Кефотия
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Панспорин |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Внутривенно , внутримышечно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 60% (внутримышечно) |
| Связывание с белками | 40% |
| Метаболизм | ноль |
| Период полувыведения | Примерно 1 час |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.205.922 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Ч 23 Н 9 О 4 С 3 |
| Молярная масса | 525.62 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Цефотиам — парентеральный ряда третьего поколения цефалоспоринового антибиотик . Обладает широким спектром активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Бактерицидная активность бета -лактама обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки за счет сродства к пенициллин-связывающим белкам .
Он был запатентован в 1973 году и одобрен для медицинского использования в 1981 году. [1]
Медицинское использование
[ редактировать ]Этот препарат показан для профилактики хирургических инфекций, послеоперационных инфекций, бактериальной сепсиса , инфекций костей и суставов, холангита , холецистита , перитонита , простатита , пиелонефрита , инфекций дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей, цистита , уретрита и инфекций, вызванных чувствительными организмы. Не обладает активностью в отношении Pseudomonas aeruginosa . [ нужна ссылка ]
Дозировка
[ редактировать ]Для взрослых доза составляет до 6 г в день внутривенно или внутримышечно в несколько приемов в зависимости от тяжести инфекции. У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы. [ нужна ссылка ]
Спектр бактериальной чувствительности
[ редактировать ]Цефотиам обладает широким спектром действия и используется для лечения инфекций, вызванных рядом кишечных бактерий и бактерий, вызывающих кожные инфекции. Ниже представлены данные о чувствительности к МПК для некоторых значимых с медицинской точки зрения бактерий.
- Bacteroides fragilis : - 16 - >128 мкг/мл
- Clostridium difficile : >128 мкг/мл
- Золотистый стафилококк : 0,25–32 мкг/мл.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты включают тошноту и рвоту, диарею, реакции гиперчувствительности, нефротоксичность , судороги, токсичность ЦНС, нарушение функции печени, гематологические нарушения, боль в месте инъекции, тромбофлебит, псевдомембранозный колит и суперинфекцию при длительном применении. [ нужна ссылка ]
Механизм действия
[ редактировать ]Цефотиам ингибирует заключительную стадию поперечного сшивания продукции пептидогликана , тем самым ингибируя синтез бактериальной клеточной стенки. Он обладает аналогичной или меньшей активностью в отношении грамположительных стафилококков и стрептококков , но устойчив к некоторым бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными бактериями. Он более активен в отношении многих Enterobacteriaceae, включая Enterobacter , E. coli , Klebsiella , Salmonella и индол-положительные виды Proteus . [ нужна ссылка ]
При клиническом применении высокие концентрации цефотиама наблюдаются в ряде тканей (почках, сердце, ухе, простате и половых путях), а также в жидкостях и секретах (желчь, асцитическая жидкость). [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 494. ИСБН 978-3-527-60749-5 .
- ^ «Цефотиама гидрохлорид» (PDF) . Данные о чувствительности и резистентности . ТОКУ-Э. 24 февраля 2014 г. Архивировано из оригинала (PDF) 4 марта 2016 г. Проверено 6 февраля 2014 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Мюллер Р., Беттгер С., Вихманн Г. (2003). «Пригодность цефотиама и цефуроксима аксетила для периоперационной кратковременной профилактики у пациентов с тонзиллэктомией». Исследования наркотиков . 53 (2): 126–132. дои : 10.1055/s-0031-1297083 . ПМИД 12642969 . S2CID 38768846 .
- Колбен М., Мандоки Э., Ульм К., Фрайтаг К. (январь 2001 г.). «Рандомизированное исследование профилактики цефотиама в предотвращении послеоперационных инфекционных заболеваний после планового кесарева сечения». Европейский журнал клинической микробиологии и инфекционных заболеваний . 20 (1): 40–42. дои : 10.1007/s100960000365 . ПМИД 11245321 . S2CID 26877334 .
- Симидзу С., Чен КР, Миякава С. (1996). «Синдром контактной крапивницы, вызванный цефотиамом: профессиональное состояние японских медсестер». Дерматология . 192 (2): 174–176. дои : 10.1159/000246352 . ПМИД 8829507 .