Плазомицин

Плазомицин
Клинические данные
Произношение	пла"зо много греха
Торговые названия	Земдри
Другие имена	АЧН-490, ; 6'-(Гидроксиэтил)-1-(HABA)-изомицин
AHFS / Drugs.com	Монография
Медлайн Плюс	а618037
Данные лицензии	США DailyMed : Плазомицин ;
Маршруты ; администрация	внутривенный
Класс препарата	Аминогликозид
код АТС	J01GB14 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ только для приема ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1154757-24-0 ;
ПабХим CID	42613186 ;
Лекарственный Банк	ДБ12615 ;
ХимическийПаук	26390008 ;
НЕКОТОРЫЙ	ЛИО9XZ250J ;
КЕГГ	Д10151 ; в виде соли: D10655 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1650559 ;
PDB-лиганд	ЭЦП ( ПДБе , РСББ ПДБ ) ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID001031303 ;
Химические и физические данные
Формула	С 25 Ч 48 Н 6 О 10
Молярная масса	592.691 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Плазомицин , продаваемый под торговой маркой Земдри , представляет собой аминогликозидный антибиотик, используемый для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей . ^[2] С 2019 года это рекомендуется только тем, для кого альтернативы невозможны. ^[2] Его вводят путем инъекции в вену . ^[2]

Общие побочные эффекты включают проблемы с почками , диарею , тошноту и изменения артериального давления. ^[2] Другие серьезные побочные эффекты включают потерю слуха , Clostridium difficile диарею, связанную с , анафилаксию и мышечную слабость. ^[2] Использование во время беременности может нанести вред ребенку. ^[2] Плазомицин снижает способность бактерий вырабатывать белок. ^[2]

Плазомицин был одобрен для медицинского применения в США в 2018 году. ^[3]^[4] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^[5]

Медицинское использование

Плазомицин одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для взрослых с осложненными инфекциями мочевыводящих путей, включая пиелонефрит , вызванный Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis или Enterobacter cloacae , у пациентов, у которых альтернативные варианты лечения ограничены или отсутствуют. Земдри представляет собой внутривенную инфузию, вводимую один раз в день. ^[6]^[7]^[8]^[9] FDA отклонило одобрение на лечение инфекций кровотока из-за отсутствия доказанной эффективности. ^[3] Отсутствие продемонстрированной эффективности было связано не столько с неэффективностью самого антибиотика, сколько с низким уровнем участия в исследовании. Однако исследования с использованием моделей на мышах показали высокую выживаемость. ^[10]

Сообщалось, что плазмомицин демонстрирует in vitro синергическую активность в сочетании с даптомицином или цефтобипролом в отношении метициллин-резистентного Staphylococcus aureus , ванкомицин-резистентного S. aureus и против Pseudomonas aeruginosa в сочетании с цефепимом , дорипенемом , имипенемом или пиперациллином/тазобактамом . ^[11] Он также демонстрирует высокую активность in vitro в отношении устойчивых к карбапенемам Acinetobacter baumannii . ^[12] Было обнаружено, что плазомицин не уступает меропенему. ^[13]^[14]

История

Препарат разработала биотехнологическая компания Achaogen . В 2012 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США предоставило ускоренный режим разработки и нормативной проверки плазмомицина. ^[15] В 2018 году FDA одобрило плазмомицин для взрослых с осложненными ИМП и ограниченными или отсутствующими альтернативными вариантами лечения. ^[6] Achaogen не смог найти надежный рынок для препарата и через несколько месяцев объявил о банкротстве. ^[16] Общая версия производится компанией Cipla USA. ^[17]

Синтез

Его получают из сисомицина путем присоединения заместителя гидроксиаминомасляной кислоты в положении 1 и гидроксиэтильного заместителя в положении 6'. ^[18]^[11] Последнее делает его невосприимчивым к ацетилированию (дезактивации) аминогликозид-ацетилтрансферазой 6'-N-типа Ib (AAC(6')-Ib), наиболее распространенным ферментом AAC. ^[19]

Имена

Плазомицин – международное непатентованное наименование (МНН). ^[20]

Ссылки

^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Монография по плазмомицину сульфату для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 6 августа 2020 года . Проверено 10 октября 2019 г.
^ Jump up to: ^а ^б «Лекарственные препараты, одобренные FDA: Земдри» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 28 ноября 2020 года . Проверено 28 июня 2018 г.
^ «Пакет одобрения препарата: Земдри (плазмомицин)» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 5 июля 2018 г. Архивировано из оригинала 28 ноября 2020 г. . Проверено 25 декабря 2019 г.
^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ Jump up to: ^а ^б «Земдри (плазмомицин) – плазмомицин для инъекций» . ДейлиМед . 30 июля 2020 года. Архивировано из оригинала 22 февраля 2021 года . Проверено 11 октября 2020 г.
^ «Плазомицин (Rx)» . Медскейп . Архивировано из оригинала 28 ноября 2020 года . Проверено 14 сентября 2019 г.
^ Браун Т. (3 мая 2018 г.). «Комитет FDA рекомендует плазмомицин при оИМП, но не BSI» . Медскейп . Архивировано из оригинала 25 ноября 2020 года . Проверено 14 сентября 2019 г.
^ «BioCentury – FDA одобряет плазмомицин для лечения ОИМП, но не инфекций крови» . www.bio Century.com . Архивировано из оригинала 14 августа 2020 года . Проверено 28 июня 2018 г.
^ «Плазомицин» . FDA.gov . Консультативный комитет по противомикробным препаратам. 2 мая 2018 г. Архивировано из оригинала 27 декабря 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б Жанель Г.Г., Лоусон С.Д., Зеленицкий С., Финдли Б., Швейцер Ф., Адам Х. и др. (апрель 2012 г.). «Сравнение аминогликозида плазмомицина следующего поколения с гентамицином, тобрамицином и амикацином». Экспертный обзор противоинфекционной терапии . 10 (4): 459–473. дои : 10.1586/eri.12.25 . ПМИД 22512755 . S2CID 31496981 .
^ Гарсиа-Сальгеро С., Родригес-Авиаль I, Пикасо Дж. Дж. и др. (октябрь 2015 г.). «Может ли плазмомицин отдельно или в комбинации быть терапевтическим вариантом против устойчивого к карбапенемам Acinetobacter baumannii ?» . Противомикробные средства Химиотер . 59 (10): 5959–66. дои : 10.1128/AAC.00873-15 . ПМК 4576036 . ПМИД 26169398 .
^ Номер клинического исследования NCT02486627 «Исследование плазмомицина по сравнению с меропенемом для лечения осложненной инфекции мочевыводящих путей (оИМП), включая острый пиелонефрит (ОП) (EPIC)» на сайте ClinicalTrials.gov.
^
Вагенленер Ф.М., Клотье Д.Д., Комиренко А.С. и др. (21 февраля 2019 г.). «Плазомицин один раз в день при осложненных инфекциях мочевыводящих путей» . Медицинский журнал Новой Англии . 380 (8): 729–740. дои : 10.1056/nejmoa1801467 . ISSN 0028-4793 . ПМИД 30786187 .
- Разместить резюме в: Далл С. (21 февраля 2019 г.). «Плазомицин при тяжелых инфекциях: история двух клинических испытаний» . Центр исследований и политики в области инфекционных заболеваний .
^ «Achaogen объявляет о присвоении плазомицину статуса QIDP от FDA» (пресс-релиз). Achaogen, Inc., 8 января 2015 г. Архивировано из оригинала 28 апреля 2016 г. . Проверено 27 апреля 2016 г. - через GlobeNewswire .
^ Джейкобс А. (25 декабря 2019 г.). «В сфере антибиотиков надвигается кризис, поскольку производители лекарств обанкротились» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 1 февраля 2021 года . Проверено 12 июля 2024 г.
^ «Общая доступность Земдри» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 6 августа 2020 года . Проверено 26 декабря 2019 г.
^ Агген Дж.Б., Армстронг Э.С., Голдблюм А.А., Доццо П., Линселл М.С., Глидт М.Дж. и др. (ноябрь 2010 г.). «Синтез и спектр неогликозида ACHN-490» . Антимикробные средства и химиотерапия . 54 (11): 4636–4642. дои : 10.1128/AAC.00572-10 . ПМЦ 2976124 . ПМИД 20805391 .
^ Кокс Г., Эджим Л., Стогиос П.Дж., Котева К., Бордело Е., Евдокимова Е. и др. (июнь 2018 г.). «Плазомицин сохраняет антибиотическую активность в отношении большинства ферментов, модифицирующих аминогликозиды» . ОКС Инфекционные болезни . 4 (6): 980–987. doi : 10.1021/acsinfecdis.8b00001 . ПМК 6167752 . ПМИД 29634241 .
^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемое МНН: Список 68» . Информация ВОЗ о лекарствах . 26 (3). Всемирная организация здравоохранения : 314. Сентябрь 2012 г. Архивировано из оригинала 2 октября 2014 г. Проверено 27 апреля 2016 г.

Дальнейшее чтение

«Информационная информация FDA для заседания Консультативного комитета по противомикробным препаратам 2 мая 2018 г.» (PDF) . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 2 мая 2018 года . Проверено 14 сентября 2019 г.
«Информационная информация Ачаогена для заседания Консультативного комитета по противомикробным препаратам 2 мая 2018 г.» (PDF) . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 2 мая 2018 года . Проверено 14 сентября 2019 г.
«Ошибки в информационной информации Achaogen для заседания Консультативного комитета по противомикробным препаратам 2 мая 2018 г.» (PDF) . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 2 мая 2018 года . Проверено 14 сентября 2019 г.

[FDA-AllBoxedWarnings-1] «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.

[AHFS2019-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Монография по плазмомицину сульфату для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 6 августа 2020 года . Проверено 10 октября 2019 г.

[FDA_Zemdri_210303-3] Jump up to: ^а ^б «Лекарственные препараты, одобренные FDA: Земдри» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 28 ноября 2020 года . Проверено 28 июня 2018 г.

[4] «Пакет одобрения препарата: Земдри (плазмомицин)» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 5 июля 2018 г. Архивировано из оригинала 28 ноября 2020 г. . Проверено 25 декабря 2019 г.

[WHO21st-5] Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[Zemdri_label-6] Jump up to: ^а ^б «Земдри (плазмомицин) – плазмомицин для инъекций» . ДейлиМед . 30 июля 2020 года. Архивировано из оригинала 22 февраля 2021 года . Проверено 11 октября 2020 г.

[7] «Плазомицин (Rx)» . Медскейп . Архивировано из оригинала 28 ноября 2020 года . Проверено 14 сентября 2019 г.

[8] Браун Т. (3 мая 2018 г.). «Комитет FDA рекомендует плазмомицин при оИМП, но не BSI» . Медскейп . Архивировано из оригинала 25 ноября 2020 года . Проверено 14 сентября 2019 г.

[9] «BioCentury – FDA одобряет плазмомицин для лечения ОИМП, но не инфекций крови» . www.bio Century.com . Архивировано из оригинала 14 августа 2020 года . Проверено 28 июня 2018 г.

[10] «Плазомицин» . FDA.gov . Консультативный комитет по противомикробным препаратам. 2 мая 2018 г. Архивировано из оригинала 27 декабря 2020 г.

[Zhanel-11] Jump up to: ^а ^б Жанель Г.Г., Лоусон С.Д., Зеленицкий С., Финдли Б., Швейцер Ф., Адам Х. и др. (апрель 2012 г.). «Сравнение аминогликозида плазмомицина следующего поколения с гентамицином, тобрамицином и амикацином». Экспертный обзор противоинфекционной терапии . 10 (4): 459–473. дои : 10.1586/eri.12.25 . ПМИД 22512755 . S2CID 31496981 .

[12] Гарсиа-Сальгеро С., Родригес-Авиаль I, Пикасо Дж. Дж. и др. (октябрь 2015 г.). «Может ли плазмомицин отдельно или в комбинации быть терапевтическим вариантом против устойчивого к карбапенемам Acinetobacter baumannii ?» . Противомикробные средства Химиотер . 59 (10): 5959–66. дои : 10.1128/AAC.00873-15 . ПМК 4576036 . ПМИД 26169398 .

[13] Номер клинического исследования NCT02486627 «Исследование плазмомицина по сравнению с меропенемом для лечения осложненной инфекции мочевыводящих путей (оИМП), включая острый пиелонефрит (ОП) (EPIC)» на сайте ClinicalTrials.gov.

[14] Вагенленер Ф.М., Клотье Д.Д., Комиренко А.С. и др. (21 февраля 2019 г.). «Плазомицин один раз в день при осложненных инфекциях мочевыводящих путей» . Медицинский журнал Новой Англии . 380 (8): 729–740. дои : 10.1056/nejmoa1801467 . ISSN 0028-4793 . ПМИД 30786187 .
Разместить резюме в: Далл С. (21 февраля 2019 г.). «Плазомицин при тяжелых инфекциях: история двух клинических испытаний» . Центр исследований и политики в области инфекционных заболеваний .

[15] Разместить резюме в: Далл С. (21 февраля 2019 г.). «Плазомицин при тяжелых инфекциях: история двух клинических испытаний» . Центр исследований и политики в области инфекционных заболеваний .

[15] «Achaogen объявляет о присвоении плазомицину статуса QIDP от FDA» (пресс-релиз). Achaogen, Inc., 8 января 2015 г. Архивировано из оригинала 28 апреля 2016 г. . Проверено 27 апреля 2016 г. - через GlobeNewswire .

[16] Джейкобс А. (25 декабря 2019 г.). «В сфере антибиотиков надвигается кризис, поскольку производители лекарств обанкротились» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 1 февраля 2021 года . Проверено 12 июля 2024 г.

[17] «Общая доступность Земдри» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 6 августа 2020 года . Проверено 26 декабря 2019 г.

[18] Агген Дж.Б., Армстронг Э.С., Голдблюм А.А., Доццо П., Линселл М.С., Глидт М.Дж. и др. (ноябрь 2010 г.). «Синтез и спектр неогликозида ACHN-490» . Антимикробные средства и химиотерапия . 54 (11): 4636–4642. дои : 10.1128/AAC.00572-10 . ПМЦ 2976124 . ПМИД 20805391 .

[19] Кокс Г., Эджим Л., Стогиос П.Дж., Котева К., Бордело Е., Евдокимова Е. и др. (июнь 2018 г.). «Плазомицин сохраняет антибиотическую активность в отношении большинства ферментов, модифицирующих аминогликозиды» . ОКС Инфекционные болезни . 4 (6): 980–987. doi : 10.1021/acsinfecdis.8b00001 . ПМК 6167752 . ПМИД 29634241 .

[20] «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемое МНН: Список 68» . Информация ВОЗ о лекарствах . 26 (3). Всемирная организация здравоохранения : 314. Сентябрь 2012 г. Архивировано из оригинала 2 октября 2014 г. Проверено 27 апреля 2016 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

[19]

[20]