Псевдофенметразин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 11 Н 15 Н О |
| Молярная масса | 177.247 g·mol −1 |
Псевдофенметразин — психостимулирующее соединение класса морфолинов . Это N - деметилированный и цис - конфигурированный аналог фендиметразина , а также цис конфигурированный стереоизомер фенметразина - . [ 1 ] Кроме того, наряду с фенметразином он считается одним из активных метаболитов фендиметразина, который сам по себе неактивен и ведет себя просто как пролекарство . [ 2 ] По сравнению с фенметразином псевдофенметразин обладает довольно низкой эффективностью и действует как умеренный высвобождающий агент норадреналина ( ( EC 50 = 514 нМ), в то время как его (+)- энантиомер является слабым высвобождающим дофамин (EC 50 = 1457 нМ), тогда как его -)-энантиомер является слабым ингибитором обратного захвата дофамина (K i = 2,691 нМ); [ 2 ] [ 3 ] вместе в виде рацемической смеси с двумя энантиомерами псевдофенметразин в целом ведет себя скорее как ингибитор обратного захвата дофамина (K i = 2630 нМ), [ 2 ] [ 3 ] возможно, из-за того, что (+)-энантиомер блокирует поглощение (-)-энантиомера дофаминергическими нейронами и, таким образом, не позволяет ему вызывать высвобождение дофамина. Ни один из энантиомеров не оказывает существенного влияния на серотонина обратный захват или высвобождение (как K i = >10 000 нМ, так и EC 50 = > 10 000 нМ соответственно). [ 2 ] [ 3 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Макдональд Ф (1997). Словарь фармакологических средств . ЦРК Пресс. п. 1333. ИСБН 978-0-412-46630-4 . Проверено 18 мая 2012 г.
- ^ Jump up to: а б с д Ротман Р.Б., Кацнельсон М., Ву Н. и др. (июнь 2002 г.). «Взаимодействие аноректического препарата фендиметразина и его метаболитов с переносчиками моноаминов в мозге крыс» . Европейский журнал фармакологии . 447 (1): 51–7. дои : 10.1016/S0014-2999(02)01830-7 . ПМИД 12106802 .
- ^ Jump up to: а б с Партилла Дж.С., Демпси А.Г., Нагпал А.С., Блаф Б.Е., Бауманн М.Х., Ротман Р.Б. (октябрь 2006 г.). «Взаимодействие амфетаминов и родственных соединений с везикулярным переносчиком моноаминов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (1): 237–46. CiteSeerX 10.1.1.690.6669 . дои : 10.1124/jpet.106.103622 . ПМИД 16835371 . S2CID 22730478 .