Камостат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Фойпан |
| Другие имена | ФОЙ-305 |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 22 Н 4 О 5 |
| Молярная масса | 398.419 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Камостат – ингибитор сериновой протеазы . Ферменты сериновые протеазы выполняют в организме множество функций, поэтому камостат имеет разнообразное применение. Камостат одобрен в Японии для лечения хронического панкреатита и послеоперационного рефлюкс-эзофагита . [ 1 ] [ 2 ] Пероральный ингибитор протеолитических ферментов присутствует на рынке с 1985 года под торговым названием «Фоипан Таблетки» . Производитель — Оно Фармасьютикал . Препарат используется при лечении некоторых форм рака , а также эффективен против некоторых вирусных инфекций, а также ингибирует фиброз при заболеваниях печени или почек или панкреатите. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
Фармакология
[ редактировать ]Это ингибитор фермента трансмембранной протеазы серина 2 (TMPRSS2). При хроническом панкреатите обычная доза камостата составляет 600 мг в сутки, при послеоперационном рефлюкс-эзофагите — 300 мг. Суточная доза делится на 3 приема и принимается после каждого приема пищи. [ 1 ] [ 8 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]аллергических реакциях, включая анафилаксию , гиперчувствительность, гиперкалиемию , истощение тромбоцитов и лейкоцитов, дисфункцию печени, желтуху. В качестве побочных эффектов сообщалось об [ 9 ]
COVID-19
[ редактировать ]
Ингибирование TMPRSS2 частично блокировало заражение SARS-CoV и человеческим коронавирусом NL63 в культурах клеток HeLa . [ 10 ] Другое исследование in vitro показало, что камостат значительно снижает заражение Calu-3 клеток легких SARS-CoV-2 , вирусом, ответственным за COVID-19 . [ 11 ] [ 12 ] В настоящее время он находится во многих клинических исследованиях фазы 1 и фазы 2. [ 13 ] [ 14 ]
камостат снижал уровень СРБ лучше, чем лопинавир / ритонавир . В небольшом исследовании пациентов с легкой формой COVID-19 [ 15 ] Камостат снизил тяжесть заболевания COVID-19, улучшил маркеры воспаления и оксигенацию по сравнению с пациентами, получавшими гидроксихлорохин . [ 16 ] [ 12 ]
Исследование 205 пациентов с COVID-19, получавших Камостат, проведенное в больнице Орхусского университета в Дании и завершившееся в апреле 2021 года, не выявило заметного влияния Камостата на продолжительность госпитализации или тяжесть случаев, но отметило, что более высокие дозы (исследование использовал ежедневную дозу Камостата 600 мг) все еще может иметь возможный эффект. [ 17 ]
1 июля 2021 года Группа клинических исследований СПИДа объявила, что группа Camostat, участвующая в «Амбулаторных испытаниях моноклональных антител ACTIV-2 и других методов лечения», не перейдет к фазе 3. Исследование не выявило проблем с безопасностью, но также не выявило никаких изменений в выделение вируса или улучшение симптомов. [ 18 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «ФОИПАН® Таблетки 100 мг» (PDF) . Оно Фармасьютикал Ко., Лтд .
- ^ «Камостат» . наркотики.com .
- ^ Окуно М., Кодзима С., Акита К., Мацусима-Нишиваки Р., Адачи С., Сано Т. и др. (январь 2002 г.). «Ретиноиды при фиброзе и раке печени». Границы бионауки . 7 (4): d204–d218. дои : 10.2741/A775 . ПМИД 11779708 .
- ^ Се Х.П., Сюй Дж.Т. (2007). «Стратегии разработки противовирусных средств, направленных против репликации вируса гриппа» (PDF) . Текущий фармацевтический дизайн . 13 (34): 3531–3542. дои : 10.2174/138161207782794248 . ПМИД 18220789 .
- ^ Китамура К., Томита К. (февраль 2012 г.). «Протеолитическая активация эпителиального натриевого канала и терапевтическое применение ингибитора сериновой протеазы для лечения чувствительной к соли гипертонии». Клиническая и экспериментальная нефрология . 16 (1): 44–48. дои : 10.1007/s10157-011-0506-1 . ПМИД 22038264 . S2CID 6522071 .
- ^ Чжоу Ю., Ведантам П., Лу К., Агудело Дж., Кэррион Р., Наннели Дж.В. и др. (апрель 2015 г.). «Ингибиторы протеазы, направленные на проникновение коронавирусов и филовирусов» . Противовирусные исследования . 116 : 76–84. дои : 10.1016/antiviral.2015.01.011 . ПМЦ 4774534 . ПМИД 25666761 .
- ^ Уэда М., Учимура К., Нарита Ю., Миясато Ю., Мизумото Т., Моринага Дж. и др. (2015). «Ингибитор сериновой протеазы камостат мезилат замедляет прогрессирование хронической болезни почек благодаря своему антиоксидантному действию». Нефрон . 129 (3): 223–232. дои : 10.1159/000375308 . ПМИД 25766432 . S2CID 207652863 .
- ^ Брейнинг П., Фрёлунд А.Л., Хойен Дж.Ф., Ганст Дж.Д., Стерке Н.Б., Саеддер Э., Кейс-Томас М., Литтл П., Нильсен Л.П., Сёгаард О.С., Кьолби М. (февраль 2021 г.). «Камостата мезилат против SARS-CoV-2 и COVID-19 – Обоснование, дозировка и безопасность» . Базовая и клиническая фармакология и токсикология . 128 (2): 204–212. дои : 10.1111/bcpt.13533 . ПМИД 33176395 .
- ^ «Медицинский препарат: Камостат мезилат (Камостат мезилат, таблетки 100 мг «Ничико»)» . KEGG (на японском языке) . Получено 5 февраля 2021 г.
- ^ Кавасе М., Ширато К., ван дер Хук Л., Тагучи Ф., Мацуяма С. (июнь 2012 г.). «Одновременная обработка эпителиальных клеток бронхов человека ингибиторами сериновых и цистеиновых протеаз предотвращает проникновение коронавируса тяжелого острого респираторного синдрома» . Журнал вирусологии . 86 (12): 6537–6545. дои : 10.1128/JVI.00094-12 . ПМЦ 3393535 . ПМИД 22496216 .
- ^ Хоффманн М., Кляйне-Вебер Х., Шредер С., Крюгер Н., Херрлер Т., Эриксен С. и др. (апрель 2020 г.). «Проникновение в клетку SARS-CoV-2 зависит от ACE2 и TMPRSS2 и блокируется клинически проверенным ингибитором протеазы» . Клетка . 181 (2): 271–280.e8. doi : 10.1016/j.cell.2020.02.052 . ПМЦ 7102627 . ПМИД 32142651 .
- ^ Jump up to: а б Джексон CB, Фарзан М, Чен Б, Чхве Х (январь 2022 г.). «Механизмы проникновения SARS-CoV-2 в клетки» . Обзоры природы. Молекулярно-клеточная биология . 23 (1): 3–20. дои : 10.1038/s41580-021-00418-x . ПМЦ 8491763 . ПМИД 34611326 .
- ^ Номер клинического исследования NCT04374019 «Новые средства для лечения пациентов с высоким риском заражения COVID-19» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ «Поиск: камостат — covid — Результаты по списку» . ClinicalTrials.gov . Проверено 4 февраля 2021 г.
- ^ Чхве Дж.П., Ким Х.Дж., Хан Дж., Пак С., Хан Дж. (15 декабря 2020 г.). Фойстар (мезилат камостата) связан со значительным снижением уровней СРБ по сравнению с лечением Калетрой (лопинавир/ритонавир) у корейских пациентов с легкой пневмонией COVID-19 (отчет). Инфекционные заболевания (кроме ВИЧ/СПИД). дои : 10.1101/2020.12.10.20240689 .
- ^ Хофманн-Винклер Х., Мёрер О., Альт-Эппинг С., Бройер А., Бюттнер Б., Мюллер М. и др. (ноябрь 2020 г.). «Мезилат камостата может снизить тяжесть сепсиса коронавирусного заболевания 2019: первое наблюдение» . Исследования в области интенсивной терапии . 2 (11): е0284. doi : 10.1097/CCE.0000000000000284 . hdl : 20.500.11850/460814 . ПМЦ 7671878 . ПМИД 33225308 .
- ^ «Препарат от изжоги не замедлил распространение Covid-19» . newsroom.au.dk (на датском языке) . Проверено 28 апреля 2021 г.
- ^ «ACTG объявляет, что Camostat не перейдет к третьей фазе исследования амбулаторного лечения COVID-19» . ЭврекАлерт! . Проверено 1 июля 2021 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Кунце Х., Бон Э. (май 1983 г.). «Влияние ингибиторов сериновых протеаз FOY и FOY 305 на активность фосфолипазы А1 (EC 3.1.1.32) в лизосомах печени крысы». Коммуникации по фармакологическим исследованиям . 15 (5): 451–459. дои : 10.1016/S0031-6989(83)80065-4 . ПМИД 6412250 .
- Гёке Б, Штёкманн Ф, Мюллер Р, Ланкиш П.Г., Крейцфельдт В (1984). «Влияние специфического ингибитора сериновой протеазы на поджелудочную железу крыс: системное введение камостата и экзокринного секрета поджелудочной железы». Пищеварение . 30 (3): 171–178. дои : 10.1159/000199102 . ПМИД 6209186 .
