Тотомицин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Гигромицин А, Гомомицин |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 29 Н О 12 |
| Молярная масса | 511.480 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 110 до 112 ° C (от 230 до 234 ° F) (разл.) |
  (что это?) (проверять) | |
Гигромицин А (также известный как тотомицин ) представляет собой модифицированную коричную кислоту, окруженную фуранозным сахаром и аминоциклитом (не путать с гигромицином В, принадлежащим к несвязанному классу антибиотиков, аминогликозидам). Его продуцирует Streptomyces hygroscopeus , впервые описанный в 1950-х годах.
История
[ редактировать ]Гигромицин А был обнаружен в образце почвы из леса недалеко от Индианаполиса, штат Индиана, в 1953 году Ваксманом и Хенрици. [1] Идентификация и структура тотомицина не были определены до 1957 года. [ нужна ссылка ]
В последующие десятилетия было проведено мало дальнейших исследований тотомицина из-за его слабой активности против большинства бактерий, а по состоянию на 2021 год его безопасность или эффективность на людях не оценивалась ни в каких доклинических или клинических испытаниях, хотя некоторые первоначальные результаты на мышах были многообещающими. [2] [3]
Антибиотическая активность
[ редактировать ]Считалось, что самая сильная антибиотическая активность тотомицина была проявлена против Staphylococcus haemolyticus , рост которого подавлялся концентрацией 2 мкг/мл. Другие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к тотомицину, ингибируются концентрациями от 16 до 31 мкг/мл. [4]
В 2021 году сообщалось, что гигромицин А очень эффективен против спирохет и может использоваться для уничтожения спирохет, вызывающих болезнь Лайма . Приманка с гигромицином А может быть использована для борьбы с болезнью Лайма в дикой природе. [3]
Полный синтез
[ редактировать ]Тотомицин является успешной мишенью полного синтеза с 1989 года. [5]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Манн Р.Л., Гейл Р.М., Ван Абель Ф.Р. (декабрь 1953 г.). «Гигромицин. II. Выделение и свойства». Антибиотики и химиотерапия . 3 (12). Нортфилд, Иллинойс: 1279–82. ПМИД 24542809 .
- ^ Доктроу Б. «Таргетный антибиотик для лечения болезни Лайма» . Вопросы исследований НИЗ . NIH.gov . Проверено 4 ноября 2022 г.
- ^ Jump up to: а б Леймер Н., Ву X, Имаи Ю., Морриссетт М., Питт Н., Фавр-Годал К. и др. (октябрь 2021 г.). «Селективный антибиотик при болезни Лайма» . Клетка . 184 (21): 5405–5418.e16. дои : 10.1016/j.cell.2021.09.011 . ПМК 8526400 . ПМИД 34619078 .
- ^ GB 758276 , «Новый антибиотик Тотомицин», выпущенный в 1956 г., передан Исследовательскому фонду Жака Лоу.
- ^ Чида Н., Оцука М., Наказава К., Огава С. (1989). «Тотальный синтез гигромицина А». Журнал Химического общества, Химические коммуникации . 7 (7): 436–8. дои : 10.1039/C39890000436 .