Дезонид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Десоуэн |
| Другие имена | Преднацинолон; гидроксипреднизолона ацетонид; десфтортриамцинолона ацетонид; (11β,16α)-11,21-Дигидрокси-16,17-[(1-метилэтилиден) бис (окси)]-прегна-1,4-диен-3,20-дион |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а605025 |
| Маршруты администрация | актуальный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.010.320 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Н 32 О 6 |
| Молярная масса | 416.514 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Дезонид ( МНН ) — это низкой активности противовоспалительный препарат для местного применения кортикостероидный , доступный с 1970-х годов. В основном он используется для лечения атопического дерматита ( экземы ), себорейного дерматита , контактного дерматита и псориаза как у взрослых, так и у детей. Имеет довольно хороший профиль безопасности. [ 1 ] и доступен в виде крема, мази, лосьона и пены под торговой маркой Verdeso Foam. Другие торговые названия кремов, лосьонов и мазей включают Tridesilon, DesOwen, Desonate. Это кортикостероид VI группы по классификации США, вторая наименее эффективная группа.
Медицинское использование
[ редактировать ]Дезонид — это рецептурное местное средство для лечения покраснения, отека, зуда и дискомфорта при различных кожных заболеваниях. Независимо от используемого транспортного средства, дезонид применяется 2–3 раза в день в одно и то же время. Состояние кожи обычно улучшается в первые две недели лечения. Пациентам рекомендуется использовать дезонид в течение минимального периода времени, необходимого для улучшения состояния. [ 2 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Безопасность дезонида не была определена после 4 недель использования. [ 2 ] Пациентам с аллергией на кортикостероиды (например, гидрокортизон или преднизолон) следует соблюдать осторожность при приеме дезонида. [ 3 ] Фармацевты и врачи, назначающие лекарства, должны знать, что это лекарство может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции.
Дезонид не следует использовать при наличии инфекции или открытой раны в области лечения.
Системная абсорбция топических кортикостероидов может привести к побочным эффектам. У некоторых пациентов, получавших лечение, наблюдались признаки синдрома Кушинга, гипергликемия и глюкозурия. После прекращения лечения возможно обратимое угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН) с потенциалом развития глюкокортикостероидной недостаточности. Лабораторный тест на косинтропин (ACTH1-24) может оценить пациентов на предмет подавления оси HPA. [ 2 ] Функция HPA может быть обращена вспять после прекращения лечения или замены другим менее сильным кортикостероидом. Если возникает недостаточность глюкокортикостероидов, могут потребоваться дополнительные системные кортикостероиды.
Побочные эффекты дезонида, требующие немедленного обращения к лечащему врачу:
- Образование волдырей, жжение, образование корок, сухость или шелушение кожи.
- жжение, зуд, покраснение, кожная сыпь, отек или болезненность в месте нанесения
- приливы или покраснение кожи
- раздражение
- зуд, шелушение, сильное покраснение, болезненность или отек кожи
- шелушение кожи
- приподнятые, темно-красные, бородавчатые пятна на коже, особенно при использовании на лице.
- жжение и жжение
- необычайно теплая кожа
Побочные эффекты, которые могут исчезнуть по мере адаптации организма к препарату:
- Боли в теле или боль
- озноб
- кашель
- трудности с дыханием
- заложенность ушей
- высокая температура
- головная боль
- потеря голоса
- заложенность носа
- насморк
- чихание
- больное горло
- необычная усталость или слабость
Беременность
[ редактировать ]FDA отнесло дезонид к категории беременных C. Дезонид следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.
Грудное вскармливание
[ редактировать ]В настоящее время неизвестно, может ли дезонид при местном применении проникать в грудное молоко. Было замечено, что подобные препараты, принимаемые перорально, попадают в грудное молоко. Перед кормлением грудью следует проконсультироваться с врачом, назначившим препарат.
Механизм действия
[ редактировать ]Дезонид — синтетический нефторированный кортикостероид; топические кортикостероиды обладают противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. Однако механизм этих свойств при кожном пути введения неясен. [ 4 ] После абсорбции через кожу фармакокинетические пути кортикостероидов аналогичны таковым при внутривенном введении кортикостероидов. Считается, что механизм действия кортикостероидов индуцирует белки, ингибирующие фосфолипазу А2 (липокортины). Липокортины контролируют биосинтез медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены. Липокортины могут ингибировать общий предшественник медиаторов воспаления — арахидоновую кислоту.
Взаимодействия
[ редактировать ]К распространенным лекарствам, вызывающим незначительное негативное взаимодействие с лекарствами, относятся: инсулин и метформин. К распространенным лекарствам, проверенным в комбинации, но о негативном взаимодействии которых не известно, относятся: аспирин, цимбалта (дулоксетин), рыбий жир, ацетаминофен, витамин B12, витамин C, витамин D3 и зиртек. [ 5 ]
История
[ редактировать ]Дезонид был впервые представлен в США под торговым названием Tridesilon компанией Dome Laboratories в 1972 году. [ 6 ] С момента открытия в США дезонид был представлен под различными торговыми марками в нескольких других странах, включая Италию, Испанию, Великобританию и Германию. FDA впервые одобрило Verdeso Foam® от Connetics Corporation. 16 сентября 2006 г. [ 7 ] Вскоре после этого FDA одобрило препарат SkinMedica Inc. Средство доставки гидрогеля Desonate®, 20 октября 2006 г. [ 8 ]
Гель Дезонат® в настоящее время производится компанией Bayer HealthCare. Pharmaceuticals Inc. в Уиппани, штат Нью-Джерси. Кремы, мази и лосьоны DesOwen® в настоящее время производятся компанией DPT Laboratories, Ltd. в Сан-Антонио, штат Техас, и продается компанией Galderma Laboratories. Другие поставщики дженерика дезонида включают Rebel Distributors Corp и Perrigo New York Inc.
Исследования и клинические испытания
[ редактировать ]Дезонат был одобрен FDA после двух крупных клинических исследований в 2006 году. В каждом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании приняли участие 582 педиатрических пациента (в возрасте от 3 месяцев до 18 лет). [ 9 ] Пациенту местно вводили препарат или плацебо два раза в день в течение четырех недель. Используя глобальную шкалу тяжести исследователя (IGSS), лечение считалось успешным, если на 4-й неделе наблюдалось снижение как минимум на два (2) пункта по сравнению с исходным уровнем IGSS пациента. В клиническом исследовании 1 44% пациентов успешно прошли лечение Дезонатом по сравнению с 14% пациентов, принимавших плацебо. В клиническом исследовании 2 28% пациентов успешно прошли лечение Дезонатом по сравнению с 6% пациентов, принимавших плацебо.
FDA одобрило Тридезилон для следующих методов лечения: контактный дерматит, рус-дерматит, экзема, дерматит, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема, себорейный дерматит, полиморфная световая сыпь, зуд, псориаз, простой лишай, атопический дерматит, плоский лишай, ксероз, эксфолиативный дерматит. . [ 10 ]
Недавно, в конце 2014 года, были завершены клинические испытания третьей фазы для оценки лечения с использованием крема Дезонид в сравнении с увлажняющим кремом с аминокислотами. [ 11 ] В это исследование могли быть включены пациенты с экземой или атопическим дерматитом, как мужчины, так и женщины, в возрасте старше 18 лет. В рандомизированном двойном слепом активном контрольном 5-недельном исследовании сравнивались эффекты лечения обоими кремами посредством двукратного исследования. -дневное приложение. Клиническое исследование спонсируется компанией NeoStrata Company, Inc. [ нужна ссылка ]
Никаких исследований по оценке канцерогенного или фотококанцерогенного потенциала дезонида не проводилось. Кроме того, не было проведено никаких исследований для определения влияния на фертильность. [ 2 ] Это текущие возможности для улучшения, чтобы узнать больше о рисках и преимуществах, связанных с дезонидом.
Регуляторный
[ редактировать ]Первые США. патент на дезонид US4185100A был выдан 22 января 1980 г. [ 12 ] Патент касался местного противовоспалительного лечения с использованием дезонида. Патент защищает пригодность противовоспалительных средств для лечения кожных заболеваний или нарушений, характеризующихся воспалением кожи и/или гиперпролиферативной активностью в эпидермисе. Раскрыты побочные эффекты и механизм действия. Срок действия этого патента в настоящее время истек.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Вонг В.К., Фукс Б., Лебволь М. (2004). «Обзор дезонида 0,05%: профиль клинической безопасности». Журнал лекарств в дерматологии . 3 (4): 393–7. ПМИД 15303783 .
- ^ Jump up to: а б с д «Доступ к данным FDA» (PDF) . FDA.gov . Проверено 1 декабря 2015 г.
- ^ «Дезонид актуальный: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . ВебМД . Проверено 30 ноября 2015 г.
- ^ «Дезонат (дезонид) — информация о препарате от MediLexicon» . www.medilexicon.com . Проверено 30 ноября 2015 г.
- ^ «Взаимодействие дезонида с лекарственными средствами местного применения — Drugs.com» . Наркотики.com . Проверено 12 июля 2018 г.
- ^ Ситтиг М (1988). «Энциклопедия фармацевтического производства» (PDF) . Публикации Нойеса. Архивировано из оригинала (PDF) 23 октября 2007 г. Проверено 1 декабря 2015 г.
- ^ «История одобрения Вердезо (дезонида) FDA — Drugs.com» . www.drugs.com . Проверено 1 декабря 2015 г.
- ^ «Дезонат (десонид) История одобрения FDA — Drugs.com» . www.drugs.com . Проверено 1 декабря 2015 г.
- ^ Хориззо Дж., Леви М., Лаки А., Шавин Дж., Голдберг Г., Данлэп Ф. и др. (июль 1995 г.). «Многоцентровое исследование по долгосрочному сравнению безопасности и эффективности 0,05% дезонида и 1% гидрокортизоновой мази при лечении атопического дерматита у педиатрических пациентов». Журнал Американской академии дерматологии . 33 (1): 74–7. дои : 10.1016/0190-9622(95)90014-4 . ПМИД 7601950 .
- ^ «Крем для местного применения Тридезилон 0,05% Информация о дозировке лекарства» . www.cvs.com . Проверено 1 декабря 2015 г.
- ^ Номер клинического испытания NCT02286700 «Клиническое исследование по оценке лечения с использованием крема дезонид и увлажняющего крема с аминокислотами для пациентов с экземой или атопическим дерматитом» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ США 4185100 , Rovee DT, Marvel JR, Mezick JA, «Темальная противовоспалительная лекарственная терапия», выдан 22 января 1980 г., передан Джонсону и Джонсону.