Мециллинам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Коактин, Лео, Селексид, Селексидин |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенно , внутримышечно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Незначительный |
| Связывание с белками | от 5 до 10% |
| Метаболизм | Некоторый печеночный метаболизм |
| Период полувыведения | от 1 до 3 часов |
| Экскреция | Почки и желчевыводящие пути, преимущественно без изменений |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.046.601 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 23 Н 3 О 3 С |
| Молярная масса | 325.43 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Мециллинам ( INN ) или амдиноциллин ( USAN расширенного спектра действия ) представляет собой пенициллиновый антибиотик класса амидинопенициллинов, который специфически связывается с пенициллинсвязывающим белком 2 (PBP2). [2] и считается активным только в отношении грамотрицательных бактерий . Он используется главным образом при лечении инфекций мочевыводящих путей , а также для лечения брюшного тифа и паратифа . [3] [4] Поскольку мециллинам имеет очень низкую биодоступность перорально активный пролекарство при пероральном приеме, был разработан : пивмециллинам .
Медицинское использование
[ редактировать ]Мециллинам используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными грамотрицательными бактериями, особенно инфекций мочевыводящих путей , которые чаще всего вызываются Escherichia coli . [5] Мециллинам активен в отношении большинства патогенных грамотрицательных бактерий, за исключением Pseudomonas aeruginosa и некоторых видов протея . [6] Несколько исследований также показали, что он так же эффективен, как и другие антибиотики, для лечения инфекции Staphylococcus saprophyticus , хотя он является грамположительным, возможно, потому, что мециллинам достигает очень высоких концентраций в моче. [1]
бактерий, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, к мециллинаму во всем мире Устойчивость остается очень низкой с момента его появления; Исследование 2003 года, проведенное в 16 европейских странах и Канаде, показало, что устойчивость варьируется от 1,2% ( Escherichia coli ) до 5,2% ( Proteus mirabilis ). [7] Другое крупное исследование, проведенное в Европе и Бразилии, дало аналогичные результаты: кишечной палочки были чувствительны к мециллинаму. например, 95,9% штаммов [8]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Профиль побочных эффектов мециллинама аналогичен таковому других пенициллинов. [2] Наиболее распространенными побочными эффектами являются сыпь и желудочно-кишечные расстройства, включая тошноту и рвоту . [1]
История
[ редактировать ]Мециллинам под кодовым названием FL 1060 был разработан датской фармацевтической компанией Leo Pharmaceutical Products (ныне LEO Pharma ). Впервые он был описан в научной литературе в статье 1972 года. [9] [10]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Николь Л.Е. (август 2000 г.). «Пивмециллинам в лечении инфекций мочевыводящих путей» . Журнал антимикробной химиотерапии . 46 (Приложение А): 35–39. дои : 10.1093/jac/46.suppl_1.35 . ПМИД 10969050 .
- ^ Jump up to: а б Ной ХК (1985). «Амдиноциллин: новый пенициллин. Антибактериальная активность, фармакология и клиническое применение». Фармакотерапия . 5 (1): 1–10. дои : 10.1002/j.1875-9114.1985.tb04448.x . ПМИД 3885172 . S2CID 46561080 .
- ^ Кларк П.Д., Геддес А.М., МакГи Д., Уолл Дж.К. (июль 1976 г.). «Мециллинам: новый антибиотик при кишечной лихорадке» . Британский медицинский журнал . 2 (6026): 14–15. дои : 10.1136/bmj.2.6026.14 . ПМЦ 1687648 . ПМИД 820402 .
- ^ Геддес А.М., Кларк П.Д. (июль 1977 г.). «Лечение кишечной лихорадки мециллинамом». Журнал антимикробной химиотерапии . 3 (Приложение Б): 101–102. дои : 10.1093/jac/3.suppl_b.101 . ПМИД 408321 .
- ^ Вагенленер Ф.М., Шмиманн Г., Хойме У., Фюнфштюк Р., Хаммерс-Прадиер Э., Каасе М. и др. (февраль 2011 г.). «[Национальное руководство S3 по неосложненным инфекциям мочевыводящих путей: рекомендации по лечению и ведению неосложненных внебольничных бактериальных инфекций мочевыводящих путей у взрослых пациентов]» [Национальное руководство S3 по неосложненным инфекциям мочевыводящих путей: рекомендации по лечению и ведению неосложненных внебольничных инфекций мочевыводящих путей бактериальные инфекции мочевыводящих путей у взрослых пациентов]. Дер Уролог. Аусг. А (на немецком языке). 50 (2): 153–169. дои : 10.1007/s00120-011-2512-z . ПМИД 21312083 . S2CID 115699373 .
- ^ Фам П., Бартлетт Дж.Г. (28 августа 2008 г.). «Амдиноциллин (Мециллинам)» . Руководство ABX по информационным технологиям в местах оказания медицинской помощи . Университет Джонса Хопкинса . Архивировано из оригинала 4 февраля 2009 года . Проверено 1 сентября 2008 г. Проверено 31 августа 2008 г. Доступно бесплатно при регистрации.
- ^ Кальметр G (январь 2003 г.). «Международное исследование антимикробной чувствительности возбудителей неосложненных инфекций мочевыводящих путей: Проект ECO.SENS» . Журнал антимикробной химиотерапии . 51 (1): 69–76. дои : 10.1093/jac/dkg028 . ПМИД 12493789 .
- ^ Набер К.Г., Шито Г., Ботто Х., Палу Дж., Маццеи Т. (ноябрь 2008 г.). «Наблюдательное исследование клинических аспектов и эпидемиологии антимикробной резистентности у женщин с циститом (ARESC) в Европе и Бразилии: значение для эмпирической терапии». Европейская урология . 54 (5): 1164–1175. дои : 10.1016/j.eururo.2008.05.010 . ПМИД 18511178 .
- ^ Лунд Ф., Тайбринг Л. (апрель 1972 г.). «6-амидинопенициллановые кислоты — новая группа антибиотиков» . Природа . 236 (66): 135–137. дои : 10.1038/236135c0 . ПМИД 4402006 . S2CID 4293996 .
- ^ Тайбринг Л., Мельхиор, Н.Х. (сентябрь 1975 г.). «Мециллинам (FL 1060), производное 6-бета-амидинопенициллановой кислоты: бактерицидное действие и синергизм in vitro» . Антимикробные средства и химиотерапия . 8 (3): 271–276. дои : 10.1128/aac.8.3.271 . ПМК 429305 . ПМИД 170856 .