Имидазенил
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 12 Бр Ф Н 4 О |
| Молярная масса | 399.223 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Имидазенил [1] является экспериментальным анксиолитическим препаратом, происходящим из семейства бензодиазепинов и наиболее тесно связанным с другими имидазобензодиазепинами, такими как мидазолам , флумазенил и бретазенил .
Имидазенил — высокоэффективный бензодиазепиновых рецепторов. частичный агонист [2] с необычным профилем эффектов, вызывающим некоторые эффекты, связанные с обычными бензодиазепинами, такие как противосудорожное и анксиолитическое действие, но без какого-либо заметного седативного или амнестического действия. [3] эффекты. Фактически имидазенил блокирует седативный эффект диазепама , не снижая при этом судорожного порога. [4] и поэтому потенциально может быть более гибким противоядием, чем антагонист флумазенил , который в настоящее время обычно используется для лечения передозировки бензодиазепинов .
Имидазенил еще не разработан для коммерческого применения у людей, однако он был предложен в качестве безопасного и эффективного средства лечения тревоги . [5] мощное, но не седативное противосудорожное средство, которое может быть особенно полезно при лечении отравления фосфорорганическими нервно-паралитическими агентами , [6] [7] и как новый метод лечения шизофрении . [8]
Было продемонстрировано, что у крыс имидазенил обладает низкой толерантностью или зависимостью, в отличие от других лигандов-агонистов бензодиазепиновых рецепторов, таких как диазепам, бретазенил. [9]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ США 5317018
- ^ Томпсон Д.М., Аута Дж., Гуидотти А., Коста Э. (июнь 1995 г.). «Имидазенил, новый анксиолитик и противосудорожный препарат, ослабляет вызванный бензодиазепинами когнитивный дефицит у обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 273 (3): 1307–12. ПМИД 7791102 .
- ^ Аута Дж., Фауст В.Б., Ламберт П., Гуидотти А., Коста Э., Мершбахер Дж.М. (июнь 1995 г.). «Сравнение влияния полных и частичных аллостерических модуляторов рецепторов ГАМК (А) на сложные поведенческие процессы у обезьян». Поведенческая фармакология . 6 (4): 323–332. дои : 10.1097/00008877-199506000-00003 . ПМИД 11224341 . S2CID 24584434 .
- ^ Аута Дж., Коста Э., Дэвис Дж.М., Гуидотти А. (сентябрь 2005 г.). «Имидазенил: антагонист седативного, но не противосудорожного действия диазепама». Нейрофармакология . 49 (3): 425–9. doi : 10.1016/j.neuropharm.2005.04.005 . ПМИД 15964602 . S2CID 44619421 .
- ^ Атак-младший (август 2003 г.). «Анксиоселективные соединения, действующие на сайт связывания бензодиазепина с рецептором ГАМК (А)». Текущие цели по борьбе с наркотиками. ЦНС и неврологические расстройства . 2 (4): 213–32. дои : 10.2174/1568007033482841 . ПМИД 12871032 .
- ^ Румп С., Гидинска Т., Галецка Е., Антковяк О., Навроцка М., Ковальчик М. (2000). «Эффект имидазенила, нового частичного агониста бензодиазепиновых рецепторов, при лечении судорог при интоксикации фосфорорганическими соединениями». Исследования нейротоксичности . 2 (1): 17–22. дои : 10.1007/bf03033323 . ПМИД 15545002 . S2CID 2066413 .
- ^ Аута Дж., Коста Э., Дэвис Дж., Гуидотти А. (март 2004 г.). «Имидазенил: мощное и безопасное защитное средство от токсичности диизопропилфторфосфата». Нейрофармакология . 46 (3): 397–403. doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.09.010 . ПМИД 14975695 . S2CID 41221807 .
- ^ Гуидотти А., Аута Дж., Дэвис Дж.М., Донг Э., Грейсон Д.Р., Велдик М. и др. (июль 2005 г.). «ГАМКергическая дисфункция при шизофрении: новые стратегии лечения на горизонте». Психофармакология . 180 (2): 191–205. дои : 10.1007/s00213-005-2212-8 . ПМИД 15864560 . S2CID 25147595 .
- ^ Аута Дж., Джусти П., Гуидотти А., Коста Э. (сентябрь 1994 г.). «Имидазенил, частичный положительный аллостерический модулятор ГАМКА-рецепторов, проявляет у крыс низкую толерантность и зависимость». J Pharmacol Exp Ther . 270 (3): 1262–9. ПМИД 7932179 .
{{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )