Авибактам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Авиказ (содержит цефтазидим) |
| Маршруты администрация | Внутривенная терапия |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% (внутривенно) |
| Связывание с белками | 5.7–8.2% [1] |
| Метаболизм | ноль |
| Начало действия | Увеличивается пропорционально дозе |
| Экскреция | Почки (97%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 7 Н 11 Н 3 О 6 С |
| Молярная масса | 265.24 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Авибактам – не -β-лактамный ингибитор β-лактамаз. [2] разработан компанией Actavis (ныне Teva ) совместно с AstraZeneca . мочевыводящих путей ( оИМП 25 февраля 2015 г. FDA одобрило новую заявку на препарат авибактама в сочетании с цефтазидимом (торговая марка Авиказ) для лечения осложненных инфекций ) и осложненных внутрибрюшных инфекций (оИАИ), вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам . в том числе вызванные полирезистентными грамотрицательными бактериальными возбудителями. [3] [4] [5]
Повышение устойчивости к цефалоспоринам среди грам-(-) бактериальных патогенов, особенно среди внутрибольничных инфекций, частично обусловлено выработкой ферментов β-лактамаз , которые дезактивируют эти антибиотики. Хотя одновременное применение ингибиторов β-лактамаз может восстановить антибактериальную активность цефалоспорина, ранее одобренные ингибиторы β-лактамаз, такие как тазобактам и клавулановая кислота , не ингибируют важные классы β-лактамаз, включая Klebsiella pneumoniae карбапенемазы (KPC), новые Дели-металло-β-лактамазы 1 (NDM-1) и β-лактамазы типа AmpC . класса A (KPCs, CTX-M, TEM, SHV), класса C (AmpC) и некоторых классов D Хотя авибактам ингибирует сериновые β-лактамазы (таких как OXA-23, OXA-48), сообщалось, что он класса B быть плохим субстратом/слабым ингибитором металло -β-лактамаз , таких как VIM-2, VIM-4, SPM-1, BcII, NDM-1, Fez-1. [6]
При инфекциях, вызванных бактериями, продуцирующими металло-β-лактамазы, терапевтическая стратегия заключается в назначении авибактама в качестве сопутствующего препарата, назначаемого вместе с азтреонамом . Фактически, хотя теоретически азтреонам не гидролизуется металло-β-лактамазами, многие штаммы, продуцирующие металло-β-лактамазы, совместно продуцируют ферменты, которые могут гидролизовать азтреонам (например, AmpC, ESBL), поэтому авибактам назначают для защиты азтреонама, используя его сильное ингибирование β-лактамаз . [7] Авибактам доступен в комбинации с азтреонамом ( азтреонам/авибактам ).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Полная информация о назначении: Авиказ (цефтазидим-авибактам) для инъекций, для внутривенного применения» . ©2015 Актавис. Все права защищены. Архивировано из оригинала 2 июня 2015 года . Проверено 1 июня 2015 г.
- ^ Ван Д.Ю., Аббуд М.И., Маркулидес М.С., Брем Дж., Шофилд С.Дж. (июнь 2016 г.). «Путь к авибактаму: первый клинически полезный не-β-лактам, работающий примерно как β-лактам» . Будущая медицинская химия . 8 (10): 1063–1084. дои : 10.4155/fmc-2016-0078 . ПМИД 27327972 .
- ^ Жанель Г.Г., Лоусон С.Д., Адам Х., Швейцер Ф., Зеленицкий С., Лагасе-Виенс PR и др. (февраль 2013 г.). «Цефтазидим-авибактам: новая комбинация цефалоспоринов и ингибиторов β-лактамаз» . Наркотики . 73 (2): 159–177. дои : 10.1007/s40265-013-0013-7 . ПМИД 23371303 . S2CID 32700350 .
- ^ «Actavis объявляет о принятии FDA заявки NDA на цефтазидим-авибактам, сертифицированный продукт для лечения инфекционных заболеваний» . Actavis — глобальная интегрированная специализированная фармацевтическая компания Actavis . Компания Актавис. Архивировано из оригинала 27 мая 2015 года . Проверено 1 июня 2015 г.
- ^ Эманн Д.Э., Яхич Х., Росс П.Л., Гу Р.Ф., Ху Дж., Дюран-Ревиль Т.Ф. и др. (сентябрь 2013 г.). «Кинетика ингибирования авибактамом β-лактамаз классов A, C и D» . Журнал биологической химии . 288 (39): 27960–27971. дои : 10.1074/jbc.M113.485979 . ПМЦ 3784710 . ПМИД 23913691 .
- ^ Аббуд М.И., Дамблон С., Брем Дж., Смаргьяссо Н., Меркури П., Гилберт Б. и др. (октябрь 2016 г.). «Взаимодействие авибактама с металло-β-лактамазами класса B» . Антимикробные средства и химиотерапия . 60 (10): 5655–5662. дои : 10.1128/AAC.00897-16 . ПМК 5038302 . ПМИД 27401561 .
- ^ Маури С., Мараоло А.Э., Ди Белла С., Луццаро Ф., Принсипи Л. (август 2021 г.). «Возрождение азтреонама в сочетании с авибактамом против грамотрицательных микроорганизмов, продуцирующих металло-β-лактамазу: систематический обзор исследований in vitro и клинических случаев» . Антибиотики . 10 (8): 1012. doi : 10.3390/antibiotics10081012 . ПМЦ 8388901 . ПМИД 34439062 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Эдеки Т., Армстронг Дж., Ли Дж. (сентябрь 2013 г.). Фармакокинетика авибактама (АВИ) и цефтазидима (ЦАЗ) при раздельном или совместном применении у здоровых добровольцев . 53-я Межнаучная конференция по противомикробным препаратам и химиотерапии (ICAAC). Том. 10. с. 13. Плакат А-1019. Архивировано из оригинала 3 марта 2016 г.