КРМ-II-81
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК 5-(8-Этинил-6-пиридин-2-ил-4Н-имидазо[1,5- а ][1,4]бензодиазепин-3-ил)-1,3-оксазол | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
| Характеристики | |
| С 21 Ч 13 Н 5 О | |
| Молярная масса | 351.369 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
KRM-II-81 является ГАМК А. рецептора положительным аллостерическим модулятором Он селективен в отношении субъединиц альфа2 и альфа3 . KRM-II-81 оказывает анксиолитическое , антидепрессивное и противосудорожное действие. Тем не менее, он имеет меньше побочных эффектов, чем некоторые другие ГАМК А -ПАМ : он обладает слабым седативным эффектом или вообще не вызывает развития толерантности. [2]
Исследование также показало, что KRM-II-81 лучше при лечении судорог, чем диазепам. [3]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «КРМ-II-81» .
- ^ Уиткин, Джеффри М.; Липпа, Арнольд; Смит, Джоди Л.; Цзинь, Сяомин; Пин, Синцзе; Биггерстафф, Эндрю; Кивелл, Бронвин М.; Кнутсон, Дэниел Э.; Шармин, Дишари; Панди, Камаль П.; Миан, доктор Юнус; Кук, Джеймс М.; Черн, Рок (февраль 2022 г.). «Имидазодиазепин, KRM-II-81: пример нового поколения ГАМКинов для лечения неврологических и психиатрических расстройств» . Фармакология, биохимия и поведение . 213 : 173321. doi : 10.1016/j.pbb.2021.173321 . ISSN 1873-5177 . ПМИД 35041859 . S2CID 245963990 .
- ^ Кнутсон, Дэниел Э.; Смит, Джоди Л.; Пин, Синцзе; Цзинь, Сяомин; Голани, Лалит К.; Ли, Гуангуань; Тирувидхула, ВВН Фани Бабу; Рашид, Фарджана; Миан, доктор Юнус; Джахан, Раджвана; Шармин, Дишари; Серн, Рок; Кук, Джеймс М.; Уиткин, Джеффри М. (2 сентября 2020 г.). «Имидазодиазепиновый противосудорожный препарат, KRM-II-81, оказывает новый, недиазепамподобный противосудорожный эффект» . ACS Химическая нейронаука . 11 (17): 2624–2637. дои : 10.1021/acschemneuro.0c00295 . hdl : 1805/28047 . ISSN 1948-7193 . ПМИД 32786313 . S2CID 221123396 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |