Терипаратид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Фортео, Форстео |
| Биоаналоги | Бонсити, [ 1 ] Каулиев, [ 2 ] Ливогива, [ 3 ] По сути, [ 4 ] Кутавина, [ 5 ] Сондельбай, [ 6 ] Терибон, [ 7 ] |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а603018 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория | |
| Маршруты администрация | Подкожный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 95% |
| Метаболизм | Печень (неспецифический протеолиз) |
| Период полувыведения | Подкожно: 1 час |
| Экскреция | Почки (метаболиты) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Информационная карта ECHA | 100.168.733 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 181 Ч 291 Н 55 О 51 С 2 |
| Молярная масса | 4 117 .77 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Терипаратид , продаваемый под торговой маркой Фортео , представляет собой форму паратиреоидного гормона (ПТГ), состоящую из первых ( N-концевых ) 34 аминокислот , которые являются биоактивной частью гормона. [ 13 ] Это эффективный анаболический (способствующий формированию костной ткани) агент. [ 15 ] используется при лечении некоторых форм остеопороза . [ 13 ] [ 16 ] Терипаратид представляет собой рекомбинантный аналог паратироидного гормона человека (ПТГ 1-34). [ 13 ] Он имеет идентичную последовательность 34 N-концевых аминокислот паратироидного гормона человека, состоящего из 84 аминокислот. [ 13 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Терипаратид показан для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе; [ 13 ] для увеличения костной массы у мужчин с первичным или гипогонадным остеопорозом; [ 13 ] и лечение мужчин и женщин с остеопорозом, связанным с длительной системной терапией глюкокортикоидами. [ 13 ]
Он эффективен для роста костей (например, увеличение плотности костей позвоночника на 8% через год). [ 17 ] и снижение риска хрупких переломов. [ 18 ] [ 19 ]
Терипаратид снижает риск перелома бедра более чем вдвое, но не снижает риск перелома руки или запястья. [ 20 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Терипаратид противопоказан пациентам с открытыми эпифизами, метаболическими заболеваниями костей, болезнью Педжета костей , метастазами в костях, злокачественными новообразованиями скелета в анамнезе или предшествующей лучевой или имплантационной лучевой терапией, затрагивающей скелет. [ 13 ] В исследованиях на животных и в одном отчете о случае заболевания человека было обнаружено, что это потенциально связано с развитием остеосаркомы у испытуемых после более чем двух лет использования. [ 21 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты терипаратида включают головную боль, тошноту, головокружение и боль в конечностях. [ 18 ] Терипаратид имеет теоретический риск развития остеосаркомы , который был обнаружен в исследованиях на крысах, но не подтвержден у людей. [ 15 ] Возможно, это связано с тем, что, в отличие от людей, кости крыс растут всю жизнь. [ 15 ] Опухоли, обнаруженные в ходе исследований на крысах, располагались на концах костей, которые выросли после начала инъекций. [ 22 ] За девять лет существования на рынке было зарегистрировано только два случая остеосаркомы. [ 17 ] Этот риск был расценен FDA как «чрезвычайно редкий» (1 на 100 000 человек). [ 18 ] и лишь немногим превышает заболеваемость среди населения старше 60 лет (0,4 на 100 000). [ 18 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Терипаратид представляет собой часть паратироидного гормона человека (ПТГ) с аминокислотной последовательностью с 1 по 34 полной молекулы (содержащей 84 аминокислоты). Эндогенный ПТГ является основным регулятором обмена кальция и фосфатов в костях и почках. ПТГ увеличивает уровень кальция в сыворотке, частично достигая этого за счет увеличения резорбции кости. Таким образом, хронически повышенный уровень ПТГ истощает запасы костной ткани. Однако периодическое воздействие ПТГ активирует остеобласты больше, чем остеокласты. Таким образом, инъекции терипаратида один раз в день оказывают суммарный эффект стимуляции образования новой кости, что приводит к увеличению минеральной плотности костной ткани. [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]Терипаратид был одобрен для медицинского применения в США в 1987 году. [ 13 ] [ 26 ] Терипаратид (Фортео) был одобрен FDA в ноябре 2002 года для лечения остеопороза у мужчин и женщин в постменопаузе , которые подвергаются высокому риску переломов. [ 27 ] В октябре 2019 года FDA США одобрило продукт рекомбинантного терипаратида под торговой маркой Bonsity. [ 1 ]
Биоаналоги
[ редактировать ]Рекомбинантный терипаратид продается компанией Eli Lilly and Company под торговыми марками Forteo и Forsteo. В июне 2020 года компания Alvogen, Inc., коммерческий партнер Pfenex Inc., запустила инъекцию терипаратида (Bonsity) в США. США Терипаратид для инъекций был разработан компанией Pfenex Inc и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в октябре 2019 года. [ 1 ] Терипаратид для инъекций фармацевтически эквивалентен Фортео (то есть имеет тот же активный ингредиент в той же дозировке, лекарственной форме и способе введения) и, как было показано, имеет сопоставимую биодоступность. Эти характеристики позволили продукту быть одобрен в соответствии с соглашением о неразглашении 505(b)(2), для которого Фортео был эталонным препаратом. Он может стать более дешевым вариантом терипаратида для увеличения плотности костной ткани у пациентов с высоким риском переломов и одобрен FDA для тех же показаний, что и Фортео, что означает, что его можно использовать для тех же пациентов, что и Фортео, включая новых пациентов и те, кто в настоящее время реагирует на лечение. [ 28 ]
Терипаратид был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в июне 2003 года. [ 14 ] Синтетический терипаратид от Teva Generics разрешен к продаже в Европейском Союзе. [ 29 ] Биоподобный продукт компании Gedeon Richter plc разрешен к использованию в Европейском Союзе. [ 30 ] В октябре 2019 года FDA США одобрило продукт рекомбинантного терипаратида. [ 1 ]
В июне 2020 года Комитет по лекарственным средствам для применения человеком (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) рекомендовал одобрить биоаналогичные препараты Кутавина и Ливогива. [ 5 ] [ 3 ] Кутавина и Ливогива были одобрены для медицинского применения в Европейском Союзе в августе 2020 года. [ 5 ] [ 3 ]
Оснуво был одобрен для медицинского применения в Канаде в январе 2020 года. [ 4 ]
Сонделбай был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в марте 2022 года. [ 6 ] [ 31 ]
10 ноября 2022 года Комитет по лекарственным средствам для применения человеком (CHMP) принял положительное заключение, рекомендуя выдать регистрационное удостоверение на лекарственный препарат Каулив, предназначенный для лечения остеопороза. [ 32 ] Заявителем этого лекарственного препарата является компания Strides Pharma Кипр. [ 32 ] Каулив был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в феврале 2023 года. [ 33 ] [ 2 ]
Исследовать
[ редактировать ]Терипаратид проходит клинические испытания с золедроновой кислотой в качестве средства лечения несовершенного остеогенеза и снижения риска переломов костей. [ 34 ]
Комбинированное действие терипаратида и деносумаба
[ редактировать ]Комбинация терипаратида и деносумаба увеличивала МПК больше, чем любой из препаратов по отдельности, и больше, чем сообщалось при использовании одобренных методов лечения. Таким образом, комбинированное лечение может быть полезно для лечения пациентов с высоким риском переломов за счет увеличения МПК. Однако нет никаких доказательств снижения частоты переломов у пациентов, принимающих комбинацию терипаратида и деносумаба. Первое такое исследование было опубликовано Leder et al. в журнале Lancet в 2013 году, а дополнительные данные впоследствии были опубликованы в JCEM в исследовании женщин с остеопорозом в постменопаузе, демонстрирующих большее увеличение минеральной плотности костей в позвоночнике и бедре при комбинированной терапии по сравнению с каждым препаратом в отдельности. [ 35 ] [ 36 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д «Пакет одобрения лекарств: Bonsity» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 26 февраля 2020 года. Архивировано из оригинала 2 апреля 2021 года . Проверено 14 сентября 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с «Каулив ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 18 июля 2022 года. Архивировано из оригинала 9 марта 2023 года . Проверено 8 марта 2023 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Jump up to: а б с «Ливогива ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 26 мая 2020 года. Архивировано из оригинала 30 января 2021 года . Проверено 25 января 2021 г.
- ^ Jump up to: а б «Краткая основа решения (SBD) для Оснуво» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 г. Архивировано из оригинала 30 мая 2022 г. Проверено 29 мая 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с «Кутавина ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 26 мая 2020 года. Архивировано из оригинала 30 января 2021 года . Проверено 25 января 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с «Сондельбай ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 24 января 2022 года. Архивировано из оригинала 4 марта 2023 года . Проверено 3 марта 2023 г.
- ^ Лисбет Тристан де Бре (18 сентября 2018 г.). «Уведомление о безопасности лекарств» (PDF) . Панама: Национальный директор по фармацевтике и лекарствам. Архивировано (PDF) из оригинала 4 декабря 2020 г. Проверено 30 сентября 2018 г.
- ^ «Терроса» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 26 мая 2022 года. Архивировано из оригинала 30 сентября 2022 года . Проверено 7 июля 2024 г.
- ^ «Использование терипаратида во время беременности» . Наркотики.com . 25 ноября 2019 года. Архивировано из оригинала 27 октября 2020 года . Проверено 14 сентября 2020 г.
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «Фортео терипаратид (rbe) 250 мкг раствор для инъекционного картриджа, Eli Lilly Australia Pty Ltd, CON-1240» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 17 июня 2024 года. Архивировано из оригинала 17 июня 2024 года . Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ «Ритоза терипаратид 250 мкг/мл раствор для инъекций, предварительно заполненный картридж (408423)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 3 мая 2024 года. Архивировано из оригинала 17 июня 2024 года . Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Фортеотерипаратид для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 29 апреля 2021 года. Архивировано из оригинала 19 января 2022 года . Проверено 8 марта 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «Форстео ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года. Архивировано из оригинала 27 июня 2020 года . Проверено 26 июня 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с Риек А.Е., Таулер Д.А. (2011). «Фармакологическое лечение остеопороза» . Миссури Медицина . 108 (2): 118–23. ПМЦ 3597219 . ПМИД 21568234 .
- ^ Сааг К.Г., Шейн Э., Боонен С., Марин Ф., Донли Д.В., Тейлор К.А. и др. (ноябрь 2007 г.). «Терипаратид или алендронат при остеопорозе, вызванном глюкокортикоидами» . Медицинский журнал Новой Англии . 357 (20): 2028–39. doi : 10.1056/NEJMoa071408 . ПМИД 18003959 .
- ^ Jump up to: а б Каваи М., Мёддер У.И., Хосла С., Розен С.Дж. (февраль 2011 г.). «Новые терапевтические возможности восстановления скелета» . Обзоры природы. Открытие наркотиков . 10 (2): 141–56. дои : 10.1038/nrd3299 . ПМК 3135105 . ПМИД 21283108 .
- ^ Jump up to: а б с д Риццоли Р., Регинстер Дж. Я., Боонен С., Бреар Г., Диес-Перес А., Фельсенберг Д. и др. (август 2011 г.). «Побочные реакции и лекарственное взаимодействие при ведении женщин с постменопаузальным остеопорозом» . Кальцифицированная ткань International . 89 (2): 91–104. дои : 10.1007/s00223-011-9499-8 . ПМК 3135835 . ПМИД 21637997 .
- ^ Мурад М.Х., Дрейк М.Т., Муллан Р.Дж., Маук К.Ф., Стюарт Л.М., Лейн М.А. и др. (июнь 2012 г.). «Клинический обзор. Сравнительная эффективность медикаментозного лечения для предотвращения хрупких переломов: систематический обзор и сетевой метаанализ» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 97 (6): 1871–80. дои : 10.1210/jc.2011-3060 . ПМИД 22466336 .
- ^ Диес-Перес А., Марин Ф., Эриксен Э.Ф., Кендлер Д.Л., Креге Дж.Х., Дельгадо-Родригес М. (март 2019 г.). «Влияние терипаратида на переломы бедра и верхних конечностей у пациентов с остеопорозом: систематический обзор и метаанализ» . Кость . 120 : 1–8. дои : 10.1016/j.bone.2018.09.020 . hdl : 10230/36878 . ПМИД 30268814 .
- ^ Харпер К.Д., Креге Дж.Х., Маркус Р., Митлак Б.Х. (февраль 2007 г.). «Остеосаркома и терипаратид?» . Журнал исследований костей и минералов . 22 (2): 334. doi : 10.1359/jbmr.061111 . ПМИД 17129179 . S2CID 36420876 .
- ^ «Фортео» . наркотики.com . Архивировано из оригинала 15 июня 2018 года . Проверено 23 января 2018 г.
- ^ Бауэр В., Об Дж. К., Олбрайт Ф. (январь 1929 г.). «Изучение фосфорно-кальциевого обмена: V. Изучение костных трабекул как легкодоступного резервного источника кальция» . Журнал экспериментальной медицины . 49 (1): 145–62. дои : 10.1084/jem.49.1.145 . ПМК 2131520 . ПМИД 19869533 .
- ^ Селье Х (1932). «О стимуляции образования новой кости экстрактом паращитовидной железы и облученным эргостерином» . Эндокринология . 16 (5): 547–558. дои : 10.1210/endo-16-5-547 .
- ^ Демпстер Д.В., Косман Ф. , Паризьен М., Шен В., Линдси Р. (декабрь 1993 г.). «Анаболическое действие паратиреоидного гормона на кости». Эндокринные обзоры . 14 (6): 690–709. дои : 10.1210/edrv-14-6-690 . ПМИД 8119233 .
- ^ «Терипаратид для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 1 ноября 2019 года. Архивировано из оригинала 25 мая 2022 года . Проверено 8 марта 2023 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Фортео [терипаратид (происхождение рДНК)] для инъекций; NDA № 021318» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 31 марта 2021 года . Проверено 14 сентября 2020 г.
- ^ «Pfenex объявляет о коммерческом запуске в США препарата для инъекций терипаратида» (пресс-релиз). Pfenex Inc. 12 июня 2020 г. Архивировано из оригинала 7 апреля 2021 г. . Проверено 13 октября 2020 г. - через GlobeNewswire.
- ^ БфАрМ (8 мая 2017 г.). «ОТЧЕТ ОБ ОБЩЕСТВЕННОЙ ОЦЕНКЕ - Децентрализованная процедура - Терипаратид-ратиофарм 20 мкг / 80 мл, раствор для инъекций» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 24 июня 2021 года . Проверено 24 июня 2019 г.
- ^ «Резюме европейского отчета об общественной оценке (EPAR) Терросы» . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 14 августа 2019 г. . Проверено 14 августа 2019 г.
- ^ «Информация о продукте Sondelbay» . Союзный реестр лекарственных средств . Архивировано из оригинала 4 марта 2023 года . Проверено 3 марта 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «Каулив: Ожидается решение ЕС» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 11 ноября 2022 года. Архивировано из оригинала 31 декабря 2022 года . Проверено 3 марта 2023 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ «Информация о продукте Каулив» . Союзный реестр лекарственных средств . Архивировано из оригинала 27 января 2023 года . Проверено 3 марта 2023 г.
- ^ «Новое исследование для людей с хрупкими костями» . Новости Би-би-си . 16 января 2017 г. Архивировано из оригинала 31 августа 2021 г. Проверено 31 августа 2021 г.
- ^ Ледер Б.З., Цай Дж.Н., Уихлейн А.В., Бернетт-Боуи С.А., Чжу Ю., Фоли К. и др. (май 2014 г.). «Два года приема деносумаба и терипаратида у женщин в постменопаузе с остеопорозом (расширенное исследование DATA): рандомизированное контролируемое исследование» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 99 (5): 1694–1700. дои : 10.1210/jc.2013-4440 . ПМК 4010689 . ПМИД 24517156 .
- ^ Цай Дж.Н., Уихлейн А.В., Ли Х., Кумбхани Р., Сивила-Сакман Э., Маккей Э.А. и др. (июль 2013 г.). «Терипаратид и деносумаб, отдельно или в сочетании, у женщин с постменопаузальным остеопорозом: рандомизированное исследование исследования DATA» . Ланцет . 382 (9886): 50–56. дои : 10.1016/s0140-6736(13)60856-9 . ПМЦ 4083737 . ПМИД 23683600 .
