Пинацидил
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК N -циано- N'- пиридин-4-ил- N'' -(1,2,2-триметилпропил)гуанидин | |
| Идентификаторы | |
| |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.056.614 |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 13 Ч 19 Н 5 | |
| Молярная масса | 245.32346 |
| Фармакология | |
| C02DG01 ( ВОЗ ) | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Пинацидил — препарат цианогуанидина , который открывает АТФ-чувствительные калиевые каналы, периферическую вазодилатацию артериол вызывая . [1] Он снижает кровяное давление и периферическое сопротивление и вызывает задержку жидкости. [2]
Синтез
[ редактировать ]
Конденсация 4-изотиоцианотопиридина [76105-84-5] ( 1 ) и 3,3-диметил-2-бутанамина [3850-30-4] ( 2 ) дает тиомочевину [67027-06-9] ( 3 ). Обработка этого промежуточного продукта смесью трифенилфосфина, четыреххлористого углерода и триэтиламина приводит к несимметричному карбодиимиду, CID:20501933 ( 4' ). Добавление цианамида дает пинацидил ( 5 ).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Голлаш М, Бычков Р, Рид К, Берендт Ф, Шольце С, Люфт ФК, Халлер Х (1995). «Пинацидил расслабляет коронарные артерии свиней и человека, активируя АТФ-зависимые калиевые каналы в гладкомышечных клетках» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 275 (2): 681–92. ПМИД 7473155 .
- ^ Рейнольдс, Джеймс Блэр; Мартиндейл, Уильям Л. (1996). Дополнительная фармакопея (31-е изд.). Лондон: Королевское фармацевтическое общество. стр. 2739 страниц . ISBN 0-85369-342-0 .
- ^ Петерсен, Ханс Йорген; Нильсен, К. Кергаард; Арригони-Мартелли, Э. (1978). «Синтез и гипотензивная активность N-алкил-N-циано-N'-пиридилгуанидинов». Журнал медицинской химии 21 (8): 773–781. doi: 10.1021/jm00206a011.
- ^ Хансен, ET; Петерсен, HJ (2006). «Синтез N-алкил-N'-циано-N'-4-пиридилгуанидинов из 4-пиридилдитиокарбаминовой кислоты через N-алкил-N'-4-пиридилтиомочевины или через 4-пиридилцианиминотиокарбаминовую кислоту». Синтетические коммуникации. 14 (13): 1275–1283. doi: 10.1080/00397918408076809.
- ^ Чжан, Хао; Лю, Жуй-Цюань; Лю, Ке-Чанг; Ли, Ци-Бо; Ли, Цин-Ян; Лю, Шан-Чжун (2014). «Единый подход к пиридилизотиоцианатам из аминов». Молекулы 19(9): 13631–13642. doi: 10.3390/molecules190913631.
- ^ Ханс Дж. Петерсен, USRE31244E (1983 г., Leo Pharma AS).
- ^ Ханс Йорген Петерсен, патент США 4 057 636 (1977 г., Leo Pharma AS).
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Пинацидил в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
 | Эта статья о лекарствах, касающихся сердечно-сосудистой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |