Делмадинона ацетат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Тардак и другие |
| Другие имена | ДМА; РС-1310; 1-дегидрохлормадинона ацетат; 1,6-дидегидро-6-хлор-17α-ацетоксипрогестерон; 6-Хлор-17α-гидроксипрегна-1,4,6-триен-3,20-дион |
| Класс препарата | прогестаген ; Прогестин ; Сложный эфир прогестагена ; Стероидный антиандроген |
| Код ATCvet | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.033.821 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 27 Cl О 4 |
| Молярная масса | 402.92 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Делмадинона ацетат ( ДМА под торговой маркой Тардак ), продаваемый , среди прочего, , представляет собой прогестин и антиандроген , который используется в ветеринарной медицине для лечения андроген-зависимых состояний, таких как доброкачественная гиперплазия предстательной железы . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Его следует использовать с осторожностью, поскольку он может вызвать недостаточность надпочечников за счет ингибирования секреции адренокортикотропного гормона (АКТГ) гипофизом . [ 5 ] ДМА представляет собой ацетатный эфир C17α делмадинона , который, в отличие от ДМА, никогда не продавался для медицинского использования. [ 1 ] [ 2 ]
Использование
[ редактировать ]Ветеринария
[ редактировать ]ДМА используется для лечения андрогензависимых состояний у животных. [ 6 ] Чаще всего его применяют для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы . [ 6 ] Однако его также можно использовать для лечения гиперсексуальности у собак и кошек, опухолей перианальных желез у собак и гормональной агрессии у собак. [ 6 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]ДМА представляет собой прогестаген с антигонадотропным и, следовательно, антиандрогенным и антиэстрогенным действием. Кроме того, ДМА связывается с рецептором андрогена и, вероятно, действует как антагонист этого рецептора, подобно родственным препаратам, таким как ацетат хлормадинона и ацетат озатерона . [ 7 ]
Химия
[ редактировать ]ДМА, также известный как ацетат 1-дегидрохлормадинона, а также 1,6-дидегидро-6-хлор-17α-ацетоксипрогестерон или '6-хлор-17α-гидроксипрегна-1,4,6-триен-3,20-дион, представляет синтетический прегнановый стероид и производное прогестерона . собой [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] В частности, это производное 17α-гидроксипрогестерона с атомом хлора в положении C6, двойной связью между положениями C1 и C2, еще одной двойной связью между положениями C6 и C7 и ацетата эфиром в положении C17α. [ 1 ] [ 2 ] Аналоги ДМА включают другие производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как ацетат хлормадинона , ацетат ципротерона , капроат гидроксипрогестерона , ацетат медроксипрогестерона , ацетат мегестрола и ацетат озатерона . [ 1 ] [ 2 ]
История
[ редактировать ]ДМА был впервые описан в литературе в 1959 году и поступил в продажу как минимум с 1972 года. [ 1 ] [ 8 ] [ 9 ] В этом году он продавался в Европе и Великобритании под торговыми марками Tardak и Zenadrex. [ 9 ] Он также находился в стадии разработки для использования в Соединенных Штатах, но, похоже, в конечном итоге не поступил на рынок в этой стране. [ 9 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Делмадинона ацетат — это название препарата, а также его непатентованное и BANM . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Делмадинон — это INN Tooltip и BAN Tooltip название неэтерифицированной формы свободного спирта . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Названия брендов
[ редактировать ]DMA чаще всего продается под названием Tardak , но также продается под различными торговыми марками, включая Delmate , Estrex , Tardastren , Tardastrex , Vetadinon и Zenadrex . [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ]
Доступность
[ редактировать ]DMA доступен в Европе и Океании . [ 2 ] [ 4 ] В частности, он продается в Великобритании , Франции , Бельгии , Германии , Австрии , Швейцарии , Нидерландах , Финляндии , Австралии и Новой Зеландии . [ 2 ] [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 354–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис США. 2000. с. 298. ИСБН 978-3-88763-075-1 . Проверено 30 мая 2012 г.
- ^ Jump up to: а б с Мортон I, Холл Дж. М. (1999). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Спрингер. п. 92. ИСБН 978-0-7514-0499-9 . Проверено 30 мая 2012 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Список прогестинов» . Наркотики.com .
- ^ Суд Э.А., Уотсон А.Д., Черч Д.Б., Эмсли Д.Р. (август 1998 г.). «Влияние делмадинона ацетата на функцию гипофиза и надпочечников, толерантность к глюкозе и гормон роста у собак-самцов» (PDF) . Австралийский ветеринарный журнал . 76 (8): 555–560. дои : 10.1111/j.1751-0813.1998.tb10216.x . ПМИД 9741725 .
- ^ Jump up to: а б с Маклаухлан Дж., Рэмси I (2008). «Обновленные сведения о медикаментозном лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Животное-компаньон . 13 (7): 39–41. дои : 10.1111/j.2044-3862.2008.tb00313.x . ISSN 1464-4630 .
- ^ МакРобб Л., Хандельсман DJ, Казлаускас Р., Уилкинсон С., Маклеод М.Д., Хизер А.К. (май 2008 г.). «Взаимосвязь структура-активность синтетических прогестинов в биоанализе андрогенов in vitro на основе дрожжей». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 110 (1–2): 39–47. дои : 10.1016/j.jsbmb.2007.10.008 . ПМИД 18395441 . S2CID 5612000 .
- ^ Ринголд Х.Дж., Баттерс Э., Бауэрс А., Эдвардс Дж., Здерич Дж. (1959). «Стероиды. Cxxvii.16-Halo Гестагенные агенты». Журнал Американского химического общества . 81 (13): 3485–3486. дои : 10.1021/ja01522a090 . ISSN 0002-7863 .
- ^ Jump up to: а б с Современная ветеринарная практика . Том. 53. 1972. с. 46.
Джон Т. Брайанс, Университет Кентукки, Лексингтон. Thoroughbred Record 194(22): 1634-1636, 1971. В клиническом обзоре, озаглавленном «Антиандрогенное лечение заболеваний простаты» (MVP, октябрь, стр. 46), продукт должен был быть идентифицирован как ацетат дельта-хлормадинона (дельта-CAP, а не CAP). Это соединение, также известное как ацетат делмадинона, обладает уникальными свойствами и продается в Европе и Великобритании под названием Tardak®. и Зенадрекс®. В настоящее время он проходит клинические исследования в США для получения одобрения FDA;