Нифуроксазид
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Маршруты администрация | Оральный |
код АТС | |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.012.293 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 12 Н 9 Н 3 О 5 |
Молярная масса | 275.220 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Нифуроксазид ( МНН ) — пероральный нитрофурановый антибиотик , запатентованный с 1966 года. [1] и используется для лечения колита и диареи у людей и нечеловеков. [2] Продается под торговыми марками Ambatrol, Antinal, Bacifurane, Diafuryl (Турция), Benol (Пакистан), Pérabacticel (Франция), Antinal, Diax (Египет), Nifrozid, Ercefuryl (Румыния, Чехия, Россия), Erfuzide (Таиланд). ), Эндиекс (Словакия), Энтерофурил (Босния и Герцеговина, Россия), Пентофурил (Германия), Нифуроксазид Хаско, Нифуроксазид Польфарма (Польша), Топрон, Энтеровид (Латинская Америка), Эскапар (Мексика), Энтероколин, Терраколин (Боливия), Апазид (Марокко), Нифроксид (Тунис), Нифурал (Индонезия) и Септидиарил. Он продается в форме капсул, а также в виде суспензии.
История
[ редактировать ]Морис Клод Эрнест Каррон запатентовал препарат в США в 1966 году. [1] Последующие патенты, выданные Джермано Кальеро из Marxer SpA, описывают использование нифуроксазида в качестве антибиотика для лечения домашнего скота. [2]
Эффективность у людей
[ редактировать ]В 1997 году в для Кот-д'Ивуара рекламном буклете компания GlaxoSmithKline заявила, что нифуроксазид (под торговой маркой «Амбатрол») является средством против обезвоживания, «нейтрализует микробы» при диарее и имеет «спектр действия, охватывающий большинство энтеропатогенных микробактерий». , Шигеллы, Кишечная палочка , Сальмонеллы , Стафилококки , Клебсиеллы, Иерсинии ». [3] Международная некоммерческая организация « Здоровый скептицизм» , в то время использовавшая свое прежнее название «Медицинское лобби за соответствующий маркетинг» (MaLAM), не согласилась с этим, заявив: «Мы не нашли никаких научных доказательств в поддержку этих утверждений». [3]
Ингибирование STAT3
[ редактировать ]В дополнение к своей антибиотической активности нифуроксазид оказался мощным ингибитором STAT3 и, следовательно, был предложен в качестве средства для лечения рака. [4]
Раковые стволовые клетки ALDH1
[ редактировать ]Высокая ферментативная активность альдегиддегидрогеназы (ALDH) 1 является маркером популяций раковых стволовых клеток/клеток, инициирующих опухоль, при многих видах рака. Было обнаружено, что нифуроксазид биоактивируется ферментами ALDH1 и избирательно убивает клетки меланомы ALDH1-High в экспериментальных клеточных системах человека и на моделях мышей. ALDH1 увеличивается в образцах пациентов с меланомой после лечения ингибиторами BRAF и MEK, и было высказано предположение, что нифуроксазид может быть полезен в качестве лечения рака в этом контексте. [5]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б США 3290213 , Carron MC, «Антибактериальные производные нитрофурфурилидена и способы их применения», выданный 6 декабря 1966 г., передан Laboratories Robert et Carriere SA.
- ^ Jump up to: а б US 4093746 , Cagliero G, «Способ и корм для выращивания телят белого мяса на убой», выдан 6 июня 1978 г., передан Marxer SpA.
- ^ Jump up to: а б «СмитКляйн Бичем Амбатрол (нифуроксазид)» . Здоровый скептицизм . Июнь 1997 г. Архивировано из оригинала 31 декабря 2010 г. Проверено 21 декабря 2010 г.
- ^ Байи С. (сентябрь 2019 г.). «На пути к изменению позиционирования антибактериального препарата нифуроксазида для лечения рака». Открытие наркотиков сегодня . 24 (9): 1930–1936. дои : 10.1016/j.drudis.2019.06.017 . ПМИД 31260646 . S2CID 195771445 .
- ^ Сарви С (декабрь 2018 г.). «ALDH1 биоактивирует нифуроксазид для уничтожения клеток, вызывающих меланому с высоким содержанием ALDH» . Клеточная химическая биология . 25 (12): 1456–1469. doi : 10.1016/j.chembiol.2018.09.005 . ПМК 6309505 . ПМИД 30293938 .