Jump to content

Фосфенитоин

Фосфенитоин
Клинические данные
Торговые названия Церебикс, Про-Эпанутин
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а604036
Данные лицензии
Маршруты
администрация
Внутривенно , внутримышечно
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 100% ( IM )
Связывание с белками 95–99%
Метаболизм Печень
Период полувыведения 15 минут, чтобы превратиться в фенитоин
Экскреция Почки (как фенитоин)
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула С 16 Н 15 Н 2 О 6 П
Молярная масса 362.278  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Фосфенитоин , также известный как фосфенитоин натрия и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Cerebyx , представляет собой водорастворимое фенитоина пролекарство , которое вводится внутривенно для доставки фенитоина, что потенциально более безопасно, чем внутривенное введение фенитоина . Его применяют при остром лечении эпилептического судорожного статуса .

Фосфенитоин был разработан в 1996 году. [2] 18 ноября 2004 года компания Sicor (дочерняя компания Teva письмо о предварительном одобрении ) получила от Управления по контролю за продуктами и лекарствами США на непатентованную версию фосфенитоина. [3]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Фосфенитоин одобрен в США для краткосрочного (пять дней или меньше) лечения эпилепсии, когда более широкое применение фенитоина невозможно или нецелесообразно. [4] такие как эндотрахеальная интубация , эпилептический статус или какой-либо другой тип повторных припадков; кластерные судороги, рвота и/или пациент теряет сознание или не бодрствует, или и то, и другое. [5]

В 2003 году сообщалось, что, хотя противосудорожные препараты часто очень эффективны при мании , а острая мания требует быстрого лечения, фосфенитоин не оказывает антиманиакального эффекта. [6]

Метаболизм

[ редактировать ]

один миллимоль На каждый миллимоль введенного фосфенитоина вырабатывается фенитоина; гидролиз фосфенитоина также дает фосфат и формальдегид , последний из которых впоследствии метаболизируется до формиата , который, в свою очередь, метаболизируется по фолат-зависимому механизму. [4]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Побочные эффекты аналогичны внутривенному введению фенитоина и включают гипотонию, сердечные аритмии , побочные эффекты со стороны ЦНС ( нистагм , головокружение, седативный эффект/сонливость, атаксия и ступор ), а также местные дерматологические реакции. Синдром пурпурных перчаток , вероятно, возникает при применении фосфенитоина, но, возможно, с меньшей частотой, чем при внутривенном введении фенитоина. Фосфенитоин может вызывать гиперфосфатемию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности . [7]

Фенитоин, как в кислой форме, так и в форме натриевой соли, неравномерно биодоступен независимо от того, вводится ли он инъекционно или принимается перорально, из-за его высокой температуры плавления , слабой кислотности и умеренной растворимости в воде. [8] Просто назначить пациентам другие лекарства не всегда возможно; это было особенно верно до 1993 года, когда количество доступных противосудорожных препаратов было гораздо более ограниченным. [9] Одним из решений была разработка пролекарства, лишенного этих недостатков.

Фосфенитоин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) 5 августа 1996 года для применения при эпилепсии. [10]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  2. ^ Питканен А., Шварцкройн П.А., Моши С.Л. (2005). Модели судорог и эпилепсии . Берлингтон: Эльзевир. п. 539. ИСБН  9780080457024 .
  3. ^ «История одобрения фосфенитоина натрия» . Проверено 20 октября 2005 г.
  4. ^ Перейти обратно: а б Парк-Дэвис (2001). «Церебикс: фосфенитоин натрия для инъекций — пересмотренная маркировка» (PDF) . История одобрения Cerebyx . Компания Уорнер-Ламберт. Архивировано из оригинала (PDF) 17 октября 2003 г. Проверено 20 октября 2005 г.
  5. ^ Джонсон Дж., Ренн К. (2001). «Ненадлежащее использование фосфенитоина в отделении неотложной помощи». Американский журнал неотложной медицины . 19 (4): 293–4. дои : 10.1053/ajem.2001.24471 . ПМИД   11447516 .
  6. ^ Эпплбаум Дж., Левин Дж., Белмейкер Р.Х. (2003). «Внутривенное введение фосфенитоина при острой мании». Журнал клинической психиатрии . 64 (4): 408–9. дои : 10.4088/JCP.v64n0408 . ПМИД   12716241 .
  7. ^ Макбрайд К.Д., Уилкокс Дж., Кхер К.К. (2005). «Гиперфосфатемия из-за фосфенитоина у педиатрического пациента с ТХПН». Детская нефрология (Берлин, Германия) . 20 (8): 1182–5. дои : 10.1007/s00467-005-1947-0 . ПМИД   15965770 . S2CID   6664220 .
  8. ^ Ямаока Ю., Робертс Р.Д., Стелла В.Дж. (апрель 1983 г.). «Пролекарства фенитоина с низкой температурой плавления как альтернативные способы пероральной доставки фенитоина: модель для других труднорастворимых водорастворимых препаратов с высокой температурой плавления». J Pharm Sci . 72 (4): 400–5. дои : 10.1002/jps.2600720420 . ПМИД   6864479 .
  9. ^ Туэн К. «Противосудорожные препараты до 1993 года» . Нейролэнд . Архивировано из оригинала 4 августа 2019 года.
  10. ^ «История одобрения Cerebyx» . Проверено 20 октября 2005 г.
[ редактировать ]
  • «Фосфенитоин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Фосфенитоин натрия» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: ab313d1f2846bd537a85f74a8953232b__1703091420
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/ab/2b/ab313d1f2846bd537a85f74a8953232b.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Fosphenytoin - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)