Цефдинир
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | СЭФ-ди-нир |
| Торговые названия | Цефзон, Омницеф и др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а698001 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | От 16% до 21% (в зависимости от дозы) |
| Связывание с белками | от 60% до 70% |
| Метаболизм | Незначительный |
| Период полувыведения | 1,7 ± 0,6 часа |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.171.145 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Ч 13 Н 5 О 5 С 2 |
| Молярная масса | 395.41 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 170 ° C (338 ° F) (разл.) |
| (проверять) | |
Цефдинир под торговой маркой Omnicef , продаваемый, среди прочего, , представляет собой антибиотик, используемый для лечения пневмонии , среднего отита , ангины и целлюлита . [1] Это менее предпочтительный вариант при пневмонии, среднем отите и ангине, который можно использовать у людей с тяжелой аллергией на пенициллин . [1] Его принимают внутрь. [1]
Общие побочные эффекты включают диарею, тошноту и кожную сыпь. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать Clostridioides difficile инфекцию , анафилаксию и синдром Стивенса-Джонсона . [1] Считается, что применение при беременности и грудном вскармливании безопасно, но недостаточно изучено. [2] Это цефалоспорин третьего поколения , который воздействует на способность бактерий создавать клеточную стенку, что приводит к ее гибели. [1]
Он был запатентован в 1979 году и одобрен для медицинского использования в 1991 году. [3] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [1] В 2021 году это было 197-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [4] [5]
Медицинское использование
[ редактировать ]Терапевтическое применение цефдинира включает средний отит , инфекции мягких тканей и инфекции дыхательных путей , включая синусит, фарингит (примечание: никогда не сообщалось о документированной резистентности стрептококка группы А к пенициллину, пенициллин или амоксициллин предпочтительнее, за исключением пациентов с аллергией на пенициллин). ), внебольничная пневмония и обострения бронхита .
Восприимчивые организмы
[ редактировать ]Цефдинир – бактерицидный антибиотик цефалоспоринового класса антибиотиков. Его можно использовать для лечения инфекций, вызванных некоторыми грамотрицательными и грамположительными бактериями.
Бактериальная чувствительность и резистентность
[ редактировать ]Цефдинир является антибиотиком широкого спектра действия и используется для лечения инфекций дыхательных путей, включая пневмонию, синусит и бронхит. Ниже представлены данные о чувствительности к МПК для некоторых значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов. [6]
- Haemophilus influenzae : 0,05–4 мкг/мл.
- Streptococcus pneumoniae : 0,006–64 мкг/мл.
- Streptococcus pyogenes : ≤0,004 – 2 мкг/мл
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты включают диарею, вагинальные инфекции или воспаления, тошноту, головную боль и боль в животе». [7]
Это также один из препаратов, которые могут вызвать токсический эпидермальный некролиз или синдром Стивенса-Джонсона . [8]
Детская версия цефдинира может связываться с железом в пищеварительном тракте; в редких случаях это вызывает появление ржавчины или покраснение стула. Кровь в кале обычно выглядит темно-коричневой или черной, и тестирование может подтвердить ее наличие. Если красноватый стул сопровождается болью в животе, потерей веса, диареей и т. д., это может указывать на инфекцию Clostridioides difficile , вызванную антибиотиком.
Механизм действия
[ редактировать ]Синтез
[ редактировать ]
Ацилирование первичного амина промежуточного цефалоспорина (1) 4-бром-3-оксобутаноилбромидом (2) дает амид (3). Активная метиленовая группа в этом соединении затем нитрозируется нитритом натрия ; исходный продукт самопроизвольно таутомеризуется с образованием оксима (4). бромкетона Функциональная группа реагирует с тиомочевиной на предпоследней стадии, образуя тиазольное кольцо цефдинира, который является продуктом после удаления бензгидрильного эфира защитной группы трифторуксусной кислотой . [9] [10] [11]
Общество и культура
[ редактировать ]Экономика
[ редактировать ]По состоянию на 2008 год цефдинир был самым продаваемым цефалоспориновым антибиотиком в Соединенных Штатах: розничные продажи его непатентованных версий составили более 585 миллионов долларов. [12] [ нужно обновить ]
Доступные формы
[ редактировать ]Цефдинир применяют перорально. Выпускается в виде капсул и суспензии. Дозировка, график и продолжительность терапии варьируются в зависимости от типа инфекции.
Warner-Lambert лицензировала препарат для продажи в США у Fujisawa . [13] Компания Abbott получила права на маркетинг цефдинира в США в декабре 1998 года по соглашению с компанией Warner-Lambert. [14] Он был одобрен FDA 4 декабря 1997 года. [15] Он доступен в США как Omnicef от Abbott Laboratories и в Индии как Cednir от Abbott, Kefnir от Glenmark , Cefdair от Xalra Pharma и Cefdiel от Ranbaxy .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Цефдинир Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 23 марта 2019 г.
- ^ «Использование цефдинира во время беременности» . Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 49Х. ISBN 9783527607495 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Цефдинир – Статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Данные о чувствительности и минимальной ингибирующей концентрации (МИК)» (PDF) . 14 октября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.
- ^ «Информация для пациентов о капсулах Omnicef» (PDF) . Лаборатории Эбботт . Февраль 2004 г. Архивировано из оригинала (PDF) 18 ноября 2006 г. . Проверено 24 ноября 2006 г.
- ^ «Вкладыш пакета производителя Omnicef» (PDF) . FDA . Проверено 11 декабря 2016 г.
- ^ Инамото Ю, Чиба Т, Камимура Т, Такая Т (июнь 1988 г.). «FK 482, новый перорально активный синтез и биологические свойства цефалоспоринов» . Журнал антибиотиков . 41 (6): 828–30. дои : 10.7164/антибиотики.41.828 . ПМИД 3255303 .
- ^ Камачи Х., Нарита Ю., Окита Т., Абэ Ю., Иимура С., Томацу К. и др. (ноябрь 1988 г.). «Синтез и биологическая активность нового цефалоспорина BMY-28232 и его эфиров пролекарственного типа для перорального применения» . Журнал антибиотиков . 41 (11): 1602–16. дои : 10.7164/антибиотики.41.1602 . ПМИД 3198494 .
- ^ Гонсалес М., Родригес З., Тулон Б., Родригес Х.К., Велес Х., Вальдес Б. и др. (июнь 2003 г.). «Альтернативная процедура приготовления цефдинира». Фармако . 58 (6): 409–18. дои : 10.1016/S0014-827X(03)00063-6 . ПМИД 12767379 .
- ^ «200 лучших непатентованных лекарств 2008 г. по розничным ценам» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 12 января 2012 г. (399,4 КБ) . Темы наркотиков (26 мая 2009 г.). Проверено 24 июля 2009 г.
- ^ «Документ» . elsevierbi.com .
- ^ «Medicis.com — Фармацевтическая корпорация Medicis» . сайт globalnewswire.com . Архивировано из оригинала 14 июля 2014 года.
- ^ «Медицинские факты о цефдинире с сайта Drugs.com» . наркотики.com .
