Талампициллин

Талампициллин
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
код АТС	J01CA15 ( ВОЗ ) ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	47747-56-8 ;
ПабХим CID	5373 ;
ХимическийПаук	64529 ;
НЕКОТОРЫЙ	29OJI73DPC ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1322719 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1048540 ;
Информационная карта ECHA	100.051.194
Химические и физические данные
Формула	С 24 Ч 23 Н 3 О 6 С
Молярная масса	481.52 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Талампициллин – бета-лактамный антибиотик из семейства пенициллинов . Это кислотоустойчивое пролекарство, которое применяют перорально. Он не одобрен FDA для использования в США. Его следует избегать при заболеваниях печени.

Синтез

Ампициллин остается пенициллином выбора при многих инфекциях из-за его пероральной активности и хорошей эффективности против грамотрицательных бактерий . характеристики был исследован ряд пролекарств В попытках улучшить фармакодинамические , одним из них является талампициллин.

Один из синтезов включал защиту первичной аминогруппы ампициллина ( 1 ) как енамина с помощью этилацетоацетата ( 2 ). Затем его этерифицировали реакцией с 3-бромфталидом ( 3 ), а енамин осторожно гидролизовали разбавленной HCl в ацетонитриле с получением талампициллина ( 4 ). ^{[ нужна ссылка ]}

Ссылки

^ Исака И, Накано К, Кашиваги Т, Кода А, Хоригучи Х (январь 1976 г.). «Лактольные эфиры ампициллина» . Химический и фармацевтический вестник . 24 (1): 102–7. дои : 10.1248/cpb.24.102 . ПМИД 1269054 .
^ Клейтон Дж.П., Коул М., Элсон С.В., Феррес Х., Хэнсон Дж.К., Мизен Л.В., Сазерленд Р. (декабрь 1976 г.). «Получение, гидролиз и пероральная абсорбция лактониловых эфиров пенициллинов». Журнал медицинской химии . 19 (12): 1385–91. дои : 10.1021/jm00234a007 . ПМИД 826629 .
^ DE 2228012 , Феррес Х., Клейтон М.П., «Промежуточные эфиры фталид-пенициллина», выдан в 1972 г., передан компании Beecham.
^ США 3860579 , Феррес Х., Клейтон, член парламента, «Фталидный эфир пенициллина и соли», выдан в 1975 году, передан Бичему.
^ US 3951954 , Мураками, «Новые оксофуриловые эфирные производные пенициллина и цефалоспорина», выдан в 1976 г., передан Яманучи.

системных антибиотиках Эта статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid1269054-1] Исака И, Накано К, Кашиваги Т, Кода А, Хоригучи Х (январь 1976 г.). «Лактольные эфиры ампициллина» . Химический и фармацевтический вестник . 24 (1): 102–7. дои : 10.1248/cpb.24.102 . ПМИД 1269054 .

[pmid826629-2] Клейтон Дж.П., Коул М., Элсон С.В., Феррес Х., Хэнсон Дж.К., Мизен Л.В., Сазерленд Р. (декабрь 1976 г.). «Получение, гидролиз и пероральная абсорбция лактониловых эфиров пенициллинов». Журнал медицинской химии . 19 (12): 1385–91. дои : 10.1021/jm00234a007 . ПМИД 826629 .

[3] DE 2228012 , Феррес Х., Клейтон М.П., «Промежуточные эфиры фталид-пенициллина», выдан в 1972 г., передан компании Beecham.

[4] США 3860579 , Феррес Х., Клейтон, член парламента, «Фталидный эфир пенициллина и соли», выдан в 1975 году, передан Бичему.

[5] US 3951954 , Мураками, «Новые оксофуриловые эфирные производные пенициллина и цефалоспорина», выдан в 1976 г., передан Яманучи.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]