Амлексанокс
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Афтазол |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а601017 |
| Маршруты администрация | Актуальный |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 3,5 часа |
| Экскреция | Ренал (17%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.230.878 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 14 Н 2 О 4 |
| Молярная масса | 298.298 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Амлексанокс (торговое название Афтазол ) представляет собой противовоспалительный противоаллергический иммуномодулятор, используемый для лечения рецидивирующих афтозных язв (язвенных язв) и (в Японии) некоторых воспалительных состояний . Этот препарат снят с производства в США. [ 1 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Амлексанокс является активным ингредиентом обычного местного лечения рецидивирующих афтозных язв полости рта (афтозных язв). [ 2 ] сокращение времени заживления [ 3 ] и боль. [ 4 ] Паста Амлексанокс 5% хорошо переносится. [ 5 ] и обычно наносится четыре раза в день непосредственно на язвы. [ 3 ] Обзор 2011 года показал, что это наиболее эффективное лечение из восьми методов лечения рецидивирующих язв. [ 6 ] Его также используют для лечения язв, связанных с болезнью Бехчета . [ 7 ]
В Японии его используют для лечения бронхиальной астмы , аллергического ринита и конъюнктивита . [ 8 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Препарат противопоказан лицам с известной аллергией на него. [ 3 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Амлексанокс может вызывать легкое болезненное покалывание или жжение, тошноту или диарею. [ 3 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Механизм его действия точно не определен, но он может ингибировать воспаление, ингибируя высвобождение гистамина и лейкотриенов . [ 8 ] Было показано, что он избирательно ингибирует TBK1 и IKK-ε , вызывая обратимую потерю веса и улучшая чувствительность к инсулину, уменьшая воспаление и ослабляя стеатоз печени, не влияя на потребление пищи у мышей с ожирением. [ 9 ] Он вызывал статистически значимое снижение уровня гликированного гемоглобина и фруктозамина у пациентов с ожирением, диабетом 2 типа и неалкогольной жировой болезнью печени. [ 10 ]
Химия
[ редактировать ]Само химическое вещество представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета без запаха. [ 8 ]
5% препарат для пациентов представляет собой липкую пасту бежевого цвета. [ 3 ] [ 8 ] в некоторых странах он также доступен в виде таблеток, которые приклеиваются к язве во рту. [ 4 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Амлексанокс, нанесенный на афтозную язву, в основном всасывается через желудочно-кишечный тракт ; незначительное количество попадает в кровь через саму язву. После однократного приема 100 мг средняя максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,4 +/- 0,9 часа после применения, а период полувыведения (через мочу) составляет 3,5 +/- 1,1 часа. При многократном ежедневном применении (четыре дозы в день) стабильные уровни в сыворотке достигаются через одну неделю, а кумуляции не происходит через четыре недели. [ 8 ]
История
[ редактировать ]Патент на его использование для лечения афтозных язв был выдан в ноябре 1994 года изобретателям Какубхаю Р. Воре, Атулу Кхандвале и Чарльзу Г. Смиту и передан Chemex Pharmaceuticals, Inc. [ 11 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Экономика
[ редактировать ]Обзор 2011 года показал, что недельный запас 5% пасты амлексанокс стоит 30 долларов. [ 6 ]
Исследовать
[ редактировать ]Обзор показал, что по состоянию на июль 2011 г. [update], все еще необходимы надежные исследования, изучающие его эффективность наряду с другими методами лечения язвенной болезни. [ 12 ]
Поскольку он является ингибитором протеинкиназ TBK1 ε и IKK- , [ 9 ] которые участвуют в этиологии диабета II типа и ожирения , [ 13 ] амлексанокс может быть кандидатом на клинические испытания на людях в отношении этих заболеваний. [ 9 ]
Синтез
[ редактировать ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Амлексанокс (Афтазол®)» . Архивировано из оригинала 20 ноября 2013 года . Проверено 20 ноября 2013 г.
- ^ Гонсалвес WC, Чи AC, Невилл BW (февраль 2007 г.). «Распространенные поражения полости рта: Часть I. Поверхностные поражения слизистой оболочки» . Американский семейный врач . 75 (4): 501–507. ПМИД 17323710 .
- ^ Jump up to: а б с д и «Амлексанокс» . МедлайнПлюс . Национальная медицинская библиотека США. Февраль 2009 года . Проверено 12 февраля 2013 г.
- ^ Jump up to: а б Plewa MC (март 2012 г.). «Лечение и лечение афтозных язв у детей» . Справочник Медскейп . Медскейп . Проверено 14 февраля 2013 г.
- ^ «Амлексанокс» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 12 февраля 2013 г.
- ^ Jump up to: а б Бэйли Дж., Маккарти С., Смит Р.Ф. (октябрь 2011 г.). «Клиническое исследование. Какой самый эффективный способ лечения рецидивирующих язв?» . Журнал семейной практики . 60 (10): 621–632. ПМИД 21977491 .
- ^ Юсефи М., Ферринджер Т., Ли С., Банг Д. (июль 2012 г.). «Дерматологические аспекты лечения и лечения болезни Бехчета» . Справочник Медскейп . Медскейп . Проверено 14 февраля 2013 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Белл Дж (2005). «Амлексанокс для лечения рецидивирующих афтозных язв». Клиническое исследование лекарственных средств . 25 (9): 555–566. дои : 10.2165/00044011-200525090-00001 . ПМИД 17532700 . S2CID 24492356 .
- ^ Jump up to: а б с Рейли С.М., Чан С.Х., Декер С.Дж., Чанг Л., Ум М., Ларсен М.Дж. и др. (март 2013 г.). «Ингибитор протеинкиназ TBK1 и IKK-ɛ улучшает метаболические дисфункции, связанные с ожирением, у мышей» . Природная медицина . 19 (3): 313–321. дои : 10.1038/нм.3082 . ПМЦ 3594079 . ПМИД 23396211 .
- ^ Орал Э.А., Рейли С.М., Гомес А.В., Мерал Р., Бутц Л., Айлуни Н. и др. (июль 2017 г.). «Ингибирование IKKɛ и TBK1 улучшает контроль уровня глюкозы у части пациентов с диабетом 2 типа» . Клеточный метаболизм . 26 (1): 157–170.e7. дои : 10.1016/j.cmet.2017.06.006 . ПМЦ 5663294 . ПМИД 28683283 .
- ^ Патент США 5362737 , Вора К.Р., Хандвала А., Смит К.Г., «Способы лечения афтозных язв и других слизисто-кожных заболеваний амлексаноксом», опубликован 8 ноября 1994 г., передан Chemex Pharmaceuticals, Inc.
- ^ Кутейи Т., Оквунду CI (январь 2012 г.). Кутейи Т. (ред.). «Местное лечение язв полости рта, связанных с ВИЧ». Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 : CD007975. дои : 10.1002/14651858.CD007975.pub2 . ПМИД 22258979 .
- ^ Чианг С.Х., Базуин М., Люменг К.Н., Гелетка Л.М., Мауэрс Дж., Уайт Н.М. и др. (сентябрь 2009 г.). «Протеинкиназа IKKepsilon регулирует энергетический баланс у мышей с ожирением» . Клетка . 138 (5): 961–975. дои : 10.1016/j.cell.2009.06.046 . ПМК 2756060 . ПМИД 19737522 .
- ^ Нохара А., Исигуро Т., Укава К., Сугихара Х., Маки Ю., Санно Ю. (май 1985 г.). «Исследование антианафилактических средств. 7. Синтез противоаллергических 5-оксо-5Н-[1]бензопирано[2,3-b]пиридинов». Журнал медицинской химии . 28 (5): 559–568. дои : 10.1021/jm50001a005 . ПМИД 3989816 .