Триметафан
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Арфонад |
| Маршруты администрация | Оральный, im , iv |
| Код ATC | |
| Фармакокинетические данные | |
| Экскреция | Почечная , в основном неизменная |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Наркоман | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.000.633 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 25 N 2 O S (бесплатная база) |
| Молярная масса | 365.52 g·mol −1 |
  (что это?) (проверять) | |
Триметафан -камерат ( гостиница ) или триметафан Камсилат ( USAN ), торговое название Arfonad , является симпатолитическим препаратом, используемым в редких обстоятельствах для более низкого кровяного давления .
Триметафан - это ганглионный блокатор : он противодействует холинергической передаче при определенном типе никотиновых рецепторов ацетилхолина в автономных ганглиях и, следовательно, блокирует как симпатическую нервную систему , так и парасимпатическую нервную систему . Он действует как неэполяризующий конкурентный антагонист в никотиновом рецепторе, является коротким действием и дается внутривенно.
Это было обнаружено Лео Стернбахом . [ 1 ]
Эффекты
[ редактировать ]Триметафан является соединением сульфония и, следовательно, несет положительный заряд. Будучи заряженным, он не может перекрестно липидных клеточных мембран , такие как те, которые составляют барьер кровавого и мрачного . Из -за этого триметафан не оказывает никакого влияния на центральную нервную систему .
Цилиарная мышца глаз и функционирует вокруг объектива для жилья контролируется главным образом вводом парасимпатической системы. При введении лекарственного средства, блокирующего ганглиоз, ресничная мышца не может сокращаться ( циклоплегия ), а пациент теряет способность сосредотачивать глаза.
Триметафан оказывает сильное влияние на сердечно -сосудистую систему . Размер кровеносных сосудов в основном контролируется симпатической нервной системой. Потеря симпатической системы ввода в кровеносные сосуды заставляет их становиться все больше ( вазодилатация ), что оказывает влияние снижения артериального давления . Постуральная гипотония является распространенным побочным эффектом таких препаратов. Триметафан вызывает высвобождение гистамина, которое еще больше снижает кровяное давление. Влияние на сердце включает в себя снижение силы сокращения и увеличение частоты сердечных сокращений ( тахикардия ). Рефлексивная тахикардия может быть уменьшена или не обнаружена, потому что триметафан также блокирует симпатические ганглии, иннервирующие сердце.
Подвижность желудочно -кишечного тракта регулируется парасимпатической системой, а блокировка этого входа приводит к снижению подвижности и запоров .
Редким побочным эффектом введения триметафана является внезапная остановка дыхания . Механизм, стоящий за ним, неизвестен, поскольку триметафан, по -видимому, не блокирует нервно -мышечную передачу , а остановка дыхания не является ожидаемым следствием ганглионерской блокировки. [ 2 ]
Терапевтическое использование
[ редактировать ]Терапевтическое использование триметафана очень ограничено из -за конкуренции со стороны новых лекарств, которые более селективны в их действиях и эффектах. Иногда используется для лечения гипертонического кризиса и рассечения аневризмы аорты , для лечения отека легких и для снижения кровотечения во время нейрохирургии .
Ссылки
[ редактировать ] | Эта статья включает в себя список общих ссылок , но в ней не хватает достаточно соответствующих встроенных цитат . ( Сентябрь 2018 г. ) |
- ^ Бауз GS (1 августа 2017 г.). «От коэнзима до« Арфонада »и от витамина Н до гипотонии». Анестезиология . 127 (2): 381–381. doi : 10.1097/aln.0000000000001771 . ISSN 0003-3022 .
- ^ Dale RC, Schroeder et (июль 1976 г.). «Респираторный паралич во время лечения гипертонии с триметафан -камсилатом». Архив внутренней медицины . 136 (7): 816–8. doi : 10.1001/archinte.1976.03630070060018 . PMID 938175 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Андерсон С.М. (июль 1955 г.). «Контролируемая гипотензия с Арфонадом в педиатрической хирургии» . Британский медицинский журнал . 2 (4931): 103–4. doi : 10.1136/bmj.2.4931.103 . PMC 1980290 . PMID 14378656 .
- Kling TF, Wilton N, Hensinger RN, Knight PR (апрель 1986 г.). «Влияние гипотонии, вызванной триметафаном (Arfonad), с дистракцией позвоночника и без нее на кровопролитие собачьего спинного мозга». Позвоночник . 11 (3): 219–24. doi : 10.1097/00007632-198604000-00007 . PMID 3715622 . S2CID 24029902 .
- Мойер Дж. Х., Хэндли Калифорния (апрель 1955 г.). «Почечная и сердечно -сосудистая гемодинамическая реакция на ганглионную блокаду с пендиомидом и сравнение с гексаметонием и арфонадом» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 113 (4): 383–92. PMID 14368507 .
- Ульм ах (февраль 1959 г.). «Лечение первичного приапизма с Арфонадом». Журнал урологии . 81 (2): 291–3. doi : 10.1016/s0022-5347 (17) 66009-9 . PMID 13631819 .
- Petrides G, Maneksha F, Zervas I, Carasiti I, Francis A (март 1996 г.). «Триметафан (Арфонад) контроль гипертонии и тахикардии во время электросудорожной терапии: двойное слепое исследование». Журнал клинической анестезии . 8 (2): 104–9. doi : 10.1016/0952-8180 (95) 00192-1 . PMID 8695090 .
- Tewfik Gi, Wells Bg (июль 1957 г.). «Использование Arfonad для смягчения сердечно-сосудистого стресса после электроконвульсивной терапии». Журнал умственной науки . 103 (432): 636–44. doi : 10.1192/bjp.103.432.636 . PMID 13449573 .
- Rowe GG, Afonso S, Lugo JE, Boake WC (1964). «Системные и коронарные гемодинамические эффекты кампхорхольфоната триметафан (Arfonad) у собаки» . Анестезиология . 25 (2): 156–60. doi : 10.1097/00000542-196403000-00008 . PMID 14156542 . S2CID 36791833 .