Цефепим
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ˈ s ɛ f ɪ p iː m / или / ˈ k ɛ f ɪ p iː m / |
| Торговые названия | Больше всего я говорю |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а698021 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенно , внутримышечно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% ( IM ) |
| Метаболизм | Печень 15% |
| Период полувыведения | 2 часа |
| Экскреция | Почечная 70–99% |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.171.025 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Ч 24 Н 6 О 5 С 2 |
| Молярная масса | 480.56 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 150 ° C (302 ° F) (разл.) |
| (проверять) | |
Цефепим четвертого поколения — цефалоспориновый антибиотик . Цефепим обладает расширенным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий , с большей активностью в отношении обоих типов микроорганизмов, чем препараты третьего поколения. 2007 года Метаанализ показал, что при объединении данных исследований смертность была выше у людей, получавших цефепим, по сравнению с другими β-лактамными антибиотиками . [1] В ответ Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) провело собственный метаанализ, который не обнаружил различий в смертности. [2]
Цефепим был запатентован в 1982 году компанией Bristol-Myers Squibb и одобрен для медицинского применения в 1994 году. [3] Он доступен в виде непатентованного препарата и продается под различными торговыми названиями по всему миру. [ нужна ссылка ] [4]
В 2019 году он был исключен из списка основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5]
Медицинское использование
[ редактировать ]Цефепим обычно назначают для лечения нозокомиальной пневмонии средней и тяжелой степени , инфекций, вызванных множественными лекарственно-устойчивыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa ), а также для эмпирического лечения фебрильной нейтропении . [6]
Цефепим обладает хорошей активностью против важных патогенов, включая Pseudomonas aeruginosa , Staphylococcus aureus с множественной лекарственной устойчивостью и Streptococcus pneumoniae . Особой силой является его активность против Enterobacteriaceae . В то время как другие цефалоспорины разрушаются многими плазмидными и хромосомными , цефепим стабилен и является препаратом первой линии , бета-лактамазами когда инфекция Enterobacteriaceae известна или подозревается. [ нужна медицинская ссылка ]
Спектр бактериальной чувствительности
[ редактировать ]Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия и используется для лечения бактерий, вызывающих пневмонию и инфекции кожи и мочевыводящих путей. Некоторые из этих бактерий включают виды Pseudomonas , Escherichia и Streptococcus . Ниже представлены данные о чувствительности к МПК для некоторых значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов: [7]
- Escherichia coli : ≤0,007 – 128 мкг/мл
- Pseudomonas aeruginosa : 0,06 – >256 мкг/мл.
- Streptococcus pneumoniae : ≤0,007 – >8 мкг/мл
Химия
[ редактировать ] |
Комбинация син -конфигурации метоксииминогруппы , β ферментам и аминотиазольной группировки придает дополнительную стабильность -лактамазам продуцируемым многими бактериями. N . - метилпирролидиновая часть увеличивает проникновение в грамотрицательные бактерии Эти факторы повышают активность цефепима против резистентных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus aureus .
Торговые названия
[ редактировать ] |
После истечения срока действия патента Bristol-Myers Squibb [ когда? ] цефепим стал доступен в виде дженерика и сейчас [ когда? ] продается многочисленными компаниями по всему миру под торговыми марками, включая Neopime (Neomed), Maxipime, Cepimax, Cepimex и Axepim.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Яхав Д., Пол М., Фрейзер А., Сарид Н., Лейбович Л. (май 2007 г.). «Эффективность и безопасность цефепима: систематический обзор и метаанализ». «Ланцет». Инфекционные болезни . 7 (5): 338–348. дои : 10.1016/S1473-3099(07)70109-3 . ПМИД 17448937 .
- ^ «Предупреждение FDA: цефепим (продается как максипим)» . Информация для медицинских работников . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 2 ноября 2017 года . Проверено 2 августа 2009 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 496. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 19 июня 2021 года . Проверено 19 сентября 2020 г.
- ^ «Цефепим (максимим), цефалоспорин 4-го поколения широкого спектра действия, устойчивый к бета-лактамазам]».
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Резюме: выбор и использование основных лекарств 2019: доклад 22-го заседания Комитета экспертов ВОЗ по выбору и использованию основных лекарств . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325773 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.05. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Чепмен Т.М., Перри К.М. (2003). «Цефепим: обзор его использования при лечении госпитализированных пациентов с пневмонией». Американский журнал респираторной медицины . 2 (1): 75–107. дои : 10.1007/bf03256641 . ПМИД 14720024 .
- ^ «Данные о чувствительности к цефепиму и диапазоне концентраций (мкг/мл) минимальной ингибирующей концентрации (MIC)» (PDF) . Антимикробный индекс . toku-e.com. Архивировано из оригинала (PDF) 1 ноября 2018 года.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Цефепим» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
