Дародипин

Дародипин
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК Диэтил-4-(2,1,3-бензоксадиазол-4-ил)-2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат
	Другие имена Диэтиловый эфир 4-(2,1,3-бензоксадиазол-7-ил)-2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты
Идентификаторы
Номер CAS	72803-02-2 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ2104154 ;
ХимическийПаук	46790 ;
ПабХим CID	51701 ;
НЕКОТОРЫЙ	N4AL7X96GL ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90223125 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 19 Н 21 Н 3 О 5
Молярная масса	371.393 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

Дародипин представляет собой экспериментальный блокатор кальциевых каналов , который, как было показано на животных моделях, может уменьшать изменения цитоскелета нейронов во время старения и при нейродегенеративных заболеваниях . Исследования, проведенные на крысах, показали, что дародипин оказывает влияние на серотонинергическую систему мозга. Дародипин увеличивал соотношение 5-HIAA/5-HT в различных частях мозга . ^[1] Также было показано, что дародипин ухудшает память и процессы обучения на мышах. ^[2]

Долгосрочный эффект дародипина был протестирован на крысах и показал, что не наблюдается существенных изменений в показателях массы тела и мозга, но наблюдается значительное изменение значений капиллярного профиля, реагирующего на щелочной фосфат. Щелочно-фосфатные ферменты играют важную роль в функционировании капилляров головного мозга. ^[3] Влияние дародипина на концентрацию в плазме также исследовали на группе здоровых добровольцев мужского пола. Результат показал, что дародипин приводил к изменению частоты сердечных сокращений и диастолического артериального давления , которое связано с концентрацией в плазме. ^[4]

дародипина (50–500 нМ), чувствительность аддукта DMPO-COO.- снижалась в большей степени, чем у аддукта DMPO-OH, и концентрационно-зависимое падение интенсивности сигнала. Благодаря своему антагонистическому действию на кальций он оказывает дополнительное профилактическое действие против электрофизиологических изменений, опосредованных свободными радикалами; вероятно, это связано с захватом таких радикальных молекул.

См. также

Исрадипин , структурный изомер дародипина.

Ссылки

^ Гагги Р., Далл'Олио Р., Ронкада П., Джанни А.М. (июнь – июль 1995 г.). «Влияние исрадипина и дародипина на серотонинергическую систему мозга крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 51 (2–3): 183–7. дои : 10.1016/0091-3057(94)00389-Z . ПМИД 7545305 . S2CID 6704491 .
^ Ламберти С, Бартолини А, Гелардини С, Джотти А, Мальмберг-Айелло П (декабрь 1994 г.). «Влияние блокаторов кальциевых каналов дародипина и нимодипина на амнезию, вызванную тремя различными гипоксическими методами». Фармакологические исследования . 30 (4): 359. дои : 10.1016/1043-6618(94)80030-8 .
^ Амента Ф, Ферранте Ф, Манчини М, Саббатини М, Вега Х.А., Заккео Д. (январь 1995 г.). «Влияние длительного лечения блокатором кальциевых каналов дигидропиридинового типа дародипином (PY 108-068) на сеть капилляров головного мозга у старых крыс». Механизмы старения и развития . 78 (1): 27–37. дои : 10.1016/0047-6374(94)01513-L . ПМИД 7603088 . S2CID 42325236 .
^ Саннита В.Г., Гарбарино С., Джезино Д., Массимилла С., Ольястро С. (сентябрь 1999 г.). «Концентрация в плазме и влияние на ЦНС антагонистов кальция дародипина и нимодипина после однократного перорального приема здоровым добровольцам». Нейропсихобиология . 40 (3): 158–70. дои : 10.1159/000026614 . ПМИД 10494052 . S2CID 36345887 .

Дальнейшее чтение

Матуччи Р., Оттавиани М.Ф., Барбьери М., Чербай Э., Муджелли А. (декабрь 1997 г.). «Защитное действие дародипина, антагониста кальция, на кардиомиоциты крысы от повреждения, опосредованного кислородными радикалами» . Британский журнал фармакологии . 122 (7): 1353–60. дои : 10.1038/sj.bjp.0701525 . ПМК 1565083 . ПМИД 9421282 . </ref>

Эта по биохимии статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Гагги Р., Далл'Олио Р., Ронкада П., Джанни А.М. (июнь – июль 1995 г.). «Влияние исрадипина и дародипина на серотонинергическую систему мозга крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 51 (2–3): 183–7. дои : 10.1016/0091-3057(94)00389-Z . ПМИД 7545305 . S2CID 6704491 .

[2] Ламберти С, Бартолини А, Гелардини С, Джотти А, Мальмберг-Айелло П (декабрь 1994 г.). «Влияние блокаторов кальциевых каналов дародипина и нимодипина на амнезию, вызванную тремя различными гипоксическими методами». Фармакологические исследования . 30 (4): 359. дои : 10.1016/1043-6618(94)80030-8 .

[3] Амента Ф, Ферранте Ф, Манчини М, Саббатини М, Вега Х.А., Заккео Д. (январь 1995 г.). «Влияние длительного лечения блокатором кальциевых каналов дигидропиридинового типа дародипином (PY 108-068) на сеть капилляров головного мозга у старых крыс». Механизмы старения и развития . 78 (1): 27–37. дои : 10.1016/0047-6374(94)01513-L . ПМИД 7603088 . S2CID 42325236 .

[4] Саннита В.Г., Гарбарино С., Джезино Д., Массимилла С., Ольястро С. (сентябрь 1999 г.). «Концентрация в плазме и влияние на ЦНС антагонистов кальция дародипина и нимодипина после однократного перорального приема здоровым добровольцам». Нейропсихобиология . 40 (3): 158–70. дои : 10.1159/000026614 . ПМИД 10494052 . S2CID 36345887 .

[1]

[2]

[3]

[4]