✖


Jump to content

Агент, высвобождающий моноамины

«Агент выпуска» перенаправляется сюда. Информацию о разделительных агентах для пресс-форм см. в разделе Разделительный агент .
Амфетамин , прототипный агент, высвобождающий моноамин, который действует на норадреналин и дофамин.

Агент , высвобождающий моноамин ( MRA ), или просто высвобождающий моноамин препарат , который индуцирует высвобождение моноаминового нейромедиатора из пресинаптического нейрона в синапс , что приводит к увеличению внеклеточной концентрации нейромедиатора — . Многие лекарства оказывают свое воздействие на организм и/или мозг посредством высвобождения моноаминовых нейротрансмиттеров, например, следовых аминов , многих замещенных амфетаминов и родственных соединений.

Типы MRA

[ редактировать ]

MRAS можно классифицировать по моноаминам, которые они в основном выделяют, хотя эти препараты имеют широкий спектр.

Механизм действия

[ редактировать ]
Основная статья: Амфетамин § Фармакодинамика

MRA вызывают высвобождение моноаминовых нейротрансмиттеров посредством различного сложного механизма действия. Они могут проникать в пресинаптический нейрон главным образом через транспортеры плазматической мембраны , такие как переносчик дофамина (DAT), переносчик норадреналина (NET) и переносчик серотонина (SERT). Некоторые из них, такие как экзогенный фенэтиламин , амфетамин и метамфетамин , также могут диффундировать непосредственно через клеточную мембрану в различной степени . Оказавшись внутри пресинаптического нейрона, они могут ингибировать обратный захват моноаминовых нейротрансмиттеров через везикулярный переносчик моноаминов 2 (VMAT2) и высвобождать запасы нейромедиаторов синаптических везикул в цитоплазму , индуцируя обратный транспорт по VMAT2. MRA также могут связываться с внутриклеточным рецептором TAAR1 в качестве агонистов, что запускает каскад фосфорилирования через протеинкиназы , что приводит к фосфорилированию переносчиков моноаминов, расположенных на плазматической мембране (т.е. переносчика дофамина , переносчика норадреналина и переносчика серотонина). ); при фосфорилировании эти транспортеры транспортируют моноамины в обратном порядке (т.е. они перемещают моноамины из цитоплазмы нейрона в синаптическую щель). [1] Комбинированные эффекты MRA на VMAT2 и TAAR1 приводят к высвобождению нейротрансмиттеров из синаптических везикул и клеточной цитоплазмы в синаптическую щель , где они связываются со связанными с ними пресинаптическими ауторецепторами и постсинаптическими рецепторами . Некоторые MRA взаимодействуют с другими пресинаптическими внутриклеточными рецепторами, которые также способствуют нейротрансмиссии моноаминов (например, метамфетамин также является агонистом σ1 - рецептора ).

Эффекты

[ редактировать ]

Агенты, высвобождающие моноамины, могут иметь широкий спектр эффектов в зависимости от их селективности в отношении моноаминов. Селективные агенты, высвобождающие серотонин, такие как фенфлурамин и родственные соединения, в более низких дозах описываются как вызывающие дисфорию и летаргию, а в более высоких дозах сообщалось о некоторых галлюциногенных эффектах. [2] [3] Менее селективные серотонинергические агенты, стимулирующие выброс дофамина, такие как МДМА, описываются как более приятные, повышающие энергию, общительность и поднимающее настроение. [4] Агенты, высвобождающие дофамин, обычно селективные как в отношении норадреналина, так и в отношении дофамина, оказывают психостимулирующее действие, вызывая прилив энергии и приподнятое настроение. [5] Другие переменные могут существенно влиять на субъективные эффекты, такие как скорость инфузии (увеличение положительного эффекта кокаина) и продолжительность ожидания. [6] Селективно норадренергические препараты минимально психоактивны, но, как показывает эфедрин, их можно отличить от плацебо и иметь тенденцию к симпатии. [7] Они также могут быть эргогенными, [8] в отличие от ребоксетина, который является исключительно ингибитором обратного захвата. [9] [10]

Селективность

[ редактировать ]

MRA в разной степени действуют на серотонин, норадреналин и дофамин. , вызывают высвобождение всех трех нейротрансмиттеров в одинаковой степени, Некоторые из них, например МДМА тогда как другие действуют более избирательно . Например, амфетамин и метамфетамин являются NDRA, но лишь очень слабо высвобождают серотонин (~ в 60 и 30 раз меньше, чем дофамин соответственно), а MBDB представляет собой довольно сбалансированный SNRA, но слабо высвобождает дофамин (~ в 6 и 10 раз меньше, чем дофамин). уровень дофамина ниже, чем норадреналина или серотонина соответственно). Еще более селективными являются такие агенты, как фенфлурамин , селективный SRA, и эфедрин , селективный NRA. Различия в селективности этих агентов являются результатом разного сродства к субстратам для переносчиков моноаминов и, следовательно, разной способности получать доступ к моноаминергическим нейронам и индуцировать высвобождение моноаминовых нейротрансмиттеров через белки TAAR1 и VMAT2.

На данный момент селективные DRA неизвестны. Это связано с тем, что оказалось чрезвычайно сложно отделить сходство DAT от сходства NET и в то же время сохранить эффективность высвобождения. [11] Однако известно несколько селективных SDRA, хотя эти соединения также действуют как неселективные агонисты серотониновых рецепторов . [12]

Профили активности

[ редактировать ]
См. Также: Ингибитор обратного захвата моноаминов § Профили связывания.
Профили активности MRA ( EC 50 , нМ) [13] [14]
Сложный 5-HT Подсказка Серотонин NE Подсказка Норадреналин Подсказка DA Дофамин Тип Сорт Ссылка
2C-E >100000 >100000 >100000 Я Фенэтиламин [15]
2C-I >100000 >100000 >100000 Я Фенэтиламин [15]
3-хлорметкатинон без даты без даты 46.8 без даты Катинон [16]
3-фторамфетамин 1937 16.1 24.2 НДРА Амфетамин [17]
3-метиламфетамин 218 18.3 33.3 НДРА Амфетамин [17]
4-фторамфетамин 730–939 28.0–37 51.5–200 НДРА Амфетамин [17] [15]
цис -4-метиламинорекс 53.2 4.8 1.7 НДРА Аминорекс [18]
4-метиламфетамин 53.4 22.2 44.1 СНДРА Амфетамин [17]
4-метилфенэтиламин без даты без даты 271 без даты Фенэтиламин [16]
4-метилтиометамфетамин 21 без даты без даты без даты Амфетамин [19]
4,4'-Диметиламинорекс без даты без даты без даты СНДРА Аминорекс без даты
  ''цис''-4,4'-диметиламинорекс 17.7–18.5 11.8–26.9 8.6–10.9 СНДРА Аминорекс [18] [20]
  ''транс''-4,4'-диметиламинорекс 59.9 31.6 24.4 СНДРА Аминорекс [20]
5-(2-аминопропил)индол 28–104.8 13.3–79 12.9–173 СНДРА Амфетамин [12] [21]
  (''R'')-5-(2-аминопропил)индол 177 81 1062 СНРА Амфетамин [12]
  (''S'')-5-(2-аминопропил)индол без даты без даты без даты СНДРА Амфетамин без даты
5-Хлор-αMT 16 3434 54 СДРА Триптамин [12]
5-фтор-αMT 19 126 32 СНДРА Триптамин [12]
5-МеО-αMT 460 8900 1500 СНДРА Триптамин [15]
5-МеО-ДМТ >100000 >100000 >100000 Я Триптамин [15]
6-(2-аминопропил)индол 19.9 25.6 164.0 СНДРА Амфетамин [21]
Аддералл без даты без даты без даты НДРА Амфетамин без даты
α-Метилтриптамин 68 79 180 СНДРА Триптамин [15]
Амфепрамон (диэтилпропион) >10000 >10000 >10000 ПД Катинон [22]
Аминорекс 193–414 15.1–26.4 9.1–49.4 СНДРА Аминорекс [23] [18]
Амфетамин без даты без даты без даты НДРА Амфетамин без даты
  D -амфетамин 698–1765 6.6–7.2 5.8–24.8 НДРА Амфетамин [23] [24]
  L -амфетамин без даты без даты без даты НРА Амфетамин без даты
β-кетофенэтиламин без даты без даты 208 без даты Фенэтиламин [16]
БДБ 180 540 2,300 НДРА Амфетамин [15]
Бензилпиперазин ≥6050 62–68 175–600 НДРА Арилпиперазин [15] [25] [14]
Бутиламфетамин без даты без даты Я без даты Амфетамин [16]
Катинон без даты без даты без даты НДРА Катинон без даты
  D -Катинон без даты без даты без даты НРА Катинон без даты
  L -катинон 2366 12.4 18.5 НДРА Катинон [26]
хлорфентермин 30.9 >10000 2650 СРА Амфетамин [23]
ДМПП 26 56 1207 СНРА Арилпиперазин [19]
Дофамин >10000 66.2 86.9 НДРА Фенэтиламин [23]
ДПТ >100000 >100000 >100000 Я Триптамин [15]
Эфедрин без даты без даты без даты НДРА Катинол без даты
  D -Эфедрин >10000 43.1–72.4 236–1350 НДРА Катинол [23]
  L -эфедрин >10000 218 2104 НРА Катинол [23] [26]
Адреналин без даты без даты без даты НДРА Фенэтиламин без даты
Эткатинон 2118 99.3 >1000 НРА Катинон [22]
Этиламфетамин без даты без даты 296 без даты Амфетамин [16]
Фенфлурамин 79.3–108 739 >10000 СРА Амфетамин [23] [27] [28]
  D -фенфлурамин 51.7 302 >10000 СНРА Амфетамин [23] [27]
  L -фенфлурамин 147 >10000 >10000 СРА Амфетамин [27] [29]
МБДБ 540 3300 >100 000 СНРА Амфетамин [15]
мЦФП 28–38.1 ≥1400 63000 СРА Арилпиперазин [15] [29] [30]
МДА 160 108 190 СНДРА Амфетамин [28]
  (''R'')-МДА 310 290 900 СНДРА Амфетамин [28]
  (''S'')-МДА 100 50 98 СНДРА Амфетамин [28]
МДЭА 47 2608 622 СНДРА Амфетамин [19]
  (''R'')-МДЭА 52 651 507 СНДРА Амфетамин [19]
  (''S'')-МДЭА 465 РИ РИ СРА Амфетамин [19]
МДМА 49.6–72 54.1–110 51.2–278 СНДРА Амфетамин [23] [31] [21] [28]
(''R'')-МДМА 340 560 3700 СНДРА Амфетамин [28]
  (''S'')-МДМА 74 136 142 СНДРА Амфетамин [28]
МДМАР без даты без даты без даты СНДРА Аминорекс без даты
  «цис»-MDMAR 43.9 14.8 10.2 СНДРА Аминорекс [20]
  «транс»-МДМАР 73.4 38.9 36.2 СНДРА Аминорекс [20]
Мефедрон 118.3–122 58–62.7 49.1–51 СНДРА Катинон [31] [24]
метамнетамин 13 34 10 СНДРА Амфетамин [19]
Метамфетамин без даты без даты без даты НДРА Амфетамин без даты
  D -метамфетамин 736–1291.7 12.3–13.8 8.5–24.5 НДРА Амфетамин [23] [31]
  L -метамфетамин 4640 28.5 416 НРА Амфетамин [23]
Меткатинон без даты без даты без даты НДРА Катинон без даты
  D -меткатинон без даты без даты без даты НРА Катинон без даты
  L -меткатинон 1772 13.1 14.8 НДРА Катинон [26]
Метилон 234–242.1 140–152.3 117–133.0 СНДРА Катинон [31] [24]
Нафтилизопропиламин 3.4 11.1 12.6 СНДРА Амфетамин [32]
Норэфедрин без даты без даты без даты НДРА Катинол без даты
  D -норэфедрин >10000 42.1 302 НДРА Катинол [26]
  L -норэфедрин (фенилпропаноламин) >10000 137 1371 НРА Катинол [26]
Норадреналин >10000 164 869 НДРА Фенэтиламин [23]
Норфенфлурамин 104 168–170 1900–1925 СНРА Амфетамин [27] [28]
Норпропилгекседрин без даты без даты без даты НДРА Циклогексэтиламин без даты
  D -Норпропилгекседрин без даты без даты без даты НРА Циклогексэтиламин без даты
  L -норпропилгекседрин без даты без даты без даты НДРА Циклогексэтиламин без даты
Норпсевдоэфедрин без даты без даты без даты НДРА Катинол без даты
  D -норпсевдоэфедрин (катин) >10000 15.0 68.3 НДРА Катинол [26]
  L -норпсевдоэфедрин >10000 30.1 294 НДРА Катинол [26]
оМПП 175 39.1 296–542 СНДРА Арилпиперазин [33] [16]
PAL-738 23 65 58 СНДРА Фенилморфолин [19]
Фенэтиламин без даты без даты 39.5 НДРА Фенэтиламин [16]
Фендиметразин >100000 >10000 >10000 ПД Фенилморфолин [34]
Фенметразин 7765 50.4 131 НДРА Фенилморфолин [34]
Фентермин 3511 39.4 262 НДРА Амфетамин [23]
Фенилаланинол без даты без даты без даты без даты Амфетамин без даты
  D -фенилаланинол >10000 106 1355 НРА Амфетамин [33]
  L -фенилаланинол без даты без даты без даты без даты Амфетамин без даты
Фенилизобутиламин без даты без даты 225 без даты Амфетамин [16]
пМПП 3200 1500 11000 СНРА Арилпиперазин [15]
пАЭС 43 >10000 >10000 СРА Арилпиперазин [19]
Пропиламфетамин без даты без даты РИ (1013) без даты Амфетамин [16]
Пропилгекседрин без даты без даты без даты НДРА Циклогексэтиламин без даты
  D -пропилгекседрин без даты без даты без даты НРА Циклогексэтиламин без даты
  L -пропилгекседрин без даты без даты без даты НДРА Циклогексэтиламин без даты
Псевдоэфедрин без даты без даты без даты НДРА Катинол без даты
  D -псевдоэфедрин >10000 4092 9125 НДРА Катинол [26]
  L -псевдоэфедрин >10000 224 1988 НРА Катинол [26]
Псевдофенметразин >10000 514 РИ НРА Фенилморфолин [34]
Псилоцин 561 >10000 >10000 СРА Триптамин [19]
Серотонин 44.4 >10000 >10000 СРА Триптамин [23]
ТФМПП 121 без даты >10000 СРА Арилпиперазин [25]
ТФМКПП 33 >10000 >10000 СРА Арилпиперазин [19]
Триметоксиамфетамин 16000 >100000 >100000 Я Амфетамин [15]
Тирамин 2775 40.6 119 НДРА Фенэтиламин [23]
Чем меньше значение, тем сильнее вещество активирует или высвобождает нейромедиатор.

См. также

[ редактировать ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Миллер GM (январь 2011 г.). «Новая роль рецептора 1, связанного с следами аминов, в функциональной регуляции переносчиков моноаминов и дофаминергической активности» . Журнал нейрохимии . 116 (2): 164–76. дои : 10.1111/j.1471-4159.2010.07109.x . ПМК   3005101 . ПМИД   21073468 .
  2. ^ Бруст Дж. К. (2004). Неврологические аспекты злоупотребления психоактивными веществами . Баттерворт-Хайнеманн. стр. 117–. ISBN  978-0-7506-7313-6 .
  3. ^ Соединенные Штаты. Конгресс. Сенат. Специальный комитет по малому бизнесу. Подкомитет по монополии и антиконкурентной деятельности (1976 год). Проблемы конкуренции в фармацевтической промышленности: слушания в Подкомитете по монопольной и антиконкурентной деятельности Специального комитета по малому бизнесу Сената США, Девяностый Конгресс, первая сессия . Типография правительства США. стр. 2–. {{cite book}}: |author= имеет общее имя ( справка )
  4. ^ Пэрротт AC, Стюарт М (1 сентября 1997 г.). «Экстази (МДМА), амфетамин и ЛСД: сравнительные профили настроения у потребителей полинаркоманов в рекреационных целях». Психофармакология человека: клиническая и экспериментальная . 12 (5): 501–504. CiteSeerX   10.1.1.515.2896 . doi : 10.1002/(sici)1099-1077(199709/10)12:5<501::aid-hup913>3.3.co;2-m . ISSN   1099-1077 .
  5. ^ Мореан М.Э., де Вит Х., Кинг AC, Софуоглу М., Рюгер С.Ю., О'Мэлли СС (май 2013 г.). «Опросник по воздействию наркотиков: психометрическая поддержка по трем типам наркотиков» . Психофармакология . 227 (1): 177–92. дои : 10.1007/s00213-012-2954-z . ПМК   3624068 . ПМИД   23271193 .
  6. ^ Нельсон Р.А., Бойд С.Дж., Зигельштейн Р.К., Хернинг Р., Кадет Дж.Л., Хеннингфилд Дж.Э., Шустер С.Р., Контореджи С., Горелик Д.А. (март 2006 г.). «Влияние скорости введения на субъективные и физиологические эффекты внутривенного введения кокаина у людей». Наркотическая и алкогольная зависимость . 82 (1): 19–24. doi : 10.1016/j.drugalcdep.2005.08.004 . ПМИД   16144747 .
  7. ^ Берлин I, Варот Д., Аймар Г., Аквавива Е., Легран М., Лабарт Б., Пейрон И., Дике Б., Леша П. (сентябрь 2001 г.). «Фармакодинамика и фармакокинетика однократных назальных (5 мг и 10 мг) и пероральных (50 мг) доз эфедрина у здоровых субъектов». Европейский журнал клинической фармакологии . 57 (6–7): 447–55. дои : 10.1007/s002280100317 . ПМИД   11699608 . S2CID   12410591 .
  8. ^ Пауэрс МЭ (октябрь 2001 г.). «Эфедра и ее применение в спортивных целях: еще одна проблема для спортивного тренера?» . Журнал спортивной подготовки . 36 (4): 420–4. ПМЦ   155439 . ПМИД   16558668 .
  9. ^ Меусен Р., Уотсон П., Хасегава Х., Руландс Б., Пьячентини М.Ф. (1 января 2006 г.). «Центральная усталость: гипотеза серотонина и не только». Спортивная медицина . 36 (10): 881–909. дои : 10.2165/00007256-200636100-00006 . ПМИД   17004850 . S2CID   5178189 .
  10. ^ Роландс Б., Меусен Р. (март 2010 г.). «Изменения центральной усталости при фармакологических манипуляциях с нейротрансмиттерами при нормальной и высокой температуре окружающей среды» . Спортивная медицина . 40 (3): 229–46. дои : 10.2165/11533670-000000000-00000 . ПМИД   20199121 . S2CID   25717280 .
  11. ^ Ротман Р.Б., Блаф Б.Е., Бауманн М.Х. (январь 2007 г.). «Двойные высвобождающие дофамин/серотонин как потенциальные лекарства от стимуляторов и алкогольной зависимости» . Журнал AAPS . 9 (1): Е1–10. дои : 10.1208/aapsj0901001 . ПМЦ   2751297 . ПМИД   17408232 .
  12. ^ Перейти обратно: а б с д и Бэнкс М.Л., Бауэр К.Т., Блаф Б.Е., Ротман Р.Б., Партилла Дж.С., Бауманн М.Х., Негус С.С. (2014). «Эффекты двойного высвобождения дофамина/серотонина, связанные со злоупотреблением, с различной эффективностью высвобождения норадреналина у самцов крыс и макак-резус» . Exp Clin Психофармакол . 22 (3): 274–284. дои : 10.1037/a0036595 . ПМК   4067459 . ПМИД   24796848 .
  13. ^ Ротман Р.Б., Бауманн М.Х. (2003). «Переносчики моноаминов и психостимуляторы». Евро. Дж. Фармакол . 479 (1–3): 23–40. дои : 10.1016/j.ejphar.2003.08.054 . ПМИД   14612135 .
  14. ^ Перейти обратно: а б Ротман Р.Б., Бауманн М.Х. (2006). «Терапевтический потенциал субстратов-переносчиков моноаминов» . Актуальные темы медицинской химии . 6 (17): 1845–59. дои : 10.2174/156802606778249766 . ПМИД   17017961 .
  15. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м Нагай Ф., Нонака Р., Сато Хисаши Камимура К. (2007). «Влияние психоактивных препаратов, не используемых в медицинских целях, на нейротрансмиссию моноаминов в мозге крыс». Евро. Дж. Фармакол . 559 (2–3): 132–7. дои : 10.1016/j.ejphar.2006.11.075 . ПМИД   17223101 .
  16. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я Рейт М.Э., Блоу Б.Е., Хонг В.К., Джонс К.Т., Шмитт К.К., Бауманн М.Х., Партилла Дж.С., Ротман Р.Б., Кац Дж.Л. (2015). «Поведенческие, биологические и химические взгляды на атипичные агенты, нацеленные на переносчик дофамина» . Зависимость от алкоголя и наркотиков . 147 : 1–19. дои : 10.1016/j.drugalcdep.2014.12.005 . ПМК   4297708 . ПМИД   25548026 .
  17. ^ Перейти обратно: а б с д Ви С., Андерсон К.Г., Бауманн М.Х., Ротман Р.Б., Блаф Б.Е., Вулвертон В.Л. (май 2005 г.). «Связь между серотонинергической активностью и усиливающими эффектами ряда аналогов амфетамина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 313 (2): 848–54. дои : 10.1124/jpet.104.080101 . ПМИД   15677348 . S2CID   12135483 .
  18. ^ Перейти обратно: а б с Брандт С.Д., Бауманн М.Х., Партилла Дж.С., Кавана П.В., Пауэр Дж.Д., Талбот Б., Твамли Б., Махони О, О'Брайен Дж., Эллиотт С.П., Арчер Р.П., Патрик Дж., Сингх К., Демпстер Н.М., Косби Ш.Х. (2014). «Характеристика нового и потенциально смертельного дизайнерского препарата (±)-цис-пара-метил-4-метиламинорекс (4,4'-DMAR, или «Серотони»)» . Анал с тестом на наркотики . 6 (7–8): 684–95. дои : 10.1002/dta.1668 . ПМЦ   4128571 . ПМИД   24841869 .
  19. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж Ротман Р.Б., Партилла Дж.С., Бауманн М.Х., Лайтфут-Сиордия К., Блау Б.Е. (2012). «Исследование биогенных переносчиков аминов. 14. Идентификация малоэффективных «частичных» субстратов биогенных переносчиков аминов» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 341 (1): 251–62. дои : 10.1124/jpet.111.188946 . ПМК   3364510 . ПМИД   22271821 .
  20. ^ Перейти обратно: а б с д Маклафлин Дж., Моррис Н., Кавана П.В., Пауэр Дж.Д., Твэмли Б., О'Брайен Дж., Талбот Б., Даулинг Г., Махони О., Брандт С.Д., Патрик Дж., Арчер Р.П., Партилла Дж.С., Бауманн М.Х. (2015). «Синтез, характеристика и активность переносчика моноаминов нового психоактивного вещества 3',4'-метилендиокси-4-метиламинорекса (МДМАР)» . Анал с тестом на наркотики . 7 (7): 555–64. дои : 10.1002/dta.1732 . ПМЦ   5331736 . ПМИД   25331619 .
  21. ^ Перейти обратно: а б с Марусич Дж.А., Антонаццо К.Р., Блау Б.Е., Брандт С.Д., Кавана П.В., Партилла Дж.С., Бауманн М.Х. (2016). «Новые психоактивные вещества 5-(2-аминопропил)индол (5-ИТ) и 6-(2-аминопропил)индол (6-ИТ) взаимодействуют с переносчиками моноаминов в тканях мозга» . Нейрофармакология . 101 : 68–75. doi : 10.1016/j.neuropharm.2015.09.004 . ПМЦ   4681602 . ПМИД   26362361 .
  22. ^ Перейти обратно: а б Ю Х., Ротман Р.Б., Дерш К.М., Партилла Дж.С., Райс К.К. (2000). «Эффекты поглощения и высвобождения диэтилпропиона и его метаболитов биогенными аминопереносчиками». Биоорг. Мед. Хим . 8 (12): 2689–92. дои : 10.1016/s0968-0896(00)00210-8 . ПМИД   11131159 .
  23. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот Ротман Р.Б., Бауманн М.Х., Дерш К.М., Ромеро Д.В., Райс К.С., Кэрролл Ф.И., Партилла Дж.С. (январь 2001 г.). «Стимуляторы центральной нервной системы амфетаминового типа высвобождают норадреналин более эффективно, чем дофамин и серотонин». Синапс . 39 (1): 32–41. doi : 10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3 . ПМИД   11071707 . S2CID   15573624 .
  24. ^ Перейти обратно: а б с Бауманн М.Х., Партилла Дж.С., Ленер К.Р., Торндайк Э.Б., Хоффман А.Ф., Холи М., Ротман Р.Б., Гольдберг С.Р., Лупика С.Р., Ситте Х.Х., Брандт С.Д., Телла С.Р., Коззи Н.В., Шиндлер К.В. (2013). «Мощное кокаиноподобное действие 3,4-метилендиоксипировалерона (МДПВ), основного компонента психоактивных продуктов «соли для ванн»» . Нейропсихофармакология . 38 (4): 552–62. дои : 10.1038/нпп.2012.204 . ПМЦ   3572453 . ПМИД   23072836 .
  25. ^ Перейти обратно: а б Бауманн М.Х., Кларк Р.Д., Будзинский А.Г., Партилла Дж.С., Блаф Б.Е., Ротман Р.Б. (2005). «N-замещенные пиперазины, которыми злоупотребляет человек, имитируют молекулярный механизм 3,4-метилендиоксиметамфетамина (МДМА, или «экстази»)» . Нейропсихофармакология . 30 (3): 550–60. дои : 10.1038/sj.npp.1300585 . ПМИД   15496938 .
  26. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я Ротман Р.Б., Ву Н., Партилла Дж.С., Рот Б.Л., Хуфайсен С.Дж., Комптон-Тот Б.А., Биркс Дж., Янг Р., Гленнон Р.А. (2003). «Характеристика in vitro родственных эфедрину стереоизомеров биогенных аминопереносчиков и рецептором обнаруживает селективное действие в качестве субстратов переносчика норэпинефрина». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 307 (1): 138–45. дои : 10.1124/jpet.103.053975 . ПМИД   12954796 . S2CID   19015584 .
  27. ^ Перейти обратно: а б с д Ротман Р.Б., Кларк Р.Д., Партилла Дж.С., Бауманн М.Х. (2003). «(+)-Фенфлурамин и его основной метаболит, (+)-норфенфлурамин, являются мощными субстратами для переносчиков норадреналина». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 305 (3): 1191–9. дои : 10.1124/jpet.103.049684 . ПМИД   12649307 . S2CID   21164342 .
  28. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час Сетола В., Хуфайсен С.Дж., Гранде-Аллен К.Дж., Веселы И., Гленнон Р.А., Блау Б., Ротман Р.Б., Рот Б.Л. (2003). «3,4-метилендиоксиметамфетамин (МДМА, «экстази») индуцирует фенфлурамин-подобное пролиферативное действие на интерстициальные клетки сердечного клапана человека in vitro». Мол. Фармакол . 63 (6): 1223–9. дои : 10.1124/моль.63.6.1223 . ПМИД   12761331 . S2CID   839426 .
  29. ^ Перейти обратно: а б Ротман Р.Б., Бауманн М.Х. (2002). «Терапевтические и побочные действия субстратов переносчиков серотонина». Фармакол. Там . 95 (1): 73–88. дои : 10.1016/s0163-7258(02)00234-6 . ПМИД   12163129 .
  30. ^ Ротман Р.Б., Бауманн М.Х. (2002). «Агенты, высвобождающие серотонин. Нейрохимические, терапевтические и побочные эффекты» . Фармакол. Биохим. Поведение . 71 (4): 825–36. дои : 10.1016/s0091-3057(01)00669-4 . ПМИД   11888573 . S2CID   24296122 .
  31. ^ Перейти обратно: а б с д Бауманн М.Х., Айестас М.А., Партилла Дж.С., Синк Дж.Р., Шульгин А.Т., Дейли П.Ф., Брандт С.Д., Ротман Р.Б., Руохо А.Е., Коззи Н.В. (2012). «Разработанные аналоги меткатинона, мефедрон и метилон, являются субстратами для переносчиков моноаминов в тканях мозга» . Нейропсихофармакология . 37 (5): 1192–203. дои : 10.1038/нпп.2011.304 . ПМК   3306880 . ПМИД   22169943 .
  32. ^ Ротман Р.Б., Блаф Б.Е., Вулвертон В.Л., Андерсон К.Г., Негус С.С., Мелло Н.К., Рот Б.Л., Бауманн М.Х. (июнь 2005 г.). «Разработка рационально разработанного биогенного высвобождающего амина с низким потенциалом злоупотребления, который подавляет самостоятельный прием кокаина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 313 (3): 1361–9. дои : 10.1124/jpet.104.082503 . ПМИД   15761112 . S2CID   19802702 .
  33. ^ Перейти обратно: а б Кохут С.Дж., Джейкобс Д.С., Ротман Р.Б., Партилла Дж.С., Бергман Дж., Блаф Б.Е. (2017). «Кокаиноподобные дискриминационные стимулирующие эффекты «предпочитающих норэпинефрин» моноаминовых релизеров: временной ход и исследования взаимодействия на макаках-резусах» . Психофармакология . 234 (23–24): 3455–3465. дои : 10.1007/s00213-017-4731-5 . ПМЦ   5747253 . ПМИД   28889212 .
  34. ^ Перейти обратно: а б с Ротман Р.Б., Кацнельсон М., Ву Н., Партилла Дж.С., Дерш К.М., Блаф Б.Е., Бауманн М.Х. (2002). «Взаимодействие аноректического препарата фендиметразина и его метаболитов с переносчиками моноаминов в мозге крыс» . Евро. Дж. Фармакол . 447 (1): 51–7. дои : 10.1016/s0014-2999(02)01830-7 . ПМИД   12106802 .
[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Monoamine_releasing_agent&oldid=1213239721"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 9a68e7bd356d67c3e154279abfed3144__1710181500
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/9a/44/9a68e7bd356d67c3e154279abfed3144.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Monoamine releasing agent - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)