N -десметилензалутамид
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | десметилензалутамид; Норензалутамид |
Класс препарата | Нестероидный антиандроген |
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | 95% [ 1 ] |
Период полувыведения | 7,8 дней [ 2 ] [ 1 ] |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЭБ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 20 Ч 14 Ж 4 Н 4 О 2 С |
Молярная масса | 450.41 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
N -десметилензалутамид является нестероидным антиандрогеном (NSAA) и основным метаболитом энзалутамида , NSAA, который используется в качестве гормонального противоопухолевого средства при лечении метастатического рака простаты . [ 3 ] [ 4 ] [ 2 ] циркулирует в концентрациях, аналогичных концентрациям энзалутамида Он имеет активность, сходную с активностью энзалутамида, и при терапии энзалутамидом в равновесном состоянии . [ 3 ] [ 4 ] [ 2 ] N -десметилензалутамид образуется из энзалутамида в ферментами цитохрома P450 CYP2C8 печени и CYP3A4 . [ 4 ] Он имеет более длительный период полувыведения , чем энзалутамид (7,8 дня против 5,8 дня). [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «XTANDI® (энзалутамид)» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 27 августа 2021 года . Проверено 10 июля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д Бенуа Г.Э., Хендрикс Р.Дж., Малдерс П.Ф., Герритсен В.Р., Сомфорд Д.М., Шалкен Дж.А., ван Оорт И.М., Бургер Д.М., ван Эрп Н.П. (2016). «Фармакокинетические аспекты двух новых пероральных препаратов, используемых при метастатическом кастрационно-резистентном раке простаты: абиратерона ацетата и энзалутамида» . Клин Фармакокинетика . 55 (11): 1369–1380. дои : 10.1007/s40262-016-0403-6 . ПМК 5069300 . ПМИД 27106175 .
- ^ Jump up to: а б Китинг GM (2015). «Энзалутамид: обзор его использования при метастатическом кастрационно-резистентном раке простаты, не подвергавшемся химиотерапии». Наркотическое старение . 32 (3): 243–9. дои : 10.1007/s40266-015-0248-y . ПМИД 25711765 . S2CID 29563345 .
- ^ Jump up to: а б с Эль-Амм Дж., Патель Н., Фриман А., Арагон-Чинг Дж.Б. (2013). «Метастатический рак простаты, устойчивый к кастрации: критический обзор энзалутамида» . Clin Med Insights Oncol . 7 : 235–45. дои : 10.4137/CMO.S11670 . ПМЦ 3813614 . ПМИД 24179414 .