Эперизон

Эперизон
Клинические данные
Торговые названия	Мионал
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Ора
код АТС	M03BX09 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	64840-90-0 ; HCl: 56839-43-1 ;
ПабХим CID	3236 ;
Лекарственный Банк	ДБ08992 ;
ХимическийПаук	3123 ;
НЕКОТОРЫЙ	2М2П0551Д3 ; HCl: U38O8U7P6X ;
КЕГГ	D01671 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:77069 ;
ЧЕМБЛ	ЧЕМБЛ1902981 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID5040671 ;
Химические и физические данные
Формула	С 17 Н 25 Н О
Молярная масса	259.393 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Эперизон (в форме гидрохлоридной соли эперизона) является спазмолитическим препаратом.

Эперизон действует, расслабляя как скелетные мышцы , так и гладкие мышцы сосудов , и демонстрирует различные эффекты, такие как снижение миотонии , улучшение кровообращения и подавление болевого рефлекса. Препарат тормозит порочный круг миотонии, уменьшая боль, ишемию и гипертонус в скелетных мышцах, тем самым уменьшая ригидность и спастичность и облегчая движение мышц. ^[1]

Эперизон также уменьшает головокружение и шум в ушах, связанные с цереброваскулярными нарушениями или шейным спондилезом .

Эперизон имеет относительно низкую частоту седативного эффекта по сравнению с другими спазмолитиками; это упрощает клиническое применение препарата и делает его привлекательным выбором для пациентов, которым требуется спазмолитическая терапия без снижения концентрации внимания .

Эперизон также облегчает произвольные движения верхних и нижних конечностей без снижения мышечной силы; поэтому он полезен на начальном этапе реабилитации и в качестве поддерживающего препарата во время последующей реабилитационной терапии .

Показания

Спастический паралич при таких состояниях, как цереброваскулярные заболевания. ^[2]
Спастический паралич позвоночника
Шейный спондилез ^[3]
Послеоперационные последствия (в том числе опухоли спинного мозга) ^[4]
Последствия травмы (например, травмы позвоночника или черепно-мозговой травмы ) ^[4]
Боковой амиотрофический склероз
ДЦП
Спиноцеребеллярная дегенерация
позвоночника Сосудистые заболевания и другие энцефаломиелопатии
Шейный синдром, периартрит плеча и люмбаго . ^[5]

Презентация

Эперизона гидрохлорид доступен в виде фирменных препаратов Myonal и Epry в виде таблеток по 50 мг, покрытых сахарной оболочкой , или в виде 10% гранул для перорального применения. ^[6] Экспериментальная форма препарата в виде системы трансдермальных пластырей показала многообещающие результаты в лабораторных испытаниях на грызунах; однако этот продукт в настоящее время недоступен для использования человеком. ^[7]

Дозировка и способ применения

У взрослых обычная доза эперизона составляет 50–150 мг в день в несколько приемов после еды. Однако дозировка корректируется назначающим препарат врачом, , в зависимости от таких факторов, как тяжесть симптомов , возраст пациента и реакция.

Безопасность эперизона для применения в педиатрии не установлена , поэтому его применение в педиатрии не может быть рекомендовано без дальнейшего изучения. ^[6]

Если пациентов пожилого возраста лечат эперизоном, рекомендуется снизить дозу и тщательно наблюдать за пациентами на предмет признаков физиологической гипофункции во время лечения. ^[6]

Безопасность во время беременности и кормления грудью

Безопасность применения эперизона беременными женщинами не установлена; поэтому препарат не следует применять беременным женщинам или женщинам, которые могут быть беременны, если ожидаемая терапевтическая польза перевешивает возможные риски, связанные с лечением. Производители Мионала рекомендуют не применять препарат в период лактации ( грудного вскармливания ). Если необходимо использовать эперизон, пациентке рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения. Сообщалось, что эперизон выделяется с грудным молоком в ходе исследования на животных (крысы).

Фармакология

скелетных мышц Расслабление
Расслабление гипертонических скелетных мышц.
Улучшает внутримышечный кровоток
Подавление спинальных рефлекторных потенциалов
Снижение чувствительности мышечного веретена через мотонейроны.
Расширение сосудов и увеличение кровотока
Анальгезирующее действие и угнетение болевого рефлекса в спинном мозге.

Противопоказания

Эперизон противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату. ^[8]Побочные эффекты: «очень редко» чрезмерное расслабление, боль в животе, тошнота, головокружение, анорексия, сонливость, кожная сыпь, диарея, рвота, расстройство желудка, желудочно-кишечные расстройства, бессонница, головная боль, запор и т. д. ^[9]

Предостережения

Эперизон следует назначать с осторожностью пациентам с гиперчувствительностью к каким-либо лекарственным средствам в анамнезе или с нарушениями функции печени (может усугубить нарушение функции печени).

слабость , головокружение , сонливость или другие симптомы Могут возникнуть . В случае появления таких симптомов дозировку следует уменьшить или прекратить лечение. Пациентов следует предостерегать от участия в потенциально опасных видах деятельности, требующих бдительности, таких как работа с механизмами или вождение автомобиля. ^[6]

Побочные эффекты

Шок и анафилактоидные реакции: При появлении таких симптомов, как покраснение, зуд , крапивница , отек лица. ^[10] и других частях тела, одышка и т. д., лечение следует прекратить и принять соответствующие меры.
Другие побочные эффекты: анемия , сыпь , зуд , сонливость, бессонница , головная боль , тошнота и рвота , анорексия , боль в животе, диарея , запор , мочи задержка или недержание . ^{[ нужна ссылка ]}

Взаимодействие с лекарственными средствами

Сообщалось о нарушениях глаз аккомодации , возникавших после одновременного применения родственного препарата толперизона гидрохлорида и метокарбамола .

Безопасность при передозировке

случаях судорог у младенцев после случайного приема эперизона. Сообщалось о ^[11]

Будущие разработки

Эперизон имеет очень низкую биодоступность при пероральном приеме из-за высокого при первом прохождении через кишечник метаболизма ; Трансдермальный пластырь, содержащий эперизон, в настоящее время находится в разработке в Южной Корее . ^[1] Это оказалось многообещающим: спазмолитический эффект длится более 24 часов по сравнению с одним-двумя часами после перорального приема.

Эперизон также исследуется как антигипертензивное средство, и его испытания на биглях дали многообещающие результаты . ^[12]

Названия брендов

Эперизон продается под многими торговыми марками по всему миру. ^[13]

См. также

Химически и механически родственные препараты:

Инаперизон

Ланперизон

Сильперизон

Толперизон

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Ян С.И., Пак Х.И., Ли Ш.Х., Ли С.Дж., Хан О.Ю., Лим С.К. и др. (июль 2004 г.). «Трансдермальный эперизон вызывает более сильное и продолжительное расслабление мышц, чем пероральный эперизон». Фармакология . 71 (3): 150–156. дои : 10.1159/000077449 . ПМИД 15161997 . S2CID 24474033 .
^ «Сводный отчет об эпизоне — CureHunter» . www.curehunter.com .
^ Бозе К. (апрель 1999 г.). «Эффективность и безопасность эперизона у пациентов с шейным спондилезом: результаты рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 21 (3): 209–213. дои : 10.1358/mf.1999.21.3.534831 . ПМИД 10389124 .
^ Jump up to: ^а ^б «Мионил®» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 6 февраля 2009 г. Проверено 1 сентября 2008 г.
^ «Эффективность и безопасность эперизона у пациентов с болями в пояснице: двойное слепое рандомизированное исследование» . europeanreview.org . 17 октября 2012 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д «Мионал Таблетки 50 мг» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 29 декабря 2009 г. Проверено 1 сентября 2008 г.
^ Ян С.И., Пак Х.И., Ли Ш.Х., Ли С.Дж., Хан О.Ю., Лим С.К. и др. (июль 2004 г.). «Трансдермальный эперизон вызывает более сильное и продолжительное расслабление мышц, чем пероральный эперизон». Фармакология . 71 (3): 150–156. дои : 10.1159/000077449 . ПМИД 15161997 . S2CID 24474033 .
^ Номер клинического исследования NCT00327730 «Оценка эперизона HCl в лечении острого скелетно-мышечного спазма, связанного с болью в пояснице» на сайте ClinicalTrials.gov.
^ «Мионил®» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 28 ноября 2010 г. Проверено 12 июня 2010 г.
^ Уэно Т., Кавана С. (июль 2007 г.). «[Случай эперизона гидрохлорида (мионала), вызванного лекарственным средством, приводящего к эритеме и ангионевротическому отеку]» . Ареруги = [Аллергия] (на японском языке). 56 (7): 709–713. ПМИД 17671415 . Архивировано из оригинала 19 декабря 2014 г. Проверено 28 сентября 2008 г.
^ Танно К., Наримацу Э., Такеяма Ю., Асаи Ю. (май 2007 г.). «Детский случай судорог, вызванных интоксикацией после случайного употребления эперизона гидрохлорида, антиспастического средства». Американский журнал неотложной медицины . 25 (4): 481–482. дои : 10.1016/j.ajem.2006.09.002 . ПМИД 17499672 .
^ EP 0310259 Эперизон в качестве гипотензивного средства.
^ «Международные бренды эперизонов» . Наркотики.com . Проверено 10 марта 2016 г.

Дальнейшее чтение

Фудзиока М., Курияма Х. (декабрь 1985 г.). «Эперизон, антиспастический агент, обладает сосудорасширяющим действием на базилярную артерию морской свинки» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 235 (3): 757–763. ПМИД 3935775 .
Иноуэ С., Биан К., Окамура Т., Окуниси Х., Тода Н. (июль 1989 г.). «Механизмы действия эперизона на изолированные подкожные артерии и вены собак» . Японский журнал фармакологии . 50 (3): 271–282. дои : 10.1254/jjp.50.271 . ПМИД 2761129 .

[Yang-1] Jump up to: ^а ^б Ян С.И., Пак Х.И., Ли Ш.Х., Ли С.Дж., Хан О.Ю., Лим С.К. и др. (июль 2004 г.). «Трансдермальный эперизон вызывает более сильное и продолжительное расслабление мышц, чем пероральный эперизон». Фармакология . 71 (3): 150–156. дои : 10.1159/000077449 . ПМИД 15161997 . S2CID 24474033 .

[2] «Сводный отчет об эпизоне — CureHunter» . www.curehunter.com .

[3] Бозе К. (апрель 1999 г.). «Эффективность и безопасность эперизона у пациентов с шейным спондилезом: результаты рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 21 (3): 209–213. дои : 10.1358/mf.1999.21.3.534831 . ПМИД 10389124 .

[squarepharma-4] Jump up to: ^а ^б «Мионил®» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 6 февраля 2009 г. Проверено 1 сентября 2008 г.

[5] «Эффективность и безопасность эперизона у пациентов с болями в пояснице: двойное слепое рандомизированное исследование» . europeanreview.org . 17 октября 2012 г.

[di-6] Jump up to: ^а ^б ^с ^д «Мионал Таблетки 50 мг» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 29 декабря 2009 г. Проверено 1 сентября 2008 г.

[transdermal-7] Ян С.И., Пак Х.И., Ли Ш.Х., Ли С.Дж., Хан О.Ю., Лим С.К. и др. (июль 2004 г.). «Трансдермальный эперизон вызывает более сильное и продолжительное расслабление мышц, чем пероральный эперизон». Фармакология . 71 (3): 150–156. дои : 10.1159/000077449 . ПМИД 15161997 . S2CID 24474033 .

[8] Номер клинического исследования NCT00327730 «Оценка эперизона HCl в лечении острого скелетно-мышечного спазма, связанного с болью в пояснице» на сайте ClinicalTrials.gov.

[9] «Мионил®» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 28 ноября 2010 г. Проверено 12 июня 2010 г.

[Ueno-10] Уэно Т., Кавана С. (июль 2007 г.). «[Случай эперизона гидрохлорида (мионала), вызванного лекарственным средством, приводящего к эритеме и ангионевротическому отеку]» . Ареруги = [Аллергия] (на японском языке). 56 (7): 709–713. ПМИД 17671415 . Архивировано из оригинала 19 декабря 2014 г. Проверено 28 сентября 2008 г.

[11] Танно К., Наримацу Э., Такеяма Ю., Асаи Ю. (май 2007 г.). «Детский случай судорог, вызванных интоксикацией после случайного употребления эперизона гидрохлорида, антиспастического средства». Американский журнал неотложной медицины . 25 (4): 481–482. дои : 10.1016/j.ajem.2006.09.002 . ПМИД 17499672 .

[12] EP 0310259 Эперизон в качестве гипотензивного средства.

[generics-13] «Международные бренды эперизонов» . Наркотики.com . Проверено 10 марта 2016 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]