Ганглиоблокатор
 | Эта статья требует внимания эксперта в области фармакологии . смотрите на странице обсуждения Подробности ( август 2015 г. ) |
Ганглиоблокаторы преганглионарными (или ганглиоплегики ) — это тип лекарств, которые ингибируют передачу между и постганглионарными нейронами вегетативной нервной системы , часто действуя как антагонисты никотиновых рецепторов . [1] Никотиновые рецепторы ацетилхолина обнаруживаются в скелетных мышцах, а также на пути передачи парасимпатической и симпатической нервной системы (которые вместе составляют вегетативную нервную систему). Более конкретно, никотиновые рецепторы находятся в ганглиях вегетативной нервной системы, позволяя передавать исходящие сигналы от пресинаптических клеток к постсинаптическим. Так, например, блокирование никотиновых ацетилхолиновых рецепторов блокирует как симпатическую (возбуждающую), так и парасимпатическую (успокаивающую) стимуляцию сердца. Например, никотиновый антагонист гексаметоний делает это, блокируя передачу исходящих сигналов через вегетативные ганглии на постсинаптическом никотиновом ацетилхолиновом рецепторе.
Поскольку ганглиоблокаторы блокируют как парасимпатическую , так и симпатическую нервную систему , эффект этих препаратов зависит от доминирующего тонуса в системе органов. [2]
Противоположность ганглиоблокатора называется ганглиостимулятором . Некоторые вещества могут оказывать как стимулирующее, так и блокирующее действие на вегетативные ганглии, в зависимости от дозировки и/или продолжительности действия. Примером такого «двойного» действия является никотин, который действует посредством блокады деполяризации (см. классификацию ниже).
Примеры
[ редактировать ]Первым блокатором ганглиев, который использовался в клинических целях, был тетраэтиламмоний , хотя вскоре он был вытеснен более совершенными препаратами. [3]
Антагонисты никотиновых рецепторов:
- гексаметоний
- пентолиний
- мекамиламин
- триметафан
- тубокурарин
- пемпидин
- бензогексоний
- хлоризондамин
- пентамин
Агонисты никотиновых рецепторов (действуют посредством блокады деполяризации ):
Блокирование высвобождения АХ в вегетативных ганглиях (хотя у них есть много других действий в других местах):
Использование
[ редактировать ]Ганглиоблокаторы сейчас используются реже, чем раньше, поскольку антигипертензивные средства теперь доступны с меньшим количеством побочных эффектов. Гексаметоний был описан как «первый эффективный антигипертензивный препарат». [4] Тем не менее, они все еще используются в некоторых экстренных ситуациях, таких как расслоение аорты или вегетативная дисрефлексия .
Побочные эффекты
[ редактировать ]- Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия или без нее . с рефлекторной тахикардией
- ЛОР/железы: ксеростомия , сухость глаз, нечеткость зрения, снижение бронхиальной секреции, гипогидроз.
- ЖКТ: гастропарез , запор , задержка мочи.
- Сексуальная дисфункция: нарушение эрекции и эякуляции.
- при передозировке риск периферического кровообращения (шока) и паралитической кишечной непроходимости [5]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ганглиоблокаторы + Национальной медицинской библиотеки США по медицинским предметным рубрикам (MeSH).
- ^ «ФАРМАКОЛОГИЯ ГАНГЛИОННОЙ ПЕРЕДАЧИ, 1998» . Архивировано из оригинала 1 мая 2008 г. Проверено 4 октября 2008 г.
- ^ Фармакология Дрилла в медицине, 4-е изд. (1971). Дж. Р. ДиПальма (ред.), стр. 723–724, Нью-Йорк: McGraw-Hill.
- ^ Ранг, HP; и др. (2012). Фармакология Ранга и Дейла . Эльзевир. стр. 161–163. ISBN 9780702034718 .
- ^ Гроссман, Эхуд; Мессерли, Франц Х. (2007). «Гипертензивные и неотложные состояния». Комплексная гипертония . стр. 761–774. дои : 10.1016/B978-0-323-03961-1.50066-0 . ISBN 9780323039611 .