Рилмазафон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ритмия |
| Другие имена | 5-([(2-аминоацетил)амино]метил)-1-[4-хлор-2-(2-хлорбензоил)фенил]-N ,N -диметил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный ( таблетки ) |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 10,5 ч. |
| Экскреция | Моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 20 Cl 2 Н 6 О 3 |
| Молярная масса | 475.33 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Рилмазафон [1] ( リスミー , Rhythmy , ранее известный как 450191-S ) — водорастворимое пролекарство , разработанное в Японии. [2] Внутри организма человека рилмазафон превращается в несколько метаболитов бензодиазепина, обладающих седативным и снотворным действием. [3] [4] [5]
Рилмазафон не является бензодиазепином, поскольку в составе соединения нет бензольного кольца, слитого с диазепиновым кольцом; фактически исходное лекарство не имеет диазепинового кольца. Поэтому он не классифицируется как бензодиазепин в ряде стран, включая США, где он не отнесен к контролируемым веществам . Рилмазафон сам по себе не оказывает влияния на бензодиазепиновые рецепторы и не оказывает психоактивного действия до метаболизма. Однако, попав в организм, он метаболизируется ферментами аминопептидазами в тонком кишечнике с образованием основного активного бензодиазепина рилмазолама (8-хлор-6-(2-хлорфенил) -N , N -диметил- 4H- 1,2,4 ). -триазоло[1,5-а][1,4]бензодиазепин-2-карбоксамид). [6] [7] Как видно на приведенной ниже молекулярной диаграмме, основной метаболит имеет структуру бензодиазепинового кольца (т. е. бензольное кольцо, слитое с диазепиновым кольцом), в отличие от исходного соединения (рилмазафона), которое не имеет диазепинового кольца.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Патент 2725164.
- ^ Ямамото К., Хиросе К., Мацусита А., Ёсимура К., Савада Т., Эйгё М., Джёяма Х., Фудзита А., Мацубара К., Цукиноки Ю. (июль 1984 г.). «[Фармакологические исследования нового индуктора сна, производных 1H-1,2,4-триазолилбензофенона (450191-S) (I). Поведенческий анализ]» . Нихон Якуригаку Засси. Folia Pharmacologica Japonica (на японском языке). 84 (1): 109–54. дои : 10.1254/fpj.84.109 . ПМИД 6149174 .
- ^ Ямамото К., Мацусита А., Савада Т., Наито Ю., Ёсимура К., Такесуэ Х., Уцуми С., Кавасаки К., Хироно С., Кошида Х. (июль 1984 г.). «[Фармакология нового индуктора сна, производного 1H-1,2,4-триазолилбензофенона, 450191-S (II). Вызывающая сон активность и влияние на двигательную систему]» . Нихон Якуригаку Засси. Folia Pharmacologica Japonica (на японском языке). 84 (1): 25–89. дои : 10.1254/fpj.84.25 . ПМИД 6149175 .
- ^ Ибии Н., Хориучи М., Ямамото К. (август 1984 г.). «[Фармакология производного 1H-1, 2, 4-триазолилбензофенона (450191-S), нового индуктора сна (III). Поведенческое исследование взаимодействия 450191-S и других препаратов на мышах]» . Нихон Якуригаку Засси. Folia Pharmacologica Japonica (на японском языке). 84 (2): 155–73. дои : 10.1254/fpj.84.155 . ПМИД 6149177 .
- ^ Ясуи М., Като А., Канемаса Т., Мурата С., Ниситоми К., Койке К. и др. (июнь 2005 г.). «[Фармакологические профили бензодиазепинэргических снотворных средств и корреляция с подтипами рецепторов]». Нихон Синкей Сейсин Якуригаку Засси = Японский журнал психофармакологии . 25 (3): 143–51. ПМИД 16045197 .
- ^ Койке М., Норикура Р., Сугено К. (март 1986 г.). «Кишечная активация нового индуктора сна 450191-S, производного 1H-1,2,4-триазолилбензофенона, у крыс» . Журнал фармакобиодинамики . 9 (3): 315–20. дои : 10.1248/bpb1978.9.315 . ПМИД 3454653 .
- ^ Мурануши Н., Мияучи С., Сузуки Х., Сугияма Ю., Ханано М., Киношита Х., Огума Т., Ямада Х. (май 1993 г.). «Сравнительный печеночный транспорт десглицилированных и циклических метаболитов рилмазафона у крыс: анализ методом множественного индикаторного разведения». Биофармацевтика и распределение лекарств . 14 (4): 279–90. дои : 10.1002/bdd.2510140402 . ПМИД 8499579 . S2CID 24923818 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Ритмия (рилмазафона гидрохлорида гидрат, таблетки) Информация о назначении» (PDF) (на японском языке Shionogi & Co., Ltd.).
- Информационный листок о лекарствах