Карбенициллин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Геоциллин; Пиопен |
| Другие имена | КБ [1] |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Перорально, парентерально |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | от 30 до 40% |
| Связывание с белками | от 30 до 60% |
| Метаболизм | Минимальный |
| Период полувыведения | 1 час |
| Экскреция | Почечная (от 30 до 40%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.022.882 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 18 Н 2 О 6 С |
| Молярная масса | 378.40 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Карбенициллин — бактерицидный антибиотик, к карбоксипенициллиновой подгруппе пенициллинов принадлежащий . [2] Он был обнаружен учеными из Бичема и продается как Pyopen. Он имеет охват грамотрицательных бактерий , включая Pseudomonas aeruginosa , но ограниченный охват грамположительных бактерий . Карбоксипенициллины чувствительны к расщеплению ферментами бета-лактамаз , хотя они более устойчивы к расщеплению, чем ампициллин . Карбенициллин также более стабилен при более низких значениях pH, чем ампициллин.
Фармакология
[ редактировать ]Антибиотик хорошо растворим в воде и кислотолабилен. Типичная лабораторная рабочая концентрация составляет от 50 до 100 мкг на мл. [ нужна ссылка ]
Это полусинтетический аналог встречающегося в природе бензилпенициллина . Карбенициллин в высоких дозах может вызвать кровотечение. Использование карбенициллина может вызвать гипокалиемию , способствуя потере калия в дистальных извитых канальцах почки. [ нужна ссылка ]
В молекулярной биологии карбенициллин может быть предпочтительным в качестве селективного агента (см. Технология стабилизации плазмид ), поскольку при его распаде образуются побочные продукты с меньшей токсичностью, чем у аналогичных антибиотиков, таких как ампициллин . Карбенициллин более стабилен, чем ампициллин, и приводит к меньшему количеству сателлитных колоний на селекционных чашках. Однако в большинстве ситуаций это не является серьезной проблемой, поэтому ампициллин из-за его более низкой стоимости. иногда используют [ нужна ссылка ]
Спектр бактериальной чувствительности и устойчивости
[ редактировать ]Было показано, что карбенициллин эффективен против бактерий, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli и некоторые Proteus виды . Ниже представлены данные о чувствительности к карбенициллину для некоторых значимых с медицинской точки зрения организмов. [3] Это не характерно для всех видов бактерий, чувствительных к воздействию карбенициллина.
- Escherichia coli 1,56 мкг/мл - 64 мкг/мл
- Proteus mirabilis 1,56 мкг/мл - 3,13 мкг/мл
- Pseudomonas aeruginosa 3,13 мкг/мл - >1024 мкг/мл
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список сокращений антибиотиков» . Проверено 22 июня 2023 г.
- ^ Баскер М.Дж., Комбер К.Р., Сазерленд Р., Валлер Г.Х. (1977). «Карфециллин: антибактериальная активность in vitro и in vivo». Химиотерапия . 23 (6): 424–35. дои : 10.1159/000222012 . ПМИД 21771 .
- ^ «Динатрий карбенициллина, данные о чувствительности USP и минимальной ингибирующей концентрации (MIC)» (PDF) . 6 января 2020 г.