нисолдипин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Сулар, Бэймикард, Сискор |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а696009 |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 4–8% |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболизм | CYP3A4 |
| Период полувыведения | 7–12 часов |
| Экскреция | 70–80% через мочу |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.058.534 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 24 Н 2 О 6 |
| Молярная масса | 388.420 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Нисолдипин — фармацевтический препарат, используемый для лечения хронической стенокардии и гипертонии . Это блокатор кальциевых каналов класса дигидропиридинов . Он продается в США под фирменным названием Sular . Нисолдипин обладает тропизмом к кровеносным сосудам сердца. [1]
Он был запатентован в 1975 году и одобрен для медицинского использования в 1990 году. [2]
Противопоказания
[ редактировать ]Нисолдипин противопоказан людям с кардиогенным шоком , нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда , а также в период беременности и лактации . [3]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Распространенными побочными эффектами являются головная боль, спутанность сознания, учащенное сердцебиение и отеки . Реакции гиперчувствительности встречаются редко и включают ангионевротический отек . [3]
Взаимодействия
[ редактировать ]Вещество метаболизируется печеночным ферментом CYP3A4 . Следовательно, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин или карбамазепин, могут снижать эффективность нисолдипина, тогда как ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, увеличивают количество нисолдипина в организме более чем в 20 раз. Грейпфрутовый сок также увеличивает концентрацию нисолдипина, ингибируя CYP3A4. [3]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Нисолдипин — блокатор кальциевых каналов, избирательно ингибирующий кальциевые каналы L-типа . [3]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кнорр А.М. (апрель 1995 г.). «Почему нисолдипин является специфическим средством при ишемической дисфункции левого желудочка?». Американский журнал кардиологии . 75 (13): 36Э–40Э. дои : 10.1016/S0002-9149(99)80446-9 . ПМИД 7726122 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 464. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Jump up to: а б с д Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта. Сискор 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Милчарек Дж., Гробельни П., Шамбурска О. (апрель 2005 г.). «Влияние бета-каротина на фотостабильность нисолдипина». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 27 (3): 167–171. дои : 10.1358/mf.2005.27.3.890873 . ПМИД 15834448 .
- Миссан С., Жабеев П., Дьячок О., Джонс С.Э., Макдональд Т.Ф. (ноябрь 2003 г.). «Блокада сердечных токов замедленного выпрямления и входящих К+ токов нисолдипином» . Британский журнал фармакологии . 140 (5): 863–870. дои : 10.1038/sj.bjp.0705518 . ПМК 1574108 . ПМИД 14530219 .
- Гамильтон С.Ф., Хоул Л.М., Тадани Ю (1999). «Составы нисолдипина с быстрым высвобождением и покрытием для лечения гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности». Сердечное заболевание . 1 (5): 279–288. ПМИД 11720635 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- База данных болезней (DDB): 30009