Аминофиллин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Профессиональные факты о наркотиках |
| МедлайнПлюс | а601015 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Перорально , внутривенная терапия (IV) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 60% |
| Период полувыведения | 7–9 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.005.696 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 24 Н 10 О 4 |
| Молярная масса | 420.434 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Аминофиллин представляет собой соединение бронхорасширяющего теофиллина с этилендиамином в соотношении 2:1. Этилендиамин улучшает растворимость, а аминофиллин обычно встречается в виде дигидрата . [2]
Аминофиллин менее эффективен и имеет более короткое действие, чем теофиллин . Его наиболее распространенное применение — при лечении обструкции дыхательных путей при астме или ХОБЛ. Аминофиллин — неселективный антагонист аденозиновых рецепторов и ингибитор фосфодиэстеразы . [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]Внутривенный аминофиллин можно использовать при обострении симптомов и обратимой обструкции дыхательных путей при астме и других хронических заболеваниях легких, таких как ХОБЛ , эмфизема и хронический бронхит . Он используется в качестве дополнения к ингаляционным бета-2 селективным агонистам и системным кортикостероидам . [4]
Аминофиллин используется для отмены инфузий на основе регаденозона , дипиридамола или аденозина во время стресс-тестов ядерной кардиологии. Сообщалось также, что аминофиллин эффективен для предотвращения замедления сердечного ритма во время сложных сердечно-сосудистых вмешательств (атерэктомия правой коронарной артерии). [5] Он также используется при лечении блокады сердца из-за острого нижнего инфаркта миокарда. Это также может вызвать остановку сердца .
Аминофиллин показал некоторые перспективы в качестве средства для снижения жировых отложений при использовании в качестве крема для местного применения. [6] Аминофиллин также является вариантом лечения анафилактического шока . [7]
Хотя его предлагалось использовать при остановке сердца, доказательства не подтверждают его пользу. [8] [9]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Аминофиллин может привести к токсичности теофиллина. Было обнаружено, что аминофиллин снижает седативный эффект пропофола. [10] и снижение топирамата . противосудорожного действия [11]
Характеристики
[ редактировать ]Он более растворим в воде, чем теофиллин. Белые или слегка желтоватые гранулы или порошок, имеющие легкий аммиачный запах и горький вкус. На воздухе он постепенно теряет этилендиамин и поглощает углекислый газ с выделением свободного теофиллина. Его растворы щелочные . 1 г растворяется в 25 мл воды с образованием прозрачного раствора; небольшого количества этилендиамина 1 г, растворенный в 5 мл воды, кристаллизуется при стоянии, но снова растворяется при добавлении . Нерастворим в спирте и эфире.
Фармакология
[ редактировать ]Как и другие метилированные производные ксантина , аминофиллин является одновременно
- конкурентный неселективный ингибитор фосфодиэстеразы [12] который повышает внутриклеточный цАМФ , активирует PKA , ингибирует TNF-альфа [13] [14] и лейкотриен [15] синтез и уменьшает воспаление и врожденный иммунитет [15] и
- неселективный антагонист аденозиновых рецепторов . [16]
Аминофиллин вызывает бронходилатацию, диурез. † стимуляция центральной нервной системы и сердца, а также секреция желудочной кислоты путем блокирования фосфодиэстеразы, которая увеличивает концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в тканях, что, в свою очередь, способствует катехоламинами стимуляции липолиза , гликогенолиза и глюконеогенеза и индуцирует высвобождение адреналина из клеток мозгового вещества надпочечников.
† Диурез вызван увеличением уровня цАМФ, который действует в ЦНС, ингибируя высвобождение антидиуретического гормона (аргинин-вазопрессин).
Аденозин является эндогенным внеклеточным мессенджером, который может регулировать потребность миокарда в кислороде. [3] [17] Он действует через клеточные поверхностные рецепторы, которые влияют на внутриклеточные сигнальные пути, увеличивая кровоток в коронарной артерии, замедляя частоту сердечных сокращений, блокируя проводимость атриовентрикулярного узла, подавляя сердечный автоматизм и уменьшая β-адренергические эффекты на сократимость. [3] [17] Аденозин также противодействует хронотропным и ионотропным эффектам циркулирующих катехоламинов. [18] В целом аденозин снижает частоту сердечных сокращений и силу сокращений, что увеличивает кровоснабжение сердечной мышцы. При определенных обстоятельствах этот механизм (предназначенный для защиты сердца) может вызвать устойчивую к атропину рефрактерную брадиасистолию. [3] Эффекты аденозина зависят от концентрации. Аденозиновые рецепторы подвергаются конкурентному антагонизму со стороны метилксантинов, таких как аминофиллин. [3] [17] [18] Аминофиллин конкурентно противодействует сердечному действию аденозина на рецепторы клеточной поверхности. [17] Таким образом, он увеличивает частоту сердечных сокращений и сократимость.
Названия брендов
[ редактировать ] |
- Эуфиллин
- Филлоконтин
- Труфиллин
- Минимальная таблетка R 175 мг.
- Минимальная таблетка R 350 мг.
- Миномал СР 600 мг таб.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Лекарства, одобренные FDA, сокращенная заявка на новый препарат (ANDA): 087242» . FDA.gov . 26 октября 1983 года . Проверено 2 декабря 2023 г.
- ^ «Профессиональная монография по аминофиллинам» . Наркотики.com .
- ^ Jump up to: а б с д и Мадер Т.Дж., Смитлайн Х.А., Дуркин Л., Скривер Г. (март 2003 г.). «Рандомизированное контролируемое исследование внутривенного введения аминофиллина при резистентной к атропину внебольничной асистолической остановке сердца» . Академическая неотложная медицина . 10 (3): 192–197. дои : 10.1197/aemj.10.3.192 . ПМИД 12615581 .
- ^ «Инъекция аминофиллина» . Наркотики.com . Проверено 6 января 2018 года .
- ^ «Аминофиллин для профилактики брадиаритмий при орбитальной или ротационной атерэктомии правой коронарной артерии» . инвазивнаякардиология.com . Архивировано из оригинала 03 августа 2020 г. Проверено 15 июня 2018 г.
- ^ Карузо М.К., Пекарович С., Раум В.Дж., Гринуэй Ф. (май 2007 г.). «Местное уменьшение жира на талии». Диабет, ожирение и обмен веществ . 9 (3): 300–303. дои : 10.1111/j.1463-1326.2006.00600.x . ПМИД 17391155 . S2CID 988473 .
- ^ Блэкборн ЛХ. Хирургический отзыв. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс, 2009. стр. 169.
- ^ Хейворд Э., Шоулер Л., Сор Дж. (август 2007 г.). «Аминофиллин при брадисистолической остановке сердца» . Журнал неотложной медицины . 24 (8): 582–583. дои : 10.1136/emj.2007.051342 . ПМК 2660094 . ПМИД 17652689 .
- ^ Херли К.Ф., Маги К., Грин Р. (ноябрь 2015 г.). «Аминофиллин при брадисистолической остановке сердца у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2015 (11): CD006781. дои : 10.1002/14651858.CD006781.pub3 . ПМЦ 8454042 . ПМИД 26593309 .
- ^ Туран А., Касуя Ю., Говинда Р., Обал Д., Раух С., Далтон Дж.Э. и др. (февраль 2010 г.). «Влияние аминофиллина на потерю сознания, биспектральный индекс, потребность в пропофоле и минимальную альвеолярную концентрацию десфлурана у добровольцев» . Анестезия и анальгезия . 110 (2): 449–454. дои : 10.1213/ane.0b013e3181c6be7e . ПМИД 19955506 . S2CID 29111498 .
- ^ Лущки Дж., Янкевич К., Янкевич М., Чучвар С.Дж. (май 2007 г.). «Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия аминофиллина и топирамата в модели судорог у мышей, вызванных максимальным электрошоком». Европейский журнал фармакологии . 562 (1–2): 53–59. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.01.038 . ПМИД 17320861 .
- ^ Ессаян Д.М. (ноябрь 2001 г.). «Циклические нуклеотидные фосфодиэстеразы» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 108 (5): 671–680. дои : 10.1067/май.2001.119555 . ПМИД 11692087 .
- ^ Дери Дж., Мартинс Дж.О., Мельбостад Х., Лумис В.Х., Коимбра Р. (июнь 2008 г.). «Понимание регуляции продукции TNF-альфа в мононуклеарных клетках человека: эффекты неспецифического ингибирования фосфодиэстеразы» . Клиники . 63 (3): 321–328. дои : 10.1590/S1807-59322008000300006 . ПМК 2664230 . ПМИД 18568240 .
- ^ Маркес Л.Дж., Чжэн Л., Пулакис Н., Гузман Дж., Костабель У. (февраль 1999 г.). «Пентоксифиллин ингибирует выработку TNF-альфа альвеолярными макрофагами человека». Американский журнал респираторной медицины и медицины интенсивной терапии . 159 (2): 508–511. дои : 10.1164/ajrccm.159.2.9804085 . ПМИД 9927365 .
- ^ Jump up to: а б Питерс-Голден М., Канетти С., Манкузо П., Коффи М.Дж. (январь 2005 г.). «Лейкотриены: недооцененные медиаторы врожденных иммунных реакций» . Журнал иммунологии . 174 (2): 589–594. дои : 10.4049/jimmunol.174.2.589 . ПМИД 15634873 .
- ^ Дейли Дж.В., Джейкобсон К.А., Укена Д. (1987). «Аденозиновые рецепторы: разработка селективных агонистов и антагонистов». Прогресс клинических и биологических исследований . 230 (1): 41–63. ПМИД 3588607 .
- ^ Jump up to: а б с д Мадер Т.Дж., Гибсон П. (август 1997 г.). «Атагонизм к аденозиновым рецепторам при рефрактерной асистолической остановке сердца: результаты пилотного исследования на людях». Реанимация . 35 (1): 3–7. дои : 10.1016/s0300-9572(97)01097-6 . ПМИД 9259053 .
- ^ Jump up to: а б Перуанский М., Шамир М., Гершковиц Э., Дончин Ю. (июль 1998 г.). «Успешная реанимация с использованием аминофиллина при рефрактерной остановке сердца с асистолией». Реанимация . 38 (1): 39–41. дои : 10.1016/s0300-9572(98)00079-3 . ПМИД 9783508 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Аминофиллин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
