Цефтазидим
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / s ɛ f ˈ t æ z ɪ diː m / сеф- ТАЗ -я-думаю |
| Торговые названия | Фортаз, Тазицеф и др. [1] |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а686007 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенно , внутримышечно , ингаляционно. |
| Класс препарата | Цефалоспорин третьего поколения |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 91% ( ИМ ) |
| Метаболизм | незначительный |
| Период полувыведения | 1,6–2 часа |
| Экскреция | 90–96% почки |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.069.720 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Ч 22 Н 6 О 7 С 2 |
| Молярная масса | 546.57 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Цефтазидим , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Фортаз третьего поколения, , представляет собой цефалоспориновый антибиотик полезный для лечения ряда бактериальных инфекций . [1] [5] В частности, его применяют при инфекциях суставов , менингите , пневмонии , сепсисе , инфекциях мочевыводящих путей , злокачественном наружном отите , Pseudomonas aeruginosa инфекции и вибрионной инфекции . [1] Его вводят путем инъекции в вену , мышцу или глаз . [1] [6]
Общие побочные эффекты включают тошноту, аллергические реакции и боль в месте инъекции. [1] Другие побочные эффекты могут включать Clostridium difficile диарею . [1] Не рекомендуется людям, у которых ранее была анафилаксия на пенициллин . [1] Его использование относительно безопасно во время беременности и кормления грудью . [7] Он относится к семейству цефалоспоринов третьего поколения бактерий и действует путем воздействия на клеточную стенку . [1]
Цефтазидим был запатентован в 1978 году и поступил в коммерческое использование в 1984 году. [8] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [9] Цефтазидим доступен в виде непатентованного препарата . [1]
Медицинское использование
[ редактировать ]Цефтазидим используется для лечения инфекций нижних дыхательных путей, кожи, мочевыводящих путей, кровотока, суставов и брюшной полости, а также менингита. [10]
Цефтазидим является препаратом первой линии лечения тропической инфекции мелиоидоза , важной причины сепсиса в Азии и Австралии. [11] [12]
Обозначенные показания включают лечение пациентов с:
- Pseudomonas aeruginosa Инфекции
- другие грамотрицательные аэробные инфекции
- нейтропеническая лихорадка [13]
Как класс цефалоспорины обладают активностью против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Баланс активности склоняется в сторону грамположительных организмов более ранних поколений; более поздние поколения цефалоспоринов имеют больший охват грамотрицательных бактерий. Цефтазидим — один из немногих препаратов этого класса, обладающих активностью против Pseudomonas aeruginosa . [14] Однако цефтазидим менее эффективен в отношении S. aureus, чем цефалоспорины первого и второго поколений. [15] Также. Цефалоспорины до четвертого поколения не активны в отношении метициллинорезистентного золотистого стафилококка . [16]
Спектр деятельности
[ редактировать ]Клинически значимые микроорганизмы, против которых действует цефтазидим, включают:
- Грамотрицательные аэробы, такие как Enterobacter , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella spp. , Протей виды. , Pseudomonas aeruginosa и Neisseria meningitidis
- Грамположительные аэробы , такие как стрептококки группы B, Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes.
Цефтазидим обычно обладает низкой эффективностью против анаэробов, таких как Bacteroides spp. [10] [17]
Ниже представлены данные о чувствительности к МИК для нескольких клинически значимых патогенов:
- Escherichia coli : 0,015–512 мкг/мл.
- Pseudomonas aeruginosa : ≤0,03–1024 мкг/мл. [18]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Цефтазидим обычно хорошо переносится. Побочные эффекты чаще всего представляют собой местные эффекты в месте внутривенного введения, аллергические реакции и желудочно-кишечные симптомы. По данным одного производителя, в клинических исследованиях аллергические реакции, включая зуд, сыпь и лихорадку, наблюдались менее чем у 2% пациентов. редких, но более серьезных аллергических реакциях, таких как токсический эпидермальный некролиз , синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема При применении этого класса антибиотиков, включая цефтазидим, сообщалось о . Желудочно-кишечные симптомы, включая диарею, тошноту, рвоту и боль в животе, наблюдались менее чем у 2% пациентов. [10]
Другой источник сообщил, что, кроме того, анализы крови пациентов могут показать увеличение эозинофилов (8%), повышение лактатдегидрогеназы (6%), повышение гамма-глутамилтрансферазы (5%), положительный прямой тест Кумбса (4%), увеличение количества тромбоцитов ( тромбоцитемия) (2%), повышение АЛТ (7%), повышение АСТ (6%) или повышение щелочной фосфатазы (4%). [13]
Противопоказания
[ редактировать ]Цефтазидим противопоказан людям с известной аллергией на цефтазидим или любой другой цефалоспориновый антибиотик. [10]
Меры предосторожности
[ редактировать ]Цефтазидим выводится преимущественно почками с мочой. Таким образом, уровень препарата в крови может повышаться у людей с повреждением почек или заболеванием почек. Сюда входят и те, кто находится на диализе. В этих случаях почечной недостаточности препарат вводят реже. [13] Людям с заболеваниями печени корректировка дозы не требуется. [ нужна ссылка ]
Беременность
[ редактировать ]По словам производителя, исследования на мышах и крысах не выявили никаких доказательств вреда для плода даже при дозе цефтазидима, в 40 раз превышающей человеческую. Однако важно отметить, что качественных исследований воздействия препарата на беременных женщин не проводилось. [10]
Механизм действия
[ редактировать ]Цефалоспорины третьего поколения отличаются от более ранних поколений наличием группы C=N-OCH 3 в их химической структуре ( цефуроксим и цефузонам также несут эту функциональную группу, но отнесены только к классу II). Эта группа обеспечивает повышенную стабильность против некоторых ферментов бета-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными бактериями. Эти бактериальные ферменты быстро разрушают цефалоспорины предыдущего поколения, разрывая химическое бета-лактамное кольцо препарата, что приводит к устойчивости к антибиотикам. Хотя изначально они активны против этих бактерий, с широким использованием цефалоспоринов третьего поколения некоторые грамотрицательные бактерии, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра действия (ESBL), даже способны инактивировать цефалоспорины третьего поколения. Инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями, продуцирующими ESBL, вызывают особую озабоченность в больницах и других медицинских учреждениях. [19]
Химия
[ редактировать ]В дополнение к синконфигурации иминобоковой метильные цепи , по сравнению с другими цефалоспоринами третьего поколения, более сложная группировка (содержащая две группы и группу карбоновой кислоты ) придает дополнительную стабильность ферментам бета-лактамазам, продуцируемым многими грамотрицательными бактериями. . Повышенная стабильность к β-лактамазам увеличивает активность цефтазидима против резистентных в других отношениях грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Заряженный пиридиниевый фрагмент увеличивает растворимость в воде. Цефтазидим имеет ту же вариабельную боковую цепь R-группы, что и азтреонам , монобактамный антибиотик; эти два препарата имеют схожий спектр активности, включая активность против Pseudomonas aeruginosa . [ нужна ссылка ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я «Цефтазидим» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «Фортаз-цефтазидим для инъекций, порошок, для приготовления раствора» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 28 июля 2017 г. Архивировано из оригинала 28 декабря 2021 г. Проверено 12 июня 2022 г.
- ^ «Тазицеф-цефтазидим для инъекций, порошок, для приготовления раствора» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 24 марта 2022 года. Архивировано из оригинала 28 декабря 2021 года . Проверено 12 июня 2022 г.
- ^ Кацунг Б (2019). Базовая и клиническая фармакология (14-е изд.). МакГроу Хилл. п. 803. ИСБН 978-1-259-64115-2 .
- ^ Камджу С. «Интравитреальные инъекции» . ГлазВики . Американская академия офтальмологии. Архивировано из оригинала 5 марта 2021 года . Проверено 12 января 2020 г.
- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 87. ИСБН 9781284057560 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 495. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Перейти обратно: а б с д и Цефтазидим для инъекций (R) [вкладыш в упаковку]. Шаумбург, Иллинойс: Сажент; 2012. Вставка в формате PDF. Архивировано 23 апреля 2014 г. на Wayback Machine.
- ^ Уайт, Нью-Джерси (май 2003 г.). «Мелиоидоз». Ланцет . 361 (9370): 1715–1722. дои : 10.1016/S0140-6736(03)13374-0 . ПМИД 12767750 . S2CID 208790913 .
- ^ Уайт, Нью-Джерси, Дэнс Д.А., Чаовагул В., Ваттанагун Ю., Вутиканун В., Питакватчара Н. (сентябрь 1989 г.). «Снижение вдвое смертности от тяжелого мелиоидоза цефтазидимом». Ланцет . 2 (8665): 697–701. дои : 10.1016/S0140-6736(89)90768-X . ПМИД 2570956 . S2CID 28919574 .
- ^ Перейти обратно: а б с «Цефтазидим» . Лексикомп Онлайн . Хадсон, Огайо: Лекси-Наркотики. Апрель 2014 г. Архивировано из оригинала 23 апреля 2014 г. Проверено 21 апреля 2014 г.
- ^ О'Каллаган Х (1986). «Цефтазидим, цефалоспорин широкого спектра действия, активный против Ps. aeruginosa» . Журнал гигиены, эпидемиологии, микробиологии и иммунологии . 30 (4): 449–453. ПМИД 3100612 .
- ^ Ричардс Д.М., Брогден Р.Н. (февраль 1985 г.). «Цефтазидим. Обзор его антибактериальной активности, фармакокинетических свойств и терапевтического применения». Наркотики . 29 (2): 105–161. дои : 10.2165/00003495-198529020-00002 . ПМИД 3884319 . S2CID 265707490 .
- ^ Буй Т, Пройсс CV (2023). «Цефалоспорины» . СтатПерлс . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 31855361 . Проверено 13 апреля 2023 г.
Однако его уникальность среди остальных цефалоспоринов заключается в том, что он действует против метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA).
- ^ Ричардс Д.М., Брогден Р.Н. (февраль 1985 г.). «Цефтазидим. Обзор его антибактериальной активности, фармакокинетических свойств и терапевтического применения». Наркотики . 29 (2): 105–161. дои : 10.2165/00003495-198529020-00002 . ПМИД 3884319 . S2CID 265707490 .
- ^ «Данные о чувствительности к пентагидрату цефтазидима и минимальной ингибирующей концентрации (МИК)» (PDF) . Току-э . Архивировано из оригинала (PDF) 4 декабря 2014 г.
- ^ Шарма М., Патхак С., Шривастава П. (октябрь 2013 г.). «Распространенность и антибиограмма β-лактамаз расширенного спектра (ESBL), продуцирующих грамотрицательные палочки, и дальнейшая молекулярная характеристика ESBL, продуцирующих Escherichia coli и Klebsiella spp» . J Clin Diagn Res . 7 (10): 2173–7. дои : 10.7860/JCDR/2013/6460.3462 . ПМЦ 3843424 . ПМИД 24298468 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Цефтазидим» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
