Сульбактам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Медлайн Плюс | а693021 |
| Маршруты администрация | Внутривенно , внутримышечно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 29% |
| Период полувыведения | 0,65–1,20 часа |
| Экскреция | Преимущественно почки (41–66% в течение 8 часов) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.063.506 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 8 Н 11 Н О 5 С |
| Молярная масса | 233.24 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 148 до 151 ° C (от 298 до 304 ° F) |
| (проверять) | |
Сульбактам — ингибитор β-лактамаз . Этот препарат назначается в сочетании с β-лактамными антибиотиками для ингибирования β-лактамазы , фермента, вырабатываемого бактериями и разрушающего антибиотики . [1]
Он был запатентован в 1977 году и одобрен для медицинского использования в 1986 году. [2]
Медицинское использование
[ редактировать ]Комбинация ампициллин/сульбактам (Унасин) доступна в США. [3]
Комбинация цефоперазон/сульбактам (Сульперазон) доступна во многих странах. [4]
Комбинированная комбинация сульбактама и дурлобактама была одобрена для медицинского применения в США в мае 2023 года. [5]
Механизм
[ редактировать ]Сульбактам в основном используется в качестве суицидного ингибитора β-лактамаз, защищая более мощные бета-лактамы, такие как ампициллин. [6] Сам сульбактам содержит бета-лактамное кольцо и обладает слабой антибактериальной активностью, ингибируя пенициллинсвязывающие белки (PBP) 1 и 3, но не 2. [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Тотир М.А., Хелфанд М.С., Кэри М.П., Шери А., Буйнак Дж.Д., Бономо Р.А., Кэри П.Р. (август 2007 г.). «Сульбактам образует лишь минимальное количество необратимого акрилат-фермента с бета-лактамазой SHV-1» . Биохимия . 46 (31): 8980–8987. дои : 10.1021/bi7006146 . ПМК 2596720 . ПМИД 17630699 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 492. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Унасинампициллин натрия и сульбактам натрия для инъекций, порошок, для приготовления раствора» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 29 марта 2023 г. Проверено 25 мая 2023 г.
- ^ «Сульперазон» . наркотики.com .
- ^ «FDA одобрило новое лечение пневмонии, вызванной некоторыми трудноизлечимыми бактериями» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (пресс-релиз). 24 мая 2023 г. Проверено 24 мая 2023 г.
- ^ Красс Р.Л., член парламента от Пай (февраль 2019 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика ингибиторов β-лактамаз». Фармакотерапия . 39 (2): 182–195. дои : 10.1002/фар.2210 . ПМИД 30589457 . S2CID 58567725 .
- ^ Пенвелл В.Ф., Шапиро А.Б., Джакоббе Р.А., Гу РФ, Гао Н., Трешер Дж. и др. (март 2015 г.). «Молекулярные механизмы антибактериальной активности сульбактама и детерминанты резистентности Acinetobacter baumannii» . Антимикробные средства и химиотерапия . 59 (3): 1680–1689. дои : 10.1128/AAC.04808-14 . ПМЦ 4325763 . ПМИД 25561334 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Сингх Г.С. (январь 2004 г.). «Бета-лактамы в новом тысячелетии. Часть II: цефемы, оксацефемы, пенамы и сульбактам». Мини-обзоры по медицинской химии . 4 (1): 93–109. дои : 10.2174/1389557043487547 . ПМИД 14754446 .
 | системных антибиотиках Эта статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |