Пирилутамид

Пирилутамид
Клинические данные
Другие имена	КХ-826
Маршруты ; администрация	Актуальный
Класс препарата	Нестероидный антиандроген
код АТС	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
ПабХим CID	50940514 ;
Химические и физические данные
Формула	С 21 Ч 15 Ж 5 Н 4 О 2 С
Молярная масса	482.43 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Пирилутамид (кодовое название разработки KX-826 ) представляет собой нестероидный антиандроген (NSAA), в частности, селективный высокоаффинный . молчащий антагонист рецептора андрогена (AR), который находится в стадии разработки компанией Suzhou Kintor Pharmaceuticals, Inc., дочерней компанией Kintor Pharmaceutical Limited для потенциального лечения андрогенной алопеции (андрогензависимого выпадения волос на коже головы) ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} По состоянию на октябрь 2022 года он находится на третьей фазе клинических испытаний по лечению андрогенной алопеции и второй фазе исследований по лечению акне. ^{[ 2 ]}

Разработка

Первичной конечной точкой является изменение по сравнению с исходным уровнем количества волос в целевой области без пушка (TAHC) в конце 24 недели. В ходе исследования препарат будет вводиться в дозе 10 мг (0,5% два раза в день) на пациента в день. ^{[ 4 ]}

Побочные эффекты

Пирилутамид обычно хорошо переносится. Наиболее частым побочным эффектом является контактный дерматит . ^{[ 5 ]}

Фармакология

Концентрация пирилутамида и метаболита KX-982 в плазме в различных дозовых группах в клинических исследованиях фазы Ib в Китае

Фармакодинамика

Пирилутамид связывается с рецептором андрогенов с очень высоким сродством с IC ₅₀ 0,28 нМ. ^{[ 3 ]} Эталонный препарат бикалутамид имел IC ₅₀ 3,1 нМ. ^{[ 3 ]}

Ссылки

^ Саседа-Коррало Д., Домингес-Сантас М., Ваньо-Гальван С., Гримальт Р. (январь 2023 г.). «Что нового в терапии мужской андрогенетической алопеции?». Американский журнал клинической дерматологии . 24 (1): 15–24. дои : 10.1007/s40257-022-00730-y . ПМИД 36169916 .
^ Jump up to: ^а ^б «Пирилутамид – Сучжоу Кинтор Фармасьютикалс» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Патент CA 2829322 , Тонг Ю, «Замещенные тиоимидазолидиноновые антагонисты андрогенных рецепторов и их использование», опубликован 8 марта 2012 г., выдан 10 января 2017 г., передан компании Suzhou Kintor Pharmaceuticals, Inc.
^ «Кинтор Фарма объявляет, что была достигнута основная конечная точка фазы II клинического исследования лечения андрогенетической алопеции с помощью KX-826» .
^ «Kintor Pharmaceutical (9939 HK) специализируется на инновационных методах лечения, связанных с AR» (PDF) .

[pmid36169916-1] Саседа-Коррало Д., Домингес-Сантас М., Ваньо-Гальван С., Гримальт Р. (январь 2023 г.). «Что нового в терапии мужской андрогенетической алопеции?». Американский журнал клинической дерматологии . 24 (1): 15–24. дои : 10.1007/s40257-022-00730-y . ПМИД 36169916 .

[AdisInsight-2] Jump up to: ^а ^б «Пирилутамид – Сучжоу Кинтор Фармасьютикалс» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.

[Patent-3] Jump up to: ^а ^б ^с Патент CA 2829322 , Тонг Ю, «Замещенные тиоимидазолидиноновые антагонисты андрогенных рецепторов и их использование», опубликован 8 марта 2012 г., выдан 10 января 2017 г., передан компании Suzhou Kintor Pharmaceuticals, Inc.

[4] «Кинтор Фарма объявляет, что была достигнута основная конечная точка фазы II клинического исследования лечения андрогенетической алопеции с помощью KX-826» .

[5] «Kintor Pharmaceutical (9939 HK) специализируется на инновационных методах лечения, связанных с AR» (PDF) .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]