Адреналон
 | Эта статья в значительной степени или полностью опирается на один источник . ( декабрь 2023 г. ) |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальный |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | МАО , КОМТ |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.002.506 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C9H11NOC9H11NO3 |
| Молярная масса | 181.191 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 235 до 236 ° C (от 455 до 457 ° F) ( разлагается ) |
  (что это?) (проверять) | |
Адреналон — адренергический агонист, используемый в качестве местного сосудосуживающего и кровоостанавливающего средства . Раньше его также использовали для продления действия местных анестетиков . Это кетоновая форма адреналина (адреналина). В отличие от адреналина адреналон в основном действует на альфа-1-адренорецепторы , но имеет малое сродство к бета-рецепторам. Препарат в значительной степени устарел и вытеснен другими гемостатическими средствами, такими как тромбин , фибриноген и аналоги вазопрессина . [ 1 ]
Противопоказания и взаимодействие
[ редактировать ]Адреналон не останавливает кровотечение из крупных кровеносных сосудов. Он не одобрен для системного применения. Комбинация с антитромботическими средствами бесполезна, поскольку они противоречат действию адреналина. [ 1 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Вазоконстрикция адреналином может привести к местному некрозу . [ 1 ]
Беременность и лактация
[ редактировать ]Адреналон проникает в грудное молоко, но побочные эффекты маловероятны из-за его очень низкой системной резорбции. [ 1 ]
Химические свойства
[ редактировать ]Адреналон является производным адреналина, в котором алкогольная функция заменена кетоном. Как следствие, он не является оптически активным больше .
Растворимость в воде, этаноле и диэтиловом эфире низкая. Вещество обычно используется в форме гидрохлорида , белого кристаллического порошка с горьким и слегка кислым вкусом, растворимого в воде (1:8) и 94% этаноле (1:45). Температура плавления гидрохлорида составляет 243 ° C (469 ° F). [ 1 ]
Фармакология
[ редактировать ]После местного применения в крови обнаруживаются лишь следы адреналона, что отчасти является следствием вазоконстрикции, вызываемой препаратом через альфа-1-адренорецепторы. В (неуточненной) фармакологической модели , что гипертензивное было обнаружено действие (повышение артериального давления) составляет около 0,5% от действия адреналина при эквивалентных концентрациях в плазме. Поэтому системные эффекты маловероятны.
Как и адреналин, адреналон метаболизируется катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ) с образованием 3О-метиладреналона, который, в свою очередь, N-деметилируется моноаминоксидазой ( МАО). Альтернативно, он может сначала метаболизироваться с помощью МАО, а затем с помощью КОМТ; в обоих случаях образующийся 3O-метил-N-деметиладреналон конъюгируется с сульфатом или глюкуронидом и выводится почками. не наблюдалось Снижения содержания адреналина in vivo . [ 1 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж Диннендал В., Фрике У., ред. (2010). Профили лекарств (на немецком языке). Том 4 (23-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .