Дексанабинол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.201.022 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Н 38 О 3 |
| Молярная масса | 386.576 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Дексанабинол ( HU-211 или ETS2101 [ 1 ] ) представляет собой синтетическое производное каннабиноида , разрабатываемое компанией e-Therapeutics plc. Это «неестественный» энантиомер мощного каннабиноидного агониста HU-210 . [ 2 ] В отличие от других производных каннабиноидов , HU-211 действует не как агонист каннабиноидных рецепторов , а как антагонист NMDA . [ 3 ] Таким образом, он не оказывает эффекта, подобного каннабису, но обладает противосудорожным и нейропротекторным действием и широко используется в научных исследованиях, а также в настоящее время изучается для таких применений, как лечение травм головы, инсульта или рака. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] показали, что он безопасен. Клинические испытания [ 7 ] и в настоящее время проходит I фазу испытаний по лечению рака головного мозга. [ 8 ] и прогрессирующие солидные опухоли. [ 9 ]
Клинические испытания
[ редактировать ]Дексанабинол изучался при внутривенном введении и пероральном приеме. [ 10 ] e-Therapeutics оценивает это соединение в клинических испытаниях при раке головного мозга и солидном раке. [ 11 ] Исследования фазы II планируются на основе результатов текущих исследований.
Исследование фазы 1b гепатоцеллюлярной карциномы и рака поджелудочной железы было начато в 2015 году. [ 12 ]
Юридический статус
[ редактировать ]HU-211 не включен в списки, установленные ООН Единой конвенцией о наркотических средствах 1961 года и Конвенцией о психотропных веществах 1971 года. [ 13 ] таким образом, страны, подписавшие эти международные договоры о контроле над наркотиками, не обязаны согласно указанным договорам контролировать HU-211.
Соединенные Штаты
[ редактировать ]HU-211 не внесен в список контролируемых веществ в США. [ 14 ] Поэтому он не включен в список на федеральном уровне в Соединенных Штатах , но вполне возможно, что HU-211 по закону можно считать аналогом Дельта -8-ТГК (один из изомеров ТГК, который находится в Списке I под обозначением « Тетрагидроканнабинолы»), и поэтому продажа или хранение потенциально могут преследоваться по закону в соответствии с Федеральным законом об аналогах . [ 15 ]
HU-211 является контролируемым веществом Списка I в Алабаме . [ 16 ]
HU-211 входит в список контролируемых веществ I в штате Флорида, что делает его покупку, продажу или хранение во Флориде незаконным. [ 17 ]
С 1 января 2016 года HU-211 является препаратом, регулируемым в штате Вермонт, и отнесен к категории «галлюциногенных препаратов». [ 18 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «План клинических разработок электронной терапии» . Архивировано из оригинала 26 января 2013 г. Проверено 23 октября 2012 г.
- ^ Pop E (сентябрь 2000 г.). «Непсихотропные синтетические каннабиноиды». Текущий фармацевтический дизайн . 6 (13): 1347–60. дои : 10.2174/1381612003399446 . ПМИД 10903397 .
- ^ Фейгенбаум Дж. Дж., Бергманн Ф., Ричмонд С.А., Мечулам Р., Надлер В., Клоог Ю., Соколовский М. (декабрь 1989 г.). «Непсихотропный каннабиноид действует как функциональный блокатор рецепторов N-метил-D-аспартата» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 86 (23): 9584–7. Бибкод : 1989PNAS...86.9584F . дои : 10.1073/pnas.86.23.9584 . ПМК 298542 . ПМИД 2556719 .
- ^ Биегон А., Джозеф А.Б. (август 1995 г.). «Разработка HU-211 как нейропротектора при ишемическом повреждении головного мозга». Неврологические исследования . 17 (4): 275–80. дои : 10.1080/01616412.1995.11740326 . ПМИД 7477742 .
- ^ Дарлингтон CL (октябрь 2003 г.). «Дексанабинол: новый каннабиноид с нейропротекторными свойствами». Наркотики . 6 (10): 976–9. ПМИД 14534855 .
- ^ Винк Р., Ниммо А.Дж. (январь 2009 г.). «Многофункциональные препараты при травмах головы» . Нейротерапия . 6 (1): 28–42. дои : 10.1016/j.nurt.2008.10.036 . ПМК 5084254 . ПМИД 19110197 .
- ^ Маас А.И., Мюррей Г., Хенни Х., Кассем Н., Легран В., Мангелус М. и др. (январь 2006 г.). «Эффективность и безопасность дексанабинола при тяжелой черепно-мозговой травме: результаты рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования III фазы». «Ланцет». Неврология . 5 (1): 38–45. дои : 10.1016/S1474-4422(05)70253-2 . ПМИД 16361021 . S2CID 28268833 .
- ^ Калифорнийский университет, Сан-Диего « Синтетический каннабиноид может использоваться для лечения рака мозга ». (28 сентября 2012 г.) Лабораторное оборудование . Проверено 28 сентября 2012 г.
- ^ «Исследование фазы 1 дексанабинола у пациентов с распространенными солидными опухолями» . ClinicalTrials.gov . НАЦИОНАЛЬНЫЕ ИНСТИТУТЫ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ США. 26 января 2015 г.
- ^ «E-Therapeutics сообщает о прогрессе в исследованиях фазы 1a ETS2101 и перорального дозирования» (PDF) . 18 декабря 2014 г. Архивировано из оригинала (PDF) 5 февраля 2015 г.
- ^ «Перспектива клинических разработок» . Архивировано из оригинала 5 февраля 2015 года . Проверено 5 февраля 2015 г.
- ^ «Исследование дексанабинола в сочетании с химиотерапией у пациентов с распространенными опухолями - полнотекстовый просмотр - ClinicalTrials.gov» . www.clinicaltrials.gov . Проверено 18 сентября 2015 г.
- ^ «Международные конвенции ООН по контролю над наркотиками» . Архивировано из оригинала 17 марта 2014 г. Проверено 7 августа 2016 г.
- ^ «§1308.11 Приложение I». Архивировано из оригинала 27 августа 2009 г. Проверено 17 декабря 2014 г.
- ^ Erowid Analog Law Vault: Краткое изложение федерального закона об аналогах контролируемых веществ
- ^ «Законопроект Сената Алабамы 333 - Контролируемые вещества, Список I, дополнительные синтетические контролируемые вещества и аналоговые вещества, включенные в оборот, незаконный оборот аналогов контролируемых веществ, увеличение требуемого веса, разделы 13A-12-231, 20-2-23 am'd» . Март 2014 года . Проверено 2 февраля 2017 г.
- ^ Устав Флориды - Глава 893 - ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ И КОНТРОЛЬ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЯ НАРКОТИКАМИ
- ^ Департамент здравоохранения штата Вермонт - Правило о регулируемых лекарственных средствах, 2016 г. .PDF