Цефуроксим аксетил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Зиннат, Цефтин, Цефтум |
| Другие имена | Цефуроксим 1-ацетоксиэтиловый эфир |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а601206 |
| Маршруты администрация | Внутрь , внутривенно , внутримышечно |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | хорошо усваивается |
| Метаболизм | Цефуроксим не метаболизируется и не выводится с мочой, аксетил метаболизируется до ацетальдегида и уксусной кислоты. [ нужна медицинская ссылка ] |
| Экскреция | Моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.166.374 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 22 Н 4 О 10 С |
| Молярная масса | 510.47 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Цефуроксим аксетил , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Цефтин второго поколения , представляет собой пероральный цефалоспориновый антибиотик .
Это пролекарство ацетоксиэтилового эфира цефуроксима , эффективное при пероральном приеме. [2] Активность зависит от in vivo гидролиза и высвобождения таблеток цефуроксима. [ нужна ссылка ]
Он был запатентован в 1976 году и одобрен для медицинского использования в 1987 году. [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]Цефалоспорины второго поколения более эффективны при лечении грамотрицательных бактерий по сравнению с цефалоспоринами первого поколения, которые более эффективно действуют на грамположительные кокки. Также сообщалось, что цефуроксим устойчив к гидролизу β-лактамазами, продуцируемыми грамотрицательными бактериями. [4]
Некоторые медицинские применения: [5] [6]
- Инфекции верхних дыхательных путей
- Инфекции нижних дыхательных путей
- Инфекции мочевыводящих путей
- Инфекции кожи и мягких тканей
- Гонорея
- Ранняя болезнь Лайма
Бактериальная восприимчивость
[ редактировать ]Цефуроксим аксетил лечит инфекции, вызванные метициллином, оксациллином и чувствительными к пенициллину бактериальными штаммами. [7] Цефуроксим аксетил не действует на энтерококки. [5]
Грамположительные аэробные микроорганизмы
- Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительный)
- Стафилококк эпидермис
- Streptococcus pneumoniae (только чувствительный к пенициллину)
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы
- Гемофильная инфекция
- Моракселла катаралис
- Нейссерия гонорея
- кишечная палочка
- Протей мирабилис
- Klebsiella pneumoniae (переменная активность)
Механизм действия
[ редактировать ]второго поколения Цефуроксим аксетил представляет собой цефалоспорин , который, как и антибиотики пенициллинового ряда , имеет кольцевую структуру β-лактама. Цефалоспорины действуют как бактерицидные антибиотики; что, связываясь с пенициллин-связывающими белками (PBP) , ингибируют последний этап синтеза бактериальной клеточной стенки. Как только β-лактамное кольцо связывается с PBP, сшивание между пептидогликановыми единицами ингибируется. [4]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Всасывание: после употребления цефуроксим аксетил превращается в активное соединение цефуроксим под действием эстераз клеток слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Затем цефуроксим выпускается в систематическое обращение. Если цефуроксим аксетил принимают во время еды, показатели абсорбции могут увеличиться на 52% по сравнению с пациентами натощак. [5]
Распределение. Сообщалось, что после введения цефуроксима аксетила его можно обнаружить в тканях миндалин, пазух, бронхиальных тканях и выпоте среднего уха. [5]
Выведение: после выработки цефуроксима организм не может метаболизировать препарат и выводится с мочой в неизмененном виде. [5]
История
[ редактировать ]Он был открыт компанией Glaxo (ныне GlaxoSmithKline ) и представлен в 1987 году. [8] Он был одобрен FDA 28 декабря 1987 года. [9] Он доступен компанией GSK под названием Ceftin в США. [10] и Цефтум в Индии. [11]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Лекарственные средства по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 30 марта 2024 г.
- ^ Снидер В. (23 июня 2005 г.). Открытие наркотиков: история . Джон Уайли, Чичестер, Великобритания. ISBN 0-471-89979-8 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 494. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Jump up to: а б Буй Т, Пройсс резюме (2020). «Цефалоспорины» . СтатПерлс . Издательство StatPearls. ПМИД 31855361 . Проверено 23 апреля 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Перри CM, Брогден RN (июль 1996 г.). «Цефуроксим аксетил. Обзор его антибактериальной активности, фармакокинетических свойств и терапевтической эффективности». Наркотики . 52 (1): 125–158. дои : 10.2165/00003495-199652010-00009 . ПМИД 8799689 . S2CID 46985101 .
- ^ «Цефтин (цефуроксим аксетил)» (PDF) . ГлаксоСмитКляйн . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 2015 . Проверено 22 апреля 2020 г.
- ^ «Зиннат КРАТКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРОДУКТА — GSKPro для специалистов здравоохранения» (PDF) .
- ^ «Наша история – О ГСК» . ГлаксоСмитКляйн. Архивировано из оригинала 14 мая 2011 года.
- ^ «Монография по цефуроксиму аксетилу для профессионалов» . Наркотики.com . Проверено 22 апреля 2018 г.
- ^ «Бренды» . Gsksource.com. 22 марта 2018 г. Архивировано из оригинала 20 марта 2016 г. Проверено 22 апреля 2018 г.
- ^ «Наша продукция» . ГлаксоСмитКляйн. Архивировано из оригинала 22 марта 2016 года . Проверено 12 марта 2012 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]«Инъекции цефуроксима: информация о лекарствах MedlinePlus» . МедлайнПлюс .
