64 ]
Парагонимус (легочные сосальщики) Для P. kellicotti у кошек и собак [ 64 ]
платиносомум При инфекциях Platynosomum у кошек
Описторхиды При инфекциях Opisthorchiidae у кошек
Цестоды (ленточные черви)
Эхинококк При эхинококковых кистах у лошадей и человека [ 64 ] [ 3 ]
Моньеция М. экспанса
М. Бенедини
М. экспанса
 
Тения Т. saginata Личинки Для T. saginata , T. solium и T. crassiceps у человека [ 9 ] [ 10 ] и Taenia у собак инфекции [ 65 ]
Тисаносома Т. актиноидес
Нематоды (круглые черви)
Анкилостома При инфекциях Ancylostoma у собак, кошек и людей [ 64 ] [ 3 ]
буностома Б. флеботомум
Капиллярия Для возбудителей различных форм капилляриоза кошек и собак (в т.ч. C. philippinensis , C. hepatica , C. aerophila и C. plica ) и кишечного капилляриоза ( C. philippinensis ) у человека.
Чабертия С. овина
Куперия С. онкофора
С. пунктирный
С. онкофора
 
Диктиокаулюс (легочный червь) Д. живородящий Д. филярия При инфекциях D. amfieldi у лошадей
Филароидес (легочный червь) Для F. hirthi и F. osleri у собак
Гемонх Х. витой
Х. тебе это нравится
Х. витой
 
Маршаллагия М. Маршал
Метастронгилус Для M. apri у свиней
Нематодирус Н. спатигер
Н. гельветианус
Н. спатигер
Н. филиколлис
Отрекшийся Для P. equorum у лошадей [ 61 ]
Пасхальная тагия О. остертагии О. ограниченный Для O. bifurcum у человека
пищеводостом О. излучал Колумбийский О
Стронгилоидес Для S. stercoralis у собак и людей [ 3 ] [ 64 ]
Стронгилус Для S. equinus у лошадей [ 64 ]
токсокара При инфекциях T. canis у собак [ 64 ] и токсокароз у человека (вызванный T. canis и T. cati )
Трихостронгил Т. Аксей
Т. colubriformis
Т. Аксей
Т. colubriformis
При любой трихостронгильной инфекции у человека
Трихурис (власоглав) Большинство видов, но те, которые обычно встречаются у крупного рогатого скота: [ 66 ]
Т. обесцвечивание
Т. шаровидная
Т. овца
Большинство видов, но обычно встречающиеся у овец: [ 66 ]
Т. обесцвечивание
Т. шаровидная
Т. овца
Альбендазол также применяется при инфекциях Trichuris у людей (обычно T. trichiura , возбудитель трихуриаза), собак (обычно T. vulpis и T. Campanula ), кошек (обычно T. serrata и T. Campanula), свиней (обычно T. serrata и T. Campanula ), свиней (обычно T. suis ) и других жвачных животных (те же виды, что и у крупного рогатого скота и овец). [ 66 ]
Другой
Энцефалитозон При инфекциях E. cuniculi (микроспоридиозе) у людей и кроликов
Лямблии G.lamlias (возбудитель лямблиоза ) Также лечит лямблиоз у людей, собак и мелких млекопитающих.
Лейшмания Лечит лейшманиоз , вызываемый различными видами Leishmania у собак.

Альбендазол использовался в качестве противогельминтного средства и для борьбы с трематодами у различных видов животных, включая крупный рогатый скот, овец, коз, свиней, верблюдов, собак, кошек, слонов, домашнюю птицу и других. [ 32 ] [ 67 ] Побочные эффекты включают анорексию у собак и летаргию, депрессию и анорексию у кошек. [ 1 ] более 10% собак и кошек страдают анорексией. [ 33 ] У 1–10% собак и кошек наблюдаются повышенные показатели ферментов печени, тошнота, рвота и диарея. Менее 1% испытывают нейтропению или апластическую анемию, хотя для этого требуется применение не менее 5 дней. [ 33 ] Хотя высокие дозы альбендазола также связаны с угнетением функции костного мозга и токсичностью у кошек и собак, у других видов альбендазол имеет более высокий запас безопасности. [ 29 ] [ 60 ] Таким образом, его обычно назначают кошкам и собакам только при наличии инфекции, устойчивой к обычно назначаемым метронидазолу и фенбендазолу . [ 68 ]

Он широко используется для жвачных животных в Латинской Америке . [ 28 ] Для этой цели он продается компанией Zoetis (ранее Pfizer Animal Health) во многих странах (включая США и Канаду) под названием Вальбазен в составе пероральной суспензии и пасты; [ 1 ] [ 29 ] компанией Interchemie в Нидерландах и других странах как Albenol-100; компанией Channelle Animal Health Ltd. в Соединенном Королевстве под названием Albex; и Рэйвенсдауном в Новой Зеландии (как Альбендазол). Хотя большинство препаратов вводят перорально, Рикомакс (рикобендазол или сульфоксид альбендазола) вводят путем подкожной инъекции. [ нужна ссылка ]

Альбендазол обладает большей биодоступностью у жвачных животных: некоторая часть сульфоксида альбендазола при попадании обратно в рубец восстанавливается до альбендазола резидентной микробиотой, причем субстратом предпочтительно является (+)-энантиомер. [ 53 ] [ 43 ] Кошки и собаки, не имеющие резервуара в рубце, иногда нуждаются в более высоких или более частых дозах по сравнению с жвачными животными. У собак сульфоксид альбендазола обнаруживается в плазме менее 12 часов, но у овец и коз он остается на измеримых уровнях в течение примерно трех дней. [ 32 ]

Ограничения на ранних сроках беременности обусловлены ограниченным периодом, в течение которого могут возникнуть тератогенные эффекты. Обобщенные данные исследований, касающиеся продолжительности предубойного и раннего периода беременности, когда альбендазол не следует назначать, можно найти в документах FDA США NADA 110-048 (крупный рогатый скот) и 140-934 (овцы). Некоторые данные и выводы относительно коз можно найти в дополнении NADA 110-048 Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (утверждено 24 января 2008 г.).

Максимальные пределы остатков (MRL) альбендазола в пищевых продуктах, принятые Кодексом Алиментариус ФАО/ВОЗ в 1993 году, составляют 5000, 5000, 100 и 100 микрограммов на килограмм массы тела (мкг/кг) для почек, печени, жира и мышц соответственно и 100 мкг/л для молока. Для целей анализа МДУ различных стран могут относиться к концентрации маркерного вещества, которая коррелирует с концентрациями вводимого вещества и продуктов его метаболизма. Например, в Канаде маркерным веществом, указанным Министерством здравоохранения Канады, является альбендазол-2-аминосульфон, для которого MRL в печени крупного рогатого скота составляет 200   мкг/кг.

скота на мясо составляет 27 дней Срок изъятия . [ 29 ]

  1. ^ Jump up to: а б с д и ж г Пламб, округ Колумбия (2011). «Альбендазол». Справочник ветеринарных препаратов Пламба (7-е изд.). Стокгольм, Висконсин; Эймс, Айова: Уайли. стр. 19–21. ISBN  978-0-470-95964-0 .
  2. ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Дозировка Альбензы (альбендазола), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . Справочник Медскейп . ВебМД. Архивировано из оригинала 1 марта 2014 года . Проверено 25 февраля 2014 г.
  3. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х и С аа «Альбендазол» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 23 сентября 2015 года . Проверено 18 августа 2015 г.
  4. ^ Правительство Австралии (3 марта 2014 г.). «База данных о назначении лекарственных средств при беременности» . Архивировано из оригинала 8 апреля 2014 года . Проверено 22 апреля 2014 г.
  5. ^ Неонатальный справочник: применение лекарств во время беременности и на первом году жизни . Джон Уайли и сыновья. 2014. с. 64. ИСБН  9781118819593 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 г.
  6. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ^ «CDC – Клонорхис – Лечение» . CDC . 20 февраля 2018 г. Архивировано из оригинала 25 февраля 2024 г. Проверено 6 марта 2024 г.
  8. ^ «Описторхоз – информация о лечении» . CDC -DPDx . 2013-11-29. Архивировано из оригинала 13 сентября 2015 г. Проверено 7 сентября 2015 г.
  9. ^ Jump up to: а б с д и Трипати К.Д. (30 сентября 2013 г.). Основы медицинской фармакологии . JP Medical Ltd. с. 850. ИСБН  978-93-5025-937-5 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  10. ^ Jump up to: а б с д и Ву Джей-Джей (18 октября 2012 г.). Электронная книга «Комплексная лекарственная дерматологическая терапия» . Elsevier Науки о здоровье. п. 137. ИСБН  978-1-4557-3801-4 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  11. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Яффе С.Дж., Аранда СП (2010). Неонатальная и детская фармакология: терапевтические принципы на практике . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 470–472. ISBN  978-0-7817-9538-8 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 г.
  12. ^ Jump up to: а б «Гельминты: Цестодоза (ленточный червь): Альбендазол» . Модель ВОЗ по рецептам: лекарства, используемые при паразитарных заболеваниях – второе издание . ВОЗ . 1995. Архивировано из оригинала 31 августа 2015 года . Проверено 29 августа 2015 г.
  13. ^ Хортон Дж. (апрель 2003 г.). «Альбендазол для лечения эхинококкоза». Фундаментальная и клиническая фармакология . 17 (2): 205–212. дои : 10.1046/j.1472-8206.2003.00171.x . ПМИД   12667231 . S2CID   221750495 .
  14. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л Тернер А., Хортон Дж. (30 декабря 1987 г.). «Альбендазол» . Болезни носа, горла и уха Логана Тернера (10-е изд.). ЦРК Пресс. стр. 2227–2239. ISBN  978-0-340-92767-0 .
  15. ^ «Зоонозный анатрихосомоз у матери и дочери» . Национальный центр биотехнологической информации . 2014. Архивировано из оригинала 28 сентября 2023 года . Проверено 6 марта 2024 г.
  16. ^ «CDC – Angiostrongylus – Ресурсы для медицинских работников» . CDC . 20 мая 2020 г. Архивировано из оригинала 2 мая 2024 г. Проверено 2 мая 2024 г.
  17. ^ «CDC – Анисакиаз – Ресурсы для медицинских работников» . CDC . 20 мая 2020 г. Архивировано из оригинала 28 сентября 2023 г. Проверено 6 марта 2024 г.
  18. ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Гельминты: Кишечные нематодозы: Альбендазол» . Модель ВОЗ по рецептам: лекарства, используемые при паразитарных заболеваниях – второе издание . ВОЗ . 1995. Архивировано из оригинала 31 августа 2015 года . Проверено 29 августа 2015 г.
  19. ^ Jump up to: а б с д и Сладкий Р.Л., Гиббс Р.С. (2009). Инфекционные болезни женских половых путей . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 379, 382–383. ISBN  978-0-7817-7815-2 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 г.
  20. ^ «Быстрое мышление спасает жизнь» . Аптечный колледж Альберты . 2021. Архивировано из оригинала 21 июня 2021 года . Проверено 19 июня 2021 г.
  21. ^ Савамура Р., Фернандес М.И., Перес Л.К., Гальван Л.С., Голдани Х.А., Хорхе С.М. и др. (октябрь 1999 г.). «Печеночный капилляриоз у детей: сообщение о 3 случаях в Бразилии» . Американский журнал тропической медицины и гигиены . 61 (4): 642–647. дои : 10.4269/ajtmh.1999.61.642 . ПМИД   10548302 . S2CID   39515343 .
  22. ^ Jump up to: а б с Гоума диджей (2004). Обновление гастроэнтерологии 2004: Новые разработки в лечении доброкачественных желудочно-кишечных расстройств . Джон Либби Евротекст. стр. 144–145. ISBN  978-2-7420-0538-3 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 г.
  23. ^ Jump up to: а б с д Финч Р.Г., Гринвуд Д., Уитли Р.Дж., Норрби С.Р. (30 ноября 2010 г.). Электронная книга «Антибиотики и химиотерапия» . Elsevier Науки о здоровье. п. 101. ИСБН  978-0-7020-4765-7 .
  24. ^ Jump up to: а б «Препарат: Альбендазол» . Модель ВОЗ по рецептурной информации: Лекарственные средства, используемые при инфекциях, связанных с ВИЧ . ВОЗ . 1999. Архивировано из оригинала 29 августа 2015 года . Проверено 29 августа 2015 г.
  25. ^ Франческони Ф., Лупи О. (январь 2012 г.). «Миаз» . Обзоры клинической микробиологии . 25 (1): 79–105. дои : 10.1128/CMR.00010-11 . ПМЦ   3255963 . ПМИД   22232372 .
  26. ^ «Новое одобрение препарата Альбенза FDA» . ЦентрВотч . Архивировано из оригинала 11 июля 2017 года . Проверено 8 августа 2017 г.
  27. ^ Jump up to: а б «Использование Альбендазола (Альбензы) во время беременности» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 8 августа 2017 года . Проверено 4 августа 2017 г.
  28. ^ Jump up to: а б с д и Юнкера П. (26 июля 2015 г.). «Рикобендазол = сульфоксид альбендазола для ветеринарного применения у крупного рогатого скота, овец, коз, свиней, птиц, собак и кошек против круглых червей, ленточных червей и печеночных сосальщиков» . Паразипедия . Архивировано из оригинала 4 марта 2016 года . Проверено 21 октября 2015 г.
  29. ^ Jump up to: а б с д и ж Папич М.Г. (2007). «Альбендазол». Справочник Сондерса по ветеринарным препаратам (2-е изд.). Сент-Луис, Миссури: Сондерс/Эльзевир. стр. 8–9. ISBN  978-1-4160-2888-8 .
  30. ^ Бриггс Г.Г., Фриман Р.К., Яффе С.Дж. (2011). Лекарственные препараты при беременности и лактации: Справочное руководство по рискам для плода и новорожденного . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 31. ISBN  978-1-60831-708-0 .
  31. ^ Jump up to: а б Ву З, Ли Д., Джу Дж., Шин Дж. Х., Кан В., О С. и др. (ноябрь 2013 г.). «CYP2J2 и CYP2C19 являются основными ферментами, ответственными за метаболизм альбендазола и фенбендазола в микросомах печени человека и системах рекомбинантного анализа P450» . Антимикробные средства и химиотерапия . 57 (11): 5448–5456. дои : 10.1128/AAC.00843-13 . ПМЦ   3811268 . ПМИД   23959307 . Архивировано из оригинала 4 сентября 2015 г.
  32. ^ Jump up to: а б с д и ж Юнкера П. «Токсичность альбендазола, отравление, интоксикация, передозировка, противоядие: краткое описание безопасности для ветеринарного применения на собаках, кошках, крупном рогатом скоте, овцах, козах, свиньях и домашней птице» . Паразипедия. Архивировано из оригинала 8 августа 2017 года . Проверено 24 июля 2017 г.
  33. ^ Jump up to: а б с Вибе VJ (11 мая 2015 г.). Лекарственная терапия инфекционных болезней собак и кошек . Джон Уайли и сыновья. п. 247. ИСБН  978-1-118-55747-1 .
  34. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «ALBENZA-альбендазол таблетка, покрытая пленочной оболочкой (коды НДЦ: 52054-550-22, 52054-550-28)» . ДейлиМед . Февраль 2013. Архивировано из оригинала 12 сентября 2015 года . Проверено 7 сентября 2015 г.
  35. ^ Фаррар Дж., Хотез П.Дж., Юнгханс Т., Кан Дж., Лаллоо Д., Уайт, Нью-Джерси (26 октября 2013 г.). Электронная книга Мэнсона «Тропические болезни» . Elsevier Науки о здоровье. п. 807. ИСБН  978-0-7020-5306-1 .
  36. ^ Jump up to: а б с д и Юнг Х, Гонсалес-Эскивель Д.Ф. (2002). «Фармакология антицистицеральной терапии» . В Сингхе Г., Прабхакаре С. (ред.). Цистицеркоз Taenia Solium: от фундаментальной к клинической науке . КАБИ. стр. 368–371. ISBN  978-0-85199-839-8 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 г. Проверено 8 августа 2017 г.
  37. ^ «Альбенза (Альбендазол) – Предупреждения и меры предосторожности» . Архивировано из оригинала 2 марта 2011 года . Проверено 9 марта 2011 г.
  38. ^ Ланшоте В.Л., Гарсия Ф.С., Дреосси С.А., Такаянаги О.М. (июнь 2002 г.). «Фармакокинетическое взаимодействие энантиомеров сульфоксида альбендазола и противоэпилептических препаратов у пациентов с нейроцистицеркозом» . Терапевтический лекарственный мониторинг . 24 (3): 338–345. дои : 10.1097/00007691-200206000-00003 . ПМИД   12021623 . S2CID   25194606 . Архивировано (PDF) из оригинала 8 августа 2017 г.
  39. ^ Шиппер Х.Г., Купманс Р.П., Надь Дж., Баттер Дж.Дж., Кагер П.А., Ван Бокстел С.Дж. (декабрь 2000 г.). «Влияние увеличения дозы или одновременного применения циметидина на биодоступность альбендазола» . Американский журнал тропической медицины и гигиены . 63 (5–6): 270–273. дои : 10.4269/ajtmh.2000.63.270 . ПМИД   11421376 . S2CID   28550143 .
  40. ^ Jump up to: а б с д и ж г час Беннетт Дж. Э., Долин Р., Блазер М. Дж. (28 августа 2014 г.). Принципы и практика инфекционных болезней . Elsevier Науки о здоровье. п. 520. ИСБН  978-1-4557-4801-3 . Архивировано из оригинала 7 декабря 2016 года.
  41. ^ Вэнь Х., Чжан Х.В., Мухмут М., Цзоу П.Ф., Нью Р.Р., Крейг П.С. (февраль 1994 г.). «Первоначальное наблюдение альбендазола в сочетании с циметидином для лечения кистозного эхинококкоза человека». Анналы тропической медицины и паразитологии . 88 (1): 49–52. дои : 10.1080/00034983.1994.11812834 . ПМИД   8192515 .
  42. ^ Святой Георгиев V (1997). Инфекционные заболевания у людей с ослабленным иммунитетом . ЦРК Пресс. п. 695. ИСБН  978-0-8493-8553-7 .
  43. ^ Jump up to: а б с д Ривьер Ж.Э., Папич М.Г. (17 марта 2009 г.). Ветеринарная фармакология и терапия . Джон Уайли и сыновья. стр. 1054, 1062. ISBN.  978-0-8138-2061-3 . Архивировано из оригинала 3 июня 2016 года.
  44. ^ Уоллер Д.Г., Сэмпсон Т. (4 июня 2017 г.). Электронная книга «Медицинская фармакология и терапия» . Elsevier Науки о здоровье. п. 616. ИСБН  978-0-7020-7190-4 .
  45. ^ Ландманн Ф (март 2019 г.). Коссарт П., Рой Ч.Р., Сансонетти П. (ред.). « Эндосимбионты Wolbachia ». Микробиологический спектр . 7 (2). Американское общество микробиологии : 1–15. doi : 10.1128/microbiolspec.bai-0018-2019 . ПМИД   30953430 . S2CID   96448885 .
  46. ^ Хоерауф А., Манд С., Фишер К., Круппа Т., Марфо-Дебрекей Ю., Дебра А.Ю. и др. (ноябрь 2003 г.). «Доксициклин как новая стратегия против банкрофтиозного филяриоза - истощение эндосимбионтов Wolbachia из Wuchereria Bancrofti и остановка производства микрофилярий». Медицинская микробиология и иммунология . 192 (4): 211–216. дои : 10.1007/s00430-002-0174-6 . ПМИД   12684759 . S2CID   23349595 .
  47. ^ Jump up to: а б с д и Даян А.Д. (май 2003 г.). «Альбендазол, мебендазол и празиквантел. Обзор доклинической токсичности и фармакокинетики». Акта Тропика . Подготовка к борьбе с шистосомозом и гельминтозами, передающимися через почву, в XXI веке. 86 (2–3): 141–159. дои : 10.1016/S0001-706X(03)00031-7 . ПМИД   12745134 .
  48. ^ Буллата Дж.И., Арменти В.Т. (17 марта 2010 г.). Справочник по взаимодействию лекарств и питательных веществ . Springer Science & Business Media. п. 306. ИСБН  978-1-60327-362-6 .
  49. ^ «Рикобендазол | C12H15N3O3S (CID=83969)» . ПабХим . Национальный центр биотехнологической информации. 17 октября 2015. Архивировано из оригинала 6 марта 2016 года . Проверено 21 октября 2015 г.
  50. ^ Jump up to: а б Роуден ХК, Кокваро ГО, Уорд С.А., Эдвардс Дж. (апрель 2000 г.). «Относительный вклад цитохромов Р-450 и флавинсодержащих монооксигеназ в метаболизм альбендазола микросомами печени человека» . Британский журнал клинической фармакологии . 49 (4): 313–322. дои : 10.1046/j.1365-2125.2000.00170.x . ПМК   2014938 . ПМИД   10759686 .
  51. ^ Фаргеттон X, Галтье П., Делатур П. (июль 1986 г.). «Сульфоксидирование альбендазола цитохром P450-независимой монооксигеназой из микросом печени крысы». Коммуникации по ветеринарным исследованиям . 10 (4): 317–324. дои : 10.1007/BF02213995 . ПМИД   3739217 . S2CID   24053943 .
  52. ^ Стипанюк М.Х., Каудилл М.А. (13 августа 2013 г.). Биохимические, физиологические и молекулярные аспекты питания человека - Электронная книга . Elsevier Науки о здоровье. п. 564. ИСБН  978-0-323-26695-6 .
  53. ^ Jump up to: а б с д Капече Б.П., Виркель Г.Л., Ланусс CE (сентябрь 2009 г.). «Энантиомерное поведение сульфоксидов альбендазола и фенбендазола у домашних животных: фармакологическое значение». Ветеринарный журнал . 181 (3): 241–250. дои : 10.1016/j.tvjl.2008.11.010 . hdl : 11336/95707 . ПМИД   19124257 .
  54. ^ Карханис А., Хонг Ю, Чан Э.К. (июль 2017 г.). «Ингибирование и инактивация человеческого CYP2J2: значение для патофизиологии сердца и возможности терапии рака» . Биохимическая фармакология . 135 : 12–21. дои : 10.1016/j.bcp.2017.02.017 . ПМИД   28237650 . S2CID   43456597 . Архивировано из оригинала 27 апреля 2019 г. Проверено 7 сентября 2019 г.
  55. ^ патент США 003915986 , Гюркик, Роберт; Теодоридес, Василиос, «Метил 5-пропилтио-2-бензимидазолкарбамат», опубликовано 28 октября 1975 г., передано SmithKline Corporation.   Архивировано 24 июля 2013 г. в Wayback Machine [1]
  56. ^ Патент США 956499 , Гюрик Р., Теодоридес В., «Способы и композиции для получения полифазной паразитицидной активности с использованием метил-5-пропилтио-2-бензимидазолкарбамата», опубликован 11 мая 1976 г., передан корпорации SmithKline.   Архивировано 19 марта 2016 г., в Wayback Machine. [2] Архивировано 1 июля 2024 г. в Wayback Machine.
  57. ^ Грин Дж. А. (23 сентября 2015 г.). «взвинчивание цен на генерики: как Шкрели и другие монополисты монополизировали рынок жизненно важных лекарств» . Сланец . Архивировано из оригинала 06.11.2015.
  58. ^ Густавсен К.М., Брэдли М.Х., Райт А.Л. (октябрь 2009 г.). «GlaxoSmithKline и Merck: сотрудничество частного сектора в ликвидации лимфатического филяриоза». Анналы тропической медицины и паразитологии . 103 (Приложение 1): С11–С15. дои : 10.1179/000349809X12502035776478 . ПМИД   19843393 . S2CID   206837136 .
  59. ^ Сербус Л.Р., Ландманн Ф., Брей В.М., Уайт П.М., Руйбал Дж., Локи Р.С. и др. (сентябрь 2012 г.). «Клеточный скрининг показывает, что метаболит альбендазола, альбендазолсульфон, нацелен на Wolbachia» . ПЛОС Патогены . 8 (9): e1002922. дои : 10.1371/journal.ppat.1002922 . ПМЦ   3447747 . ПМИД   23028321 .
  60. ^ Jump up to: а б Боуман Д.Д. (12 марта 2014 г.). Паразитология Георгиса для ветеринаров - Электронная книга . Elsevier Науки о здоровье. п. 282. ИСБН  978-1-4557-3988-2 .
  61. ^ Jump up to: а б Юнкера П. (11 февраля 2017 г.). «Альбендазол для ветеринарного применения у крупного рогатого скота, овец, коз, свиней, птиц, собак и кошек против круглых червей, ленточных червей и печеночных сосальщиков» . Паразипедия . Архивировано из оригинала 8 августа 2017 года . Проверено 3 августа 2017 г.
  62. ^ «ВАЛБАЗЕН-альбендазол суспензия» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. Архивировано из оригинала 8 августа 2017 года . Проверено 2 августа 2017 г.
  63. ^ Jump up to: а б Дайверс Т.Дж., Пик С.Ф. (2008). Болезни Ребхуна молочного скота . Elsevier Науки о здоровье. п. 238. ИСБН  978-1-4160-3137-6 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 г.
  64. ^ Jump up to: а б с д и ж г час Юнкера П. (8 декабря 2016 г.). «Доза альбендазола для собак, кошек, лошадей, крупного рогатого скота, овец, коз, свиней и других домашних животных» . Паразипедия . Архивировано из оригинала 8 августа 2017 года . Проверено 3 августа 2017 г.
  65. ^ Вебстер С. (март 2001 г.). Клиническая фармакология . Тетон НьюМедиа. стр. 91, 142. ISBN.  978-1-893441-37-8 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 г.
  66. ^ Jump up to: а б с Юнкера П. (12 декабря 2016 г.). « Trichuris spp. , паразитические власоглавы собак, кошек и домашнего скота – крупного рогатого скота, овец, коз и свиней: Биология, профилактика и борьба» . Паразипедия . Архивировано из оригинала 8 августа 2017 года . Проверено 3 августа 2017 г.
  67. ^ Фаулер М.Э. (2 октября 2006 г.). Биология, медицина и хирургия слонов . Джон Уайли и сыновья. п. 174. ИСБН  978-0-8138-0676-1 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  68. ^ Вебстер С. (март 2001 г.). Клиническая фармакология . Тетон НьюМедиа. п. 142. ИСБН  978-1-893441-37-8 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 г.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: b672888e2250207a23e81f7b9aab22dc__1721161980
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/b6/dc/b672888e2250207a23e81f7b9aab22dc.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Albendazole - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)