СБ-205384
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 18 Н 2 О 3 С |
| Молярная масса | 330.40 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
SB-205384 является анксиолитическим препаратом. Он имеет эффекты, аналогичные бензодиазепиновым препаратам, но имеет различную структуру и поэтому классифицируется как небензодиазепиновый анксиолитик.
SB-205384 представляет собой ГАМК А положительный аллостерический модулятор , который преимущественно связывается с подтипами, содержащими субъединицы α3, α5 и α6. [1] [2] Он имеет новый механизм действия, продлевающий продолжительность ГАМК-опосредованного потока хлоридов, но без увеличения интенсивности ответа, что может придавать ему необычный фармакологический профиль. [3] тесты показали, что он изменяет активность некоторых популяций нейронов, не затрагивая другие. [4] Исследования на животных показали, что он оказывает как анксиолитическое, так и антиагрессивное действие, но с небольшим седативным эффектом или другими поведенческими изменениями. [5] [6]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гейдельберг Л.С., Уоррен Дж.В., Фишер Дж.Л. (октябрь 2013 г.). «SB-205384 представляет собой положительный аллостерический модулятор рекомбинантных ГАМК-рецепторов, содержащий подтипы субъединиц α3, α5 или α6 крысы, коэкспрессируемые с субъединицами β3 и γ2» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 347 (1): 235–41. дои : 10.1124/jpet.113.207324 . ПМЦ 3781410 . ПМИД 23902941 .
- ^ Медоуз Х.Дж., Кумар К.С., Притчетт Д.Б., Блэкберн Т.П., Бенхэм К.Д. (март 1998 г.). «SB-205384: модулятор рецептора ГАМК (А) с новым механизмом действия, который показывает селективность субъединиц» . Британский журнал фармакологии . 123 (6): 1253–9. дои : 10.1038/sj.bjp.0701721 . ПМЦ 1565273 . ПМИД 9559912 .
- ^ Медоуз Х.Д., Харрис М.Х., Томпсон М., Бенхэм К.Д. (август 1997 г.). «Влияние SB-205384 на распад ГАМК-активированных хлоридных токов в гранулярных клетках, культивированных из мозжечка крысы» . Британский журнал фармакологии . 121 (7): 1334–8. дои : 10.1038/sj.bjp.0701251 . ПМК 1564816 . ПМИД 9257911 .
- ^ Инженер Т., Поултер М.О. (февраль 2007 г.). «Разнообразие синаптических токов рецептора ГАМК (А) на отдельных пирамидных нейронах коры». Европейский журнал неврологии . 25 (3): 723–34. дои : 10.1111/j.1460-9568.2007.05331.x . ПМИД 17313570 . S2CID 9361003 .
- ^ Наварро Х.Ф., Бурон Э., Мартин-Лопес М. (февраль 2006 г.). «Анксиолитическая активность SB-205384 в тесте приподнятого крестообразного лабиринта на мышах». Псикотема . 18 (1): 100–4. ПМИД 17296016 .
- ^ Наварро Х.Ф., Бурон Э., Мартин-Лопес М. (февраль 2008 г.). «Влияние SB-205384, положительного модулятора рецепторов ГАМК-А, содержащих альфа3-субъединицу, на агрессию, вызванную изоляцией, у самцов мышей». Псикотема . 20 (1): 144–7. ПМИД 18206077 .
 | статья о анксиолитике незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |