Фосазепам
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 18 Cl Н 2 О 2 П |
| Молярная масса | 360.78 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Фосазепам [1] представляет собой лекарственное средство, являющееся производным бензодиазепина ; это водорастворимое производное диазепама . [2] Оказывает седативное и анксиолитическое действие, [3] и является производным диазепама , который был замещен диметилфосфорильной группой для улучшения растворимости в воде. [4]
Фосазепам оказывает такое же влияние на сон, как и другие бензодиазепины. В ходе клинического исследования сообщалось, что фосазепам приводит к увеличению продолжительности сна с меньшим количеством нарушений сна, но качество сна ухудшается при подавлении глубокого сна и усилении легкого сна. Побочные эффекты включали чувство ухудшения утренней бодрости, а после прекращения приема бензодиазепинов отмены бензодиазепина симптомы , тревога , нарушение концентрации и нарушение утренней бодрости. наблюдались [3] Другое клиническое исследование также выявило ухудшение сна во время приема бензодиазепинов, а также во время отмены с подавлением стадий глубокого сна, включая быстрый сон , с усилением легкого сна после отмены . [5] Основными метаболитами фосазепама являются 3-гидроксифосазепам и активный метаболит десметилдиазепам, который имеет очень длительный период полувыведения, составляющий около 3 дней. [3] Толерантность к снотворному эффекту фосазепама начинает развиваться примерно через 7 дней применения. [6] Из-за очень длительного периода полувыведения активного метаболита фосазепама его не рекомендуется использовать в качестве снотворного средства. [7] Основные фармакологические эффекты фосазепама могут быть обусловлены его метаболитом нордиазепамом (десметилдиазепамом), а не исходным препаратом. [8] длительного действия Активный метаболит нордазепам может вызывать длительный седативный эффект при высоких дозах или при длительном применении и может вызывать остаточную седацию после пробуждения. [7]
Фосазепам имеет относительно низкую эффективность по сравнению с другими производными бензодиазепина: доза фосазепама в 100 мг эквивалентна 10 мг нитразепама . [5] По оценкам, 60 мг фосазепама эквивалентны примерно 5–10 мг диазепама. [2] Фосазепам имеет эффекты, аналогичные нитразепаму, но с более короткой продолжительностью действия и меньшей склонностью вызывать чрезмерный седативный эффект, двигательные нарушения, амнезию, рецидивирующую бессонницу и утреннюю сонливость. [9]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Патент 2022503.
- ^ Jump up to: а б Кларк Ч., Феррес Х.М., Николсон А.Н., Стоун Б.М. (октябрь 1975 г.). «Труды: Влияние диазепама и растворимой соли диазепама (фосазепама) на сон у человека» . Британский журнал фармакологии . 55 (2): 262П. дои : 10.1111/j.1476-5381.1975.tb07634.x . ПМК 1666850 . ПМИД 1201402 .
- ^ Jump up to: а б с Аллен С., Освальд I (февраль 1976 г.). «Тревога и сон после фосазепама» . Британский журнал клинической фармакологии . 3 (1): 165–8. дои : 10.1111/j.1365-2125.1976.tb00584.x . ПМЦ 1428810 . ПМИД 184806 .
- ^ Николсон А.Н., Райт К.М. (август 1977 г.). «Активность фосазепама, растворимого аналога диазепама» . Британский журнал клинической фармакологии . 4 (4): 494–6. дои : 10.1111/j.1365-2125.1977.tb00773.x . ПМК 1429035 . ПМИД 409424 .
- ^ Jump up to: а б Рисберг А.М., Хенрикссон С., Ингвар Д.Х. (октябрь 1977 г.). «Оценка влияния фосазепама (нового бензодиазепина), нитразепама и плацебо на характер сна у нормальных субъектов». Европейский журнал клинической фармакологии . 12 (2): 105–9. дои : 10.1007/BF00645130 . ПМИД 200435 . S2CID 21051544 .
- ^ Викуари М., Линнойла М., Аалто У. (январь 1978 г.). «Эффективность и побочные эффекты флуразепама, фосазепама и нитразепама в качестве снотворного у психогериатрических пациентов». Acta Psychiatrica Scandinavica . 57 (1): 27–35. дои : 10.1111/j.1600-0447.1978.tb06871.x . ПМИД 24980 . S2CID 23137060 .
- ^ Jump up to: а б Бреймер Д.Д., Йохемсен Р., Альберт Х.Х. (1980). «Фармакокинетика бензодиазепинов. Короткого действия против длительного действия». Исследования наркотиков . 30 (5а): 875–81. ПМИД 6106488 .
- ^ Николсон А.Н., Райт К.М. (август 1977 г.). «Активность фосазепама, растворимого аналога диазепама» . Британский журнал клинической фармакологии . 4 (4): 494–6. дои : 10.1111/j.1365-2125.1977.tb00773.x . ПМК 1429035 . ПМИД 409424 .
- ^ Викуари М., Линнойла М., Аалто У. (январь 1978 г.). «Эффективность и побочные эффекты флуразепама, фосазепама и нитразепама в качестве снотворного у психогериатрических пациентов». Acta Psychiatrica Scandinavica . 57 (1): 27–35. дои : 10.1111/j.1600-0447.1978.tb06871.x . ПМИД 24980 . S2CID 23137060 .