РО5166017
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 17 Н 3 О |
| Молярная масса | 219.288 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
RO-5166017 — это препарат, разработанный Hoffmann-La Roche , который действует как мощный и селективный агонист следовых рецепторов, связанных с амином 1 , без значительной активности в отношении других мишеней. Это важно для изучения рецептора TAAR1, поскольку, хотя известны многочисленные другие соединения, действующие как агонисты TAAR1, такие как метамфетамин , МДМА и 3-йодтиронамин , все ранее известные агонисты TAAR1 либо слабы и быстро метаболизируются (эндогенные лиганды), либо являются слабыми и быстро метаболизируются (эндогенные лиганды). или обладают сильной фармакологической активностью в отношении других мишеней (амфетамины, тиронамины), что очень затрудняет оценку того, какие эффекты обусловлены активацией TAAR1. Открытие RO-5166017 позволяет изучать эффекты, опосредованные исключительно TAAR1, а в исследованиях на животных было показано, что он предотвращает вызванную стрессом гипертермию и блокирует дофамин-зависимую гиперлокомоцию, а также блокирует гиперактивность, которая обычно вызывается антагонистом NMDA. . Эксперимент проводился на мышах с нокаутом переносчика дофамина. [1] а поскольку TAAR1 влияет на переносчик дофамина, у людей результаты могут сильно отличаться. [2]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ревель Ф.Г., Моро Дж.Л., Гайнетдинов Р.Р., Брадая А., Сотникова Т.Д., Мори Р., Дуркин С., Збинден К.Г., Норкросс Р., Мейер К.А., Мецлер В., Шабоз С., Озмен Л., Трубе Г., Пузе Б., Беттлер Б., Карон М.Г. , Веттштейн Дж.Г., Хонер М.С. (2011). «Активация TAAR1 модулирует моноаминергическую нейротрансмиссию, предотвращая гипердофаминергическую и гипоглутаматергическую активность» . Труды Национальной академии наук США . 108 (20): 8485–8490. Бибкод : 2011PNAS..108.8485R . дои : 10.1073/pnas.1103029108 . ПМК 3101002 . ПМИД 21525407 .
- ^ Грегори, Миллер (16 декабря 2010 г.). «Новая роль рецептора 1, связанного с амином, в функциональной регуляции переносчиков моноаминов и дофаминергической активности» . Журнал нейрохимии . 116 (2): 164–176. дои : 10.1111/j.1471-4159.2010.07109.x . ПМК 3005101 . ПМИД 21073468 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |