Триклабендазол
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Фазинекс, Эгатен и другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а619048 |
Данные лицензии |
|
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Метаболизм | Окисление до сульфона и сульфоксидных метаболитов |
Период полувыведения | 22–24 часа |
Экскреция | Кал (>95%), моча (2%), молоко (<1%) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.127.414 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 14 Н 9 Cl 3 Н 2 О С |
Молярная масса | 359.65 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Температура плавления | От 175 до 176 ° C (от 347 до 349 ° F) |
(что это?) (проверять) |
Триклабендазол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Egaten , представляет собой лекарство, используемое для лечения фасциолеза и парагонимоза . [ 1 ] Это очень эффективно в обоих случаях. [ 1 ] Возможно, потребуется лечение в больнице. [ 1 ] Его принимают внутрь, обычно требуется одна или две дозы. [ 1 ]
Побочные эффекты обычно немногочисленны, но могут включать боли в животе и головные боли. [ 1 ] Желчная колика может возникнуть из-за гибели глистов. [ 2 ] не обнаружено Хотя никакого вреда при использовании во время беременности , триклабендазол недостаточно изучен в этой группе населения. [ 2 ] Это представитель бензимидазоловых семейства препаратов от глистов . [ 1 ]
Триклабендазол был одобрен для медицинского применения в США в 2019 году. [ 3 ] [ 4 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 5 ] Для использования человеком его можно получить во Всемирной организации здравоохранения. [ 2 ] Его также применяют у животных. [ 6 ]
Химия
[ редактировать ]Он принадлежит к бензимидазола семейству антигельминтиков . Препараты бензимидазола имеют общую молекулярную структуру, исключение составляет триклабендазол, поскольку он имеет хлорированное бензольное кольцо, но не имеет карбаматной группы. Обычно считается, что бензимидазолы, такие как триклабендазол, связываются с бета-тубулином , что предотвращает полимеризацию микротрубочек . [ нужна ссылка ]
История
[ редактировать ]С конца 1990-х годов триклабендазол стал доступен как непатентованный препарат , поскольку во многих странах истек срок действия патентов. Тогда было разработано множество продуктов. Среди них Тривантел 15, 15% суспензия триклабендазола, выпущенная компанией Agrovet Market Animal Health в начале 2000-х годов. В 2009 году компания Agrovet Market Animal Health разработала и выпустила на рынок первый инъекционный раствор триклабендазола (в сочетании с ивермектином). Продукт Fasiject Plus, 36% раствор триклабендазола и 0,6% ивермектина , предназначен для лечения инфекций, вызванных Fasciola hepatica (как незрелых, так и взрослых печеночных сосальщиков ), а также круглых червей и эктопаразитов. [ нужна ссылка ]
Fasinex — это торговая марка для ветеринарного использования, а Egaten — торговая марка для использования человеком. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г. Всемирная организация здравоохранения. стр. 94, 96. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ Перейти обратно: а б с Вулф М.М., Лоу RC (2014). «Бензимидазолы» . Карманный справочник по желудочно-кишечным препаратам . Джон Уайли и сыновья. п. ПТ173. ISBN 9781118481554 . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года.
- ^ «Снимки испытаний наркотиков: Эгатен» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 13 февраля 2019 г.
- ^ «Эгатен (триклабендазол)» (PDF) . FDA . Проверено 18 февраля 2019 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Триклабендазол» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 10 декабря 2016 г.