Гикантон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.019.512 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 24 Н 2 О 2 С |
| Молярная масса | 356.48 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Гикантон — шистосомицид, одобренный FDA в 1975 году. Это метаболит лукантона . Гикантон нарушает работу нервов паразита , что приводит к параличу и смерти. Этот агент также интеркалирует в ДНК и ингибирует синтез РНК in vitro и проявляет потенциальную противоопухолевую активность. [ 1 ]
Антишистосомальная активность
[ редактировать ]Показано, что гикантон является эффективным ингибитором ацетилхолинэстеразы (АХЭ) Schistosoma mansoni , но менее эффективен против АХЭ млекопитающих. Это может происходить из-за различий в конфигурации активного центра между ферментами AChE шистосом и млекопитающих. [ 2 ]
Показано, что гикантон интеркалирует в ДНК и ингибирует синтез РНК in vitro . Растущее количество данных показывает, что гикатон обладает противоопухолевой активностью. [ нужна ссылка ]
Токсичность
[ редактировать ]Гикантон является дозозависимым гепатотоксином . [ 3 ] вызывая гепатоцеллюлярное повреждение. [ 4 ]
Клинические испытания
[ редактировать ]- Исследование фазы II химиотерапии гикантоном при распространенной колоректальной карциноме. [ 5 ]
- Фаза II химиотерапии с применением гикантона мезилата и флагила при поздних стадиях злокачественных лимфом (завершено) [ 6 ]
Физические свойства
[ редактировать ]| Физическое состояние | Твердый |
| Растворимость | Растворим в этаноле, метаноле, ДМСО и воде. |
| Максимум поглощения | 233, 258, 329, 438 нм |
| Температура плавления | 173-176 °С |
| logP | 3.74 |
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «гикантон» . Раковый словарь NCI .
- ^ Хиллман Г.Р., Сенфт А.В. (сентябрь 1975 г.). «Антихолинергические свойства антишистосомального препарата гикантон». Американский журнал тропической медицины и гигиены . 24 (5): 827–34. дои : 10.4269/ajtmh.1975.24.827 . ПМИД 1190369 .
- ^ Теох, Северная Каролина, Читтури С., Фаррелл Дж.К. (2010). «Глава 86: Заболевания печени, вызванные наркотиками». В Фельдман М., Фридман Л.С., Брандт Л.Дж. (ред.). Желудочно-кишечная болезнь и болезнь печени Слейзенгера и Фордтрана . Том. 2 (Девятое изд.). Сондерс Эльзевир. стр. 1413–1446. дои : 10.1016/B978-1-4160-6189-2.00086-X . ISBN 978-1-4160-6189-2 .
- ^ Стайн Дж.Г., Льюис Дж.Х. (2013). «Гепатотоксичность антибиотиков: обзор и обновленная информация для клинициста». Клиники заболеваний печени . 17 (4): 609–642. дои : 10.1016/j.cld.2013.07.008 . ПМИД 24099021 .
- ^ Шутт А.Дж., Далтон Р.Дж., Ковач Дж.С., Мортель К.Г., О'Коннелл М.Дж. (июнь 1983 г.). «Исследование фазы II гикантона у пациентов с распространенным колоректальным раком». Отчеты о лечении рака . 67 (6): 593–4. ПМИД 6861166 .
- ^ «Химиотерапия фазы II с гикантоном мезилатом и флагилом при запущенных злокачественных лимфомах» . Национальный институт рака США . Архивировано из оригинала 13 февраля 2015 года.