Адипиплон
Клинические данные | |
---|---|
Маршруты администрация | Оральный |
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 18 Ч 18 Ж Н 7 |
Молярная масса | 351.389 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(что это?) (проверять) |
Адипиплон (кодовое название разработки NG2-73 ) — анксиолитический препарат, разработанный корпорацией Neurogen. Он имеет эффекты, аналогичные бензодиазепиновым препаратам, но структурно отличается и классифицируется как небензодиазепиновый анксиолитик.
Адипиплон является подтип - селективным А , ГАМК частичным агонистом который преимущественно связывается с подтипом α3 рецептора . Это важно, поскольку, хотя ранее было разработано несколько небензодиазепиновых препаратов, селективных в отношении α 2/3 по сравнению с другими подтипами, адипиплон является одним из первых препаратов, выбранных для клинических исследований, которые могут различать α 2 и α 3 , а также демонстрируют небольшое сродство к подтипам α 1 или α 5 — альпидем селективен к α 3 по сравнению с α 2 , но все же имеет умеренное сродство к α 1 , тогда как адипиплон обладает высокой селективностью к α 3 с небольшим сродством либо к α 1 , α 2 или α 5 .
Адипиплон исследовался как потенциальное лекарство для лечения тревоги и бессонницы , а в 2008 году он использовался в исследованиях фазы IIb. [1] [2] [3] Эти испытания были приостановлены после того, как на следующий день были обнаружены значительные побочные эффекты. [4]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ↑ Краткое описание конвейера ГАМК: Адипиплон. Архивировано 11 апреля 2008 г. в Wayback Machine.
- ^ Neurogen объявляет доклинические и клинические данные адипиплона.
- ↑ Знакомьтесь, адипиплон: новое лекарство от бессонницы. Архивировано 15 апреля 2008 г., в Wayback Machine.
- ^ Neurogen объявляет о приостановке исследования бессонницы с адипиплоном.