Диклоксациллин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а685017 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | от 60 до 80% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 0,7 часа |
| Экскреция | Почечная и желчная |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.019.535 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 17 Cl 2 Н 3 О 5 С |
| Молярная масса | 470.32 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Диклоксациллин – узкого спектра действия β-лактамный антибиотик из класса пенициллинов . [1] Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными (нерезистентными) грамположительными бактериями . [1] Он активен против организмов, продуцирующих бета-лактамазы, таких как Staphylococcus aureus , которые в противном случае были бы устойчивы к большинству пенициллинов . Диклоксациллин доступен под различными торговыми названиями, включая Диклоцил ( BMS ). [2]
Он был запатентован в 1961 году и одобрен для медицинского использования в 1968 году. [3] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [4]
Медицинское использование
[ редактировать ]Диклоксациллин используется для лечения стафилококковых инфекций легкой и средней степени тяжести. [5] Чтобы уменьшить развитие резистентности, диклоксациллин рекомендуется лечить инфекции, которые предположительно или доказанно вызваны бактериями, продуцирующими бета-лактамазу. [5]
Диклоксациллин аналогичен флуклоксациллину по фармакокинетике , антибактериальной активности и показаниям, и эти два препарата считаются взаимозаменяемыми. [6] Считается, что он имеет меньшую частоту тяжелых побочных эффектов со стороны печени , чем флуклоксациллин, но более высокую частоту побочных эффектов со стороны почек. [6]
Диклоксациллин используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными бактериями. Конкретные утвержденные показания включают: [6]
- Стафилококковые инфекции кожи и целлюлит , включая импетиго , наружный отит , фолликулит , фурункулы , карбункулы и мастит.
- Пневмония (дополнительное)
- Остеомиелит , септический артрит , инфекции горла, стрептококк.
- Септицемия
- Эмпирическое лечение эндокардита
- Хирургическая профилактика
Доступные формы
[ редактировать ]Диклоксациллин коммерчески доступен в виде натриевой соли, диклоксациллина натрия , в капсулах и в виде порошка для разведения. [1] [7]
Противопоказания
[ редактировать ]Диклоксациллин противопоказан лицам с аллергией (гиперчувствительностью/ анафилактической реакцией) на любые пенициллины в анамнезе. [1] [8]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные реакции на лекарственные средства (НЛР), связанные с применением диклоксациллина, включают: диарею , тошноту , сыпь , крапивницу , боль и воспаление в месте инъекции, суперинфекцию (включая кандидоз ), аллергию и преходящее повышение активности печеночных ферментов и билирубина. [6]
В редких случаях холестатическая желтуха (также называемая холестатическим гепатитом) была связана с терапией диклоксациллином. Реакция может возникнуть в течение нескольких недель после прекращения лечения, и ее исчезновение может занять несколько недель. По оценкам, частота встречаемости составляет 1 на 15 000 случаев заражения, и чаще встречается у людей старше 55 лет, женщин и тех, кто проходит лечение более 2 недель. [6]
Его следует применять с осторожностью и контролировать у пожилых людей, особенно при внутривенном введении, из-за риска развития тромбофлебита . [1]
Диклоксациллин также может снизить эффективность противозачаточных таблеток и проникнуть в грудное молоко. [9]
Взаимодействия
[ редактировать ]Диклоксациллин потенциально взаимодействует со следующими препаратами:
Сопротивление
[ редактировать ]Несмотря на нечувствительность диклоксациллина к бета-лактамазам, у некоторых организмов развилась устойчивость к другим β-лактамным антибиотикам узкого спектра действия, включая метициллин. К таким микроорганизмам относятся метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA). [13] [ нужен лучший источник ]
Механизм действия
[ редактировать ]Как и другие β-лактамные антибиотики, диклоксациллин действует путем ингибирования синтеза клеточных стенок бактерий . Он ингибирует перекрестные связи между линейными полимерными цепями пептидогликана , которые составляют основной компонент клеточной стенки грамположительных бактерий. [ нужна ссылка ]
Медицинская химия
[ редактировать ]Диклоксациллин нечувствителен к ферментам бета-лактамазам (также известным как пенициллиназа), секретируемым многими устойчивыми к пенициллину бактериями. Присутствие изоксазолильной группы в боковой цепи ядра пенициллина облегчает устойчивость к β-лактамазам, поскольку они относительно нетерпимы к стерическим препятствиям боковой цепи . Таким образом, он способен связываться с пенициллинсвязывающими белками (PBP) и ингибировать сшивание пептидогликана , но не связывается и не инактивируется β-лактамазой. [ нужна ссылка ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и Информация о продукте: DICLOXACILLIN SODIUM – капсула диклоксациллина натрия. Teva Pharmaceuticals USA Inc, редакция от 8 августа 2015 г.
- ^ Миранда-Новалес Г., Леаньос-Миранда Б.Е., Вильчис-Перес М., Солорсано-Сантос Ф. (октябрь 2006 г.). «Влияние активности in vitro комбинаций цефалотина, диклоксациллина, имипенема, ванкомицина и амикацина против метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp.» . Анналы клинической микробиологии и противомикробных препаратов . 5:25 . дои : 10.1186/1476-0711-5-25 . ПМК 1617116 . ПМИД 17034644 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 491. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Диклоксациллин . Бетесда (Мэриленд): Национальный институт диабета, заболеваний органов пищеварения и почек. 2012. PMID 31643436 .
{{cite book}}:|work=игнорируется ( помогите ) - ^ Jump up to: а б с д и Росси С., изд. (2006). Справочник австралийских лекарственных средств . Аделаида: Справочник австралийских лекарств.
- ^ «Диклоксациллин» . Информация о лекарствах MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США, Департамент здравоохранения и социальных служб, Национальные институты здравоохранения.
- ^ «DICLOXACILLIN SODIUM» — капсула диклоксациллина натрия . ДейлиМед . Национальные институты здравоохранения, Национальная библиотека медицины, здравоохранения и социальных служб США.
- ^ «Диклоксациллин – Побочные эффекты, дозировка, взаимодействие – Лекарственные препараты – Повседневное здоровье» . EverydayHealth.com . 23 июня 2020 г.
- ^ Лейси CS (май 2004 г.). «Взаимодействие диклоксациллина с варфарином». Анналы фармакотерапии . 38 (5): 898. doi : 10.1345/aph.1d484 . ПМИД 15054148 . S2CID 19182647 .
- ^ Рончера К.Л., Эрнандес Т., Перис Х.Е., Торрес Ф., Гранеро Л., Хименес Н.В., Пла Х.М. (октябрь 1993 г.). «Фармакокинетическое взаимодействие высоких доз метотрексата и амоксициллина». Терапевтический лекарственный мониторинг . 15 (5): 375–9. дои : 10.1097/00007691-199310000-00004 . ПМИД 8249043 . S2CID 28111642 .
- ^ Мёллеринг RC (август 1983 г.). «Обоснование применения комбинаций противомикробных препаратов». Американский медицинский журнал . 75 (2А): 4–8. дои : 10.1016/0002-9343(83)90088-8 . ПМИД 6351605 .
- ^ Росдал В.Т., Фримодт-Мёллер Н., Бентзон М.В. (август 1989 г.). «Устойчивость к диклоксациллину, метициллину и оксациллину у метициллин-чувствительного и метициллин-резистентного золотистого стафилококка, выявленная методами разведения и диффузии». АПМИС . 97 (8): 715–22. дои : 10.1111/j.1699-0463.1989.tb00467.x . ПМИД 2669854 . S2CID 29646870 .