Улотарон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | СЭП-363856; СЭП-856 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 9 Ч 13 Н О С |
| Молярная масса | 183.27 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Улотаронт ( МНН Tooltip ; [1] коды развития SEP-363856 , SEP-856 ) — исследовательский антипсихотик , проходящий клинические испытания для лечения шизофрении и при болезни Паркинсона психоза . [2] [3] Лекарство было обнаружено в сотрудничестве PsychoGenics Inc. и Sunovion Pharmaceuticals. [2] (которая впоследствии была объединена с Sumitomo Pharma [4] ) с использованием поведения PsychoGenics и платформы для поиска фенотипических лекарств на основе искусственного интеллекта SmartCube. [5] Улотаронт находится на III фазе клинических разработок.
Исследования показали, что улотаронт приводит к большему снижению общего балла PANSS по сравнению с исходным уровнем, чем плацебо . [6] Лечение улотаронтом по сравнению с плацебо также было связано с улучшением качества сна . [6] Улотаронт был удостоен звания «Прорывная терапия» из-за его повышенной эффективности и значительного уменьшения побочных эффектов по сравнению с текущими методами лечения. [7]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Профиль побочных эффектов улотаронта отличается от такового у других антипсихотиков, поскольку механизм его действия не включает антагонизм к дофаминовым рецепторам в головном мозге , который отвечает за двигательные расстройства, вызванные лекарственными препаратами (например, акатизию ), которые могут возникать при приеме этих препаратов. [8] Некоторые нежелательные явления, о которых сообщалось в предварительных клинических исследованиях, включают сонливость, возбуждение, тошноту, диарею и диспепсию . [8]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Механизм действия улотаронта при лечении шизофрении неясен. Однако считается, что он является агонистом следовых аминоассоциированных рецепторов 1 (TAAR1) и серотониновых 5-НТ 1А рецепторов . [2] [9] механизм действия уникален среди доступных антипсихотиков, которые обычно противодействуют рецепторам дофамина (особенно дофамина D2 Этот рецептору ). [10] [11]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Точный фармакокинетический профиль улотаронта не описан, хотя разработчик предположил, что фармакокинетические данные подтверждают дозировку один раз в день. [9]
Исследовать
[ редактировать ]По состоянию на 2018 год Sunovion, производитель другого антипсихотика под названием луразидон (Латуда), проводит клинические испытания улотаронта в партнерстве с компанией доклинических исследований PsychoGenics. [3] [12] [13] США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов присвоило улотаронту статус революционной терапии . [9] [14] Помимо шизофрении, улотаронт также изучается для лечения психозов, связанных с болезнью Паркинсона . [14]
BNSS ) использовалась шкала кратких негативных симптомов ( Для оценки влияния Улотаронта на негативные симптомы шизофрении . [15]
В июле 2023 года фармацевтическая компания, создавшая препарат, объявила, что препарат не смог превзойти плацебо в лечении пациентов с острым психозом и шизофренией по данным PANSS. [16]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН)» (PDF) . Информация ВОЗ о лекарствах . 34 (3). 2020.
Предлагаемое МНН: Перечень 124 – COVID-19 (специальное издание)
- ^ Jump up to: а б с «СЕНТЯБРЬ 363856» . АдисИнсайт . Шпрингер Натура Швейцария АГ . Проверено 29 декабря 2018 г.
- ^ Jump up to: а б Брукс М. «Новый психотропный препарат от шизофрении, обещающий раннее тестирование» . Медскейп . Информация о здоровье Reuters . Проверено 29 декабря 2018 г.
- ^ «Дочерние компании Sumitomo Pharma в США объединяются в Sumitomo Pharma America» . Американский фармацевтический обзор . 7 апреля 2023 г. Проверено 10 июля 2023 г.
- ^ «Sunovion представляет данные о психиатрических соединениях, находящихся на рынке, а также о психиатрических соединениях поздней стадии разработки на ежегодном собрании Американской психиатрической ассоциации (APA) в 2021 году» . www.businesswire.com . 03.05.2021 . Проверено 9 сентября 2021 г.
- ^ Jump up to: а б Коблан К.С., Кент Дж., Хопкинс СК, Кристал Дж.Х., Ченг Х., Голдман Р., Лебель А. (апрель 2020 г.). «Препарат, не связывающий D2-рецептор, для лечения шизофрении» . Медицинский журнал Новой Англии . 382 (16): 1497–1506. дои : 10.1056/NEJMoa1911772 . ПМИД 32294346 .
- ^ «Sunovion и PsychoGenics объявляют, что SEP-363856 получил статус прорывной терапии FDA для лечения людей с шизофренией» . www.businesswire.com . 10 мая 2019 г. Проверено 9 сентября 2021 г.
- ^ Jump up to: а б Брукс М. « Изменение правил игры» в отношении шизофрении на горизонте?» . Медскейп . ООО «ВебМД» . Проверено 21 июня 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с «Sunovion и PsychoGenics объявляют, что SEP-363856 получил статус прорывной терапии FDA для лечения людей с шизофренией» . Bloomberg.com . Bloomberg LP, 10 мая 2019 г. Проверено 21 июня 2019 г.
- ^ Коблан К., Хопкинс С., Жюстин К., Хайлонг С., Голдман Р., Лебель А. (2019). «O12.5. Эффективность и безопасность Sep-363856, нового психотропного агента с механизмом действия, отличным от D2, при лечении шизофрении: 4-недельное рандомизированное плацебо-контролируемое исследование» . Бюллетень шизофрении . 45 (Приложение 2): S199. дои : 10.1093/schbul/sbz021.269 . ПМЦ 6455810 .
- ^ Дедич Н., Джонс П.Г., Хопкинс С.С., Лью Р., Шао Л., Кэмпбелл Дж.Э. и др. (октябрь 2019 г.). «SEP-363856, новый психотропный агент с уникальным D 2 механизмом действия, отличным от рецептора » . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 371 (1): 1–14. дои : 10.1124/jpet.119.260281 . ПМИД 31371483 .
- ^ «Суновион – Наши методы лечения» . www.sunovion.us . Сумитомо Дайниппон Фарма Ко., Лтд . Проверено 29 декабря 2018 г.
- ^ "О нас" . www.psychogenics.com . Психогеника . Проверено 29 декабря 2018 г.
- ^ Jump up to: а б «Препарат получил статус прорывной терапии FDA для лечения людей с шизофренией» . Аптека Таймс . ООО «Фармация и здравоохранение Коммуникации» . Проверено 21 июня 2019 г.
- ^ Тацуми К., Киркпатрик Б., Штраус Г.П., Оплер М. (апрель 2020 г.). «Краткая шкала негативных симптомов в переводе: обзор психометрических свойств и не только». Европейская нейропсихофармакология . 33 : 36–44. doi : 10.1016/j.euroneuro.2020.01.018 . ПМИД 32081498 . S2CID 211141678 .
- ^ Эрнст Д. (01.08.2023). «Неутешительные результаты улотаронта в двух исследованиях по шизофрении фазы 3» . Справочник медицинских работников . Проверено 11 августа 2023 г.