Пивмециллинам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Селексид, Мелизин, Коактабс и др. |
| Другие имена | амдиноциллин пивоксил ( США, США ) |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Низкий |
| Связывание с белками | от 5 до 10% (как мециллинам) |
| Метаболизм | Пивмециллинам гидролизуется до мециллинама. |
| Период полувыведения | от 1 до 3 часов |
| Экскреция | Почки и желчные пути, главным образом в виде мециллинама. |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.046.600 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Ч 33 Н 3 О 5 С |
| Молярная масса | 439.57 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Пивмециллинам ( МНН ) или амдиноциллин пивоксил ( USAN под торговыми марками Селексид и Пивья среди прочего, , представляет собой перорально активное пролекарство мециллинама ), продаваемый , , пенициллинового антибиотика расширенного спектра действия . Пивмециллинам представляет собой пивалоилоксиметиловый эфир мециллинама.
Наиболее распространенные побочные эффекты включают тошноту и диарею . [2]
Медицинское использование
[ редактировать ]В США пивмециллинам показан для лечения взрослых женщин с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей, вызванными чувствительными изолятами Escherichia coli , Proteus mirabilis и Staphylococcus saprophyticus . [2]
Пивмециллинам преимущественно активен в отношении грамотрицательных бактерий и используется преимущественно при лечении инфекций нижних мочевыводящих путей . В странах Северной Европы он широко используется по этому показанию с 1970-х годов.
Активность
[ редактировать ]Побочные эффекты
[ редактировать ]Профиль побочных эффектов пивмециллинама аналогичен таковому других пенициллинов. Наиболее распространенными побочными эффектами применения мециллинама являются сыпь и желудочно-кишечные расстройства, включая тошноту и рвоту . [3] [4]
пролекарства, которые высвобождают пивалат-анионы при расщеплении в организме, такие как пивмециллинам, пивампициллин и цефдиторен пивоксил Давно известно, что , снижают уровень карнитина . [5] [6] Это связано не с самим препаратом, а с пивалат-анионом, который в основном выводится из организма путем образования конъюгата с карнитином. Хотя кратковременное применение этих препаратов может вызвать заметное снижение уровня карнитина в крови, [7] маловероятно, что это будет иметь клиническое значение; [6] Однако длительное использование представляется проблематичным и не рекомендуется. [6] [8] [9]
История
[ редактировать ]Эффективность пивмециллинама при лечении женщин в возрасте восемнадцати лет и старше с неосложненными ИМП оценивалась в трех контролируемых клинических исследованиях, в которых сравнивались различные схемы дозирования пивмециллинама с плацебо , другим пероральным антибактериальным препаратом и ибупрофеном (противовоспалительным препаратом). [2] Первичным показателем эффективности в трех исследованиях была комбинированная частота ответа, которая включала клиническое излечение (исчезновение симптомов неосложненной ИМВП, которые присутствовали у участников на момент включения в исследование и отсутствие новых симптомов) и микробиологический ответ (демонстрация того, что бактерии, культивированные в культуре, из мочи участников при входе в исследование было снижено). [2] Суммарный уровень ответа оценивался примерно через 8–14 дней после включения участников в исследования. [2] В клиническом исследовании, сравнивающем пивмециллинам с плацебо, 62% из 137 участников, получавших пивмециллинам, достигли комбинированного ответа по сравнению с 10% из 134, получавших плацебо. [2] В клиническом исследовании, сравнивающем пивмециллинам с другим пероральным антибактериальным препаратом, 72% из 127 участников, получавших пивмециллинам, достигли комплексного ответа по сравнению с 76% из 132, получавших препарат сравнения. [2] В клиническом исследовании, сравнивающем пивмециллинам с ибупрофеном, 66% из 105 участников, получавших пивмециллинам, достигли комбинированного ответа по сравнению с 22% из 119, получавших ибупрофен. [2]
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) удовлетворило заявку на приоритетное рассмотрение пивмециллинама и присвоение ему статуса продукта для лечения инфекционных заболеваний. [2] FDA предоставило одобрение Pivya компании Utility Therapeutics Ltd. [2]
Исследовать
[ редактировать ]Пивмециллинам был предложен в качестве препарата первой линии для эмпирического лечения острого цистита . [3] [10] Его также использовали для лечения паратифа и шигеллеза. [11]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Сводка характеристик продукта Селексид (SmPC)» . (эмс) . 20 марта 2024 года. Архивировано из оригинала 8 ноября 2023 года . Проверено 25 апреля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к «FDA одобрило новый метод лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 24 апреля 2024 года. Архивировано из оригинала 25 апреля 2024 года . Проверено 25 апреля 2024 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе . - ^ Jump up to: а б Николь Л.Е. (август 2000 г.). «Пивмециллинам в лечении инфекций мочевыводящих путей» . J Антимикробная химиотерапия . 46 (Приложение А): 35–39. дои : 10.1093/jac/46.suppl_1.35 . ПМИД 10969050 .
- ^ «Селексид таблетки» . электронный справочник лекарственных средств. 5 июня 2008 г. [ постоянная мертвая ссылка ] Проверено 31 августа 2008 г.
- ^ Холм Э., Гретер Дж., Джейкобсон С.Э. и др. (август 1989 г.). «Дефицит карнитина, вызванный терапией пивампициллином и пивмециллинамом». Ланцет . 2 (8661): 469–73. дои : 10.1016/S0140-6736(89)92086-2 . ПМИД 2570185 .
- ^ Jump up to: а б с Духовой EP (декабрь 2002 г.). «Пролекарства, генерирующие пивалат, и гомеостаз карнитина у человека» . Фармакол Рев . 54 (4): 589–98. дои : 10.1124/пр.54.4.589 . ПМИД 12429869 . Архивировано из оригинала 14 декабря 2019 года . Проверено 29 июня 2009 г.
- ^ Абрахамссон К., Холм Э., Йодал У., Линдстедт С., Нордин I (июнь 1995 г.). «Влияние кратковременного лечения антибиотиками, содержащими пивалиновую кислоту, на концентрацию карнитина в сыворотке крови — риск независимо от возраста». Биохим. Мол. Мед . 55 (1): 77–9. дои : 10.1006/bmme.1995.1036 . ПМИД 7551831 .
- ^ Холм Э., Йодал У., Линстедт С., Нордин I (сентябрь 1992 г.). «Влияние пролекарств, содержащих пивалиновую кислоту, на гомеостаз карнитина и на реакцию на голодание у детей». Scand J Clin Lab Invest . 52 (5): 361–72. дои : 10.3109/00365519209088371 . ПМИД 1514015 .
- ^ Макино Ю., Сугиура Т., Ито Т., Сугияма Н., Кояма Н. (сентябрь 2007 г.). «Карнитин-ассоциированная энцефалопатия, вызванная длительным лечением антибиотиком, содержащим пивалиновую кислоту». Педиатрия . 120 (3): e739–41. дои : 10.1542/пед.2007-0339 . ПМИД 17724113 .
- ^ Гранингер В. (октябрь 2003 г.). «Пивмециллинам — терапия выбора при инфекциях мочевыводящих путей». Противомикробные агенты Int J. 22. Приложение 2: 73–8. дои : 10.1016/S0924-8579(03)00235-8 . ПМИД 14527775 .
- ^ Танфаичитра Д., Шримуанг С., Чиапраситтигул П., Мендей П., Кристенсен О.Э. (1984). «Комбинация пивмециллинама и пивампициллина в лечении кишечной лихорадки». Инфекция . 12 (6): 381–3. дои : 10.1007/BF01645219 . ПМИД 6569851 .
