Мебендазол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | вермокс, [ 1 ] Овекс, другие |
| Другие имена | МБЗ |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а682315 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 2–10% |
| Связывание с белками | 95% |
| Метаболизм | Обширная печень |
| Период полувыведения | 3–6 часов |
| Экскреция | Кал, моча (5–10%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.046.017 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 13 Н 3 О 3 |
| Молярная масса | 295.298 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 288,5 ° С (551,3 ° F) |
| (проверять) | |
Мебендазол ( MBZ под торговой маркой Vermox ), продаваемый, среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения ряда заражений паразитическими червями . [ 5 ] Сюда входят аскаридоз , среди прочего , инфекция , острицы , анкилостомоз, ришта , эхинококкоз и лямблии . [ 5 ] Его принимают внутрь . [ 5 ]
Мебендазол обычно хорошо переносится. [ 5 ] Общие побочные эффекты включают головную боль , рвоту и звон в ушах . [ 5 ] При применении в больших дозах может вызвать угнетение функции костного мозга . [ 5 ] Неясно, безопасно ли это во время беременности. [ 5 ] [ 2 ] широкого спектра действия Мебендазол – противогельминтное средство типа бензимидазольного . [ 5 ]
Мебендазол начал использоваться в 1971 году, после того как он был разработан компанией Janssen Pharmaceutica в Бельгии . [ 6 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 7 ] Мебендазол доступен в виде непатентованного лекарства . [ 8 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Мебендазол — высокоэффективный антигельминтик широкого спектра действия , показанный для лечения нематодозных инвазий, включая аскариды, анкилостомы, власоглавы, острицы (острицы), а также кишечную форму трихинеллеза до его распространения в ткани за пределы пищеварительного тракта. Для лечения глистных инфекций вне пищеварительного тракта используются другие препараты, так как мебендазол плохо всасывается в кровь. [ 9 ] Мебендазол используется отдельно у пациентов с легкой и умеренной инвазией. Он убивает паразитов относительно медленно, а у людей с очень тяжелым заражением может вызвать миграцию некоторых паразитов из пищеварительной системы, что приводит к аппендициту, проблемам с желчными протоками или перфорации кишечника. Чтобы избежать этого, тяжелоинфицированных пациентов можно лечить пиперазином до или вместо мебендазола. Пиперазин парализует паразитов, заставляя их выходить с фекалиями. [ 10 ] Его также редко используют при лечении кистозного эхинококкоза, также известного как гидатидная болезнь . Однако доказательства эффективности лечения этого заболевания скудны. [ 11 ]
Мебендазол и другие бензимидазольные противогельминтные средства активны как в отношении личиночной, так и взрослой стадии нематод, а в случае круглых червей и власоглавов также уничтожают яйца. Паралич и гибель паразитов происходят медленно, а их выведение с калом может занять несколько дней. [ 9 ]
Особые группы населения
[ редактировать ]Было показано, что мебендазол вызывает вредные последствия во время беременности на животных моделях, и адекватных исследований его воздействия на беременность у людей не проводилось. [ 2 ] Неизвестно, может ли он передаваться при грудном вскармливании. [ 12 ] [ 2 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Мебендазол иногда вызывает диарею, боли в животе и повышение уровня ферментов печени. В редких случаях это было связано с опасно низким количеством лейкоцитов, тромбоцитов и выпадением волос. [ 12 ] [ 13 ] с риском агранулоцитоза в редких случаях.
Взаимодействие с лекарственными средствами
[ редактировать ]Карбамазепин и фенитоин снижают уровень мебендазола в сыворотке крови. Циметидин не вызывает заметного повышения уровня мебендазола в сыворотке крови (в отличие от аналогичного препарата альбендазола ), что соответствует его плохой системной абсорбции. [ 14 ] [ 15 ]
Синдром Стивенса-Джонсона и более тяжелый токсический эпидермальный некролиз могут возникать при сочетании мебендазола с высокими дозами метронидазола . [ 16 ]
Механизм
[ редактировать ]Мебендазол действует путем избирательного ингибирования синтеза микротрубочек посредством связывания с колхицин- связывающим сайтом β-тубулина , тем самым блокируя полимеризацию димеров тубулина в кишечных клетках паразитов. [ 17 ] Нарушение цитоплазматических микротрубочек приводит к блокированию поглощения глюкозы и других питательных веществ, что приводит к постепенной иммобилизации и возможной гибели гельминтов. [ 9 ]
Плохая абсорбция в пищеварительном тракте делает мебендазол эффективным препаратом для лечения кишечных паразитарных инфекций с ограниченными побочными эффектами. Однако мебендазол оказывает воздействие на клетки млекопитающих, главным образом, путем ингибирования полимеризации димеров тубулина , тем самым разрушая важные структуры микротрубочек, такие как митотическое веретено . [ 18 ] Разборка митотического веретена затем приводит к апоптозу, опосредованному дефосфорилированием Bcl-2 , что позволяет проапоптотическому белку Bax димеризоваться и инициировать запрограммированную гибель клеток. [ 19 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Доступность
[ редактировать ]Мебендазол доступен в виде непатентованного лекарства . [ 8 ] Мебендазол распространяется на международных рынках компанией Johnson and Johnson, а также рядом производителей дженериков. [ 20 ]
Экономика
[ редактировать ]В Соединенных Штатах мебендазол иногда продается примерно в 200 раз дороже того же лекарства в других странах. [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Эбади М (2008). Настольный справочник по клинической фармакологии (2-е изд.). Бока-Ратон: CRC Press. п. 403. ИСБН 9781420047448 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Перейти обратно: а б с д «Использование мебендазола во время беременности» . Наркотики.com . 29 июля 2020 года. Архивировано из оригинала 28 октября 2020 года . Проверено 30 сентября 2020 г.
- ^ «Информация о продукте Вермокс» . Здоровье Канады . 25 апреля 2012 г. Архивировано из оригинала 13 мая 2021 г. . Проверено 12 июня 2022 г.
- ^ «Мебендазол» . Архивировано из оригинала 23 октября 2016 года . Проверено 29 апреля 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час «Мебендазол» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 7 сентября 2015 года . Проверено 18 августа 2015 г.
- ^ Мельхорн, Хайнц (2001). Энциклопедический справочник по паразитологии. 107 таблиц (2-е изд.). Берлин [ua]: Шпрингер. п. 259. ИСБН 9783540668299 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Перейти обратно: а б Гамильтон, Ричард Дж. (2012). Карманная фармакопея Тараскона (13-е изд.). Берлингтон, Массачусетс: Jones & Bartlett Learning. п. 33. ISBN 9781449624286 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Перейти обратно: а б с Петри В.А. в Брантоне Л.Л., Чабнер Б.А., Ноллманн Б.С., Эд. Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана, 12-е изд., глава 42. McGraw-Hill, 2011, Нью-Йорк.
- ^ Мартин А.Р. в Учебнике органической медицинской и фармацевтической химии Уилсона и Гисвольда, 8-е издание, Doerge RF, изд. Дж. Б. Липпинкотт, 1982, глава 4.
- ^ «Мебендазол» . наркотики.com . Архивировано из оригинала 22 февраля 2015 года . Проверено 25 января 2015 г.
- ^ Перейти обратно: а б Финберг Р., Фингерот Дж., Лонго Д.Л., Фаучи А.С., Каспер Д.Л., Хаузер С.Л., Джеймсон Дж.Л., Лоскальцо, Эд. Принципы внутренней медицины Харрисона, 18-е изд., McGraw-Hill, 2012, глава 217.
- ^ Андерсон Ф., Конзен С., Гарбе Э. (май 2007 г.). «Систематический обзор: агранулоцитоз, вызванный нехимиотерапевтическими препаратами». Анналы внутренней медицины . 146 (9): 657–65. дои : 10.7326/0003-4819-146-9-200705010-00009 . ПМИД 17470834 . S2CID 15585536 .
- ^ «Взаимодействие лекарств» . Аптечка. Архивировано из оригинала 6 февраля 2007 года . Проверено 6 мая 2008 г.
- ^ Людер П.Дж., Зифферт Б., Витасек Ф., Мейстер Ф., Бирчер Дж. (1986). «Лечение эхинококкоза высокими пероральными дозами мебендазола. Долгосрочное наблюдение за уровнем мебендазола в плазме и взаимодействием лекарств». Европейский журнал клинической фармакологии . 31 (4): 443–8. дои : 10.1007/bf00613522 . ПМИД 3816925 . S2CID 41447486 .
- ^ Чен К.Т., Ту С.Дж., Чанг Х.Дж., Линь Р.С. (март 2003 г.). «Вспышка синдрома Стивенса-Джонсона/токсического эпидермального некролиза, связанная с применением мебендазола и метронидазола среди филиппинских рабочих на Тайване» . Американский журнал общественного здравоохранения . 93 (3): 489–92. дои : 10.2105/ajph.93.3.489 . ПМЦ 1447769 . ПМИД 12604501 .
- ^ Лейси Э. (апрель 1990 г.). «Способ действия бензимидазолов». Паразитология сегодня . 6 (4): 112–5. дои : 10.1016/0169-4758(90)90227-У . ПМИД 15463312 .
- ^ Де Витт М., Гэмбл А., Хэнсон Д., Марковиц Д., Пауэлл С., Эл Димасси С. и др. (апрель 2017 г.). «Перепрофилирование мебендазола в качестве замены винкристина для лечения опухолей головного мозга» . Молекулярная медицина . 23 : 50–56. дои : 10.2119/molmed.2017.00011 . ПМК 5403762 . ПМИД 28386621 .
- ^ Благосклонный М.В., Джаннакаку П., эль-Дейри В.С., Кингстон Д.Г., Хиггс П.И., Некерс Л., Фойо Т. (январь 1997 г.). «Фосфорилирование Raf-1/bcl-2: шаг от повреждения микротрубочек к гибели клеток» . Исследования рака . 57 (1): 130–5. ПМИД 8988053 . Архивировано из оригинала 10 февраля 2019 года . Проверено 9 февраля 2019 г.
- ^ Глобальная база данных цен и возмещений фармацевтических препаратов , zenRx Research, архивировано из оригинала 30 июня 2015 г. , получено 12 июня 2014 г.
- ^ «Американский производитель лекарств взимает в 200 раз большую британскую цену за обычные таблетки от глистов» . Файнэншл Таймс . 18 декабря 2016 г.
- ^ «Лекарство от остриц тестируется как потенциальное противораковое лекарство» . ЭНЕРГЕТИЧЕСКИЙ ЯДЕРНЫЙ РЕАКТОР . Проверено 2 февраля 2023 г.
- ^ Ислам Н., Чоудхури Н.А. (март 1976 г.). «Мебендазол и пирантела памоат как антигельминтные средства широкого спектра действия». Журнал тропической медицины и общественного здравоохранения Юго-Восточной Азии (1): 81–84. ПМИД 1027113 .
