ЭППТБ

ЭППТБ
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
ПабХим CID	25175634 ;
ХимическийПаук	26387935 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID501030324 ;
Химические и физические данные
Формула	С 20 Н 21 Ф 3 Н 2 О 2
Молярная масса	378.395 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ; Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

EPPTB ( RO-5212773 ) — это препарат, разработанный Hoffmann-La Roche , который действует как мощный и селективный обратный агонист следового аминоассоциированного рецептора 1 (TAAR1), не оказывая существенной активности на другие мишени. EPPTB является одним из первых селективных антагонистов, разработанных для TAAR1, и использовался для демонстрации важной роли TAAR1 в регуляции дофаминергической передачи сигналов в лимбической системе . ^[1] Хотя EPPTB обладает высоким сродством к мышиному TAAR1, он имеет гораздо более низкое сродство к крысиному и человеческому TAAR1, что ограничивает его использование в исследованиях. ^[2] Хотя формы TAAR1 у человека и мыши имеют схожие функции и связывают сходные лиганды, фактическая аффинность связывания отдельных лигандов часто значительно различается между двумя версиями рецептора. ^[3]

См. также

РО5166017

Ссылки

^ Брадая А., Трубе Г., Сталдер Х., Норкросс Р.Д., Озмен Л., Веттштейн Дж.Г. и др. (ноябрь 2009 г.). «Селективный антагонист EPPTB выявляет TAAR1-опосредованные регуляторные механизмы в дофаминергических нейронах мезолимбической системы» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 106 (47): 20081–6. Бибкод : 2009PNAS..10620081B . дои : 10.1073/pnas.0906522106 . ПМЦ 2785295 . ПМИД 19892733 .
^ Сталдер Х., Хонер MC, Norcross RD (февраль 2011 г.). «Селективные антагонисты мышиного рецептора 1, связанного с амином (mTAAR1): открытие EPPTB (RO5212773)». Письма по биоорганической и медицинской химии . 21 (4): 1227–31. дои : 10.1016/j.bmcl.2010.12.075 . ПМИД 21237643 .
^ Ху Л.А., Чжоу Т., Ан Дж., Ван С., Чжоу Дж., Ху Ю., Лю Ц. (октябрь 2009 г.). «Человеческий и мышиный рецептор 1, связанный со следами аминов, имеет различную фармакологию по отношению к эндогенным моноаминам и лигандам имидазолиновых рецепторов». Биохимический журнал . 424 (1): 39–45. дои : 10.1042/BJ20090998 . ПМИД 19725810 . S2CID 21498991 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Брадая А., Трубе Г., Сталдер Х., Норкросс Р.Д., Озмен Л., Веттштейн Дж.Г. и др. (ноябрь 2009 г.). «Селективный антагонист EPPTB выявляет TAAR1-опосредованные регуляторные механизмы в дофаминергических нейронах мезолимбической системы» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 106 (47): 20081–6. Бибкод : 2009PNAS..10620081B . дои : 10.1073/pnas.0906522106 . ПМЦ 2785295 . ПМИД 19892733 .

[2] Сталдер Х., Хонер MC, Norcross RD (февраль 2011 г.). «Селективные антагонисты мышиного рецептора 1, связанного с амином (mTAAR1): открытие EPPTB (RO5212773)». Письма по биоорганической и медицинской химии . 21 (4): 1227–31. дои : 10.1016/j.bmcl.2010.12.075 . ПМИД 21237643 .

[3] Ху Л.А., Чжоу Т., Ан Дж., Ван С., Чжоу Дж., Ху Ю., Лю Ц. (октябрь 2009 г.). «Человеческий и мышиный рецептор 1, связанный со следами аминов, имеет различную фармакологию по отношению к эндогенным моноаминам и лигандам имидазолиновых рецепторов». Биохимический журнал . 424 (1): 39–45. дои : 10.1042/BJ20090998 . ПМИД 19725810 . S2CID 21498991 .

[1]

[2]

[3]